Действующие вещества - азеластин

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества AzelastineХимическое название4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида)Брутто-формулаC22H24ClN3OФармакологическая группа вещества H1-антигистаминные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)H10.1 Острый атопический конъюнктивитJ30 Вазомоторный и аллергический ринитКод CAS58581-89-8Характеристика вещества Производное фталазинона.

Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине.ФармакологияФармакологическое действие противоаллергическое, антигистаминное, мембраностабилизирующее. Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч. Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век).

Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, объем распределения — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани.

Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина.

При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные).

На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.Применение вещества Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности (особенно в I триместре).Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.Со стороны респираторной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.Со стороны органов ЖКТ: горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5%), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

ПередозировкаСимптомы: вероятна повышенная сонливость.Лечение: симптоматическое.Способ применения и дозыСпрей назальный: интраназально (предварительно очистив носовые ходы): по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) в каждый носовой ход 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. Курс лечения не более 6 мес.Глазные капли: конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания.

При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.Меры предосторожности вещества С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад. Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС.

Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.Особые указанияПри использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз. (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.Год последней корректировки2009Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Аллергодил®	0. 158 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. азеластин   Астемизол*Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций; следует избегать одновременного применения.Буспирон*Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.Галоперидол*Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.Дикалия клоразепат*Усиливается угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.Дроперидол*Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.Золпидем*Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.Кветиапин*Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.Кетамин*Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.Клемастин*Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций; следует избегать одновременного применения.Клозапин*Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.КодеинУсиливает (взаимно) угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.Лоразепам*Усиливается угнетение ЦНС: снижается скорость психомоторных реакций.Метогекситал*Усиливает (взаимно) угнетение... Взаимодействие лекарств Вопрос-ответ: Что такое азеластин Значение слова азеластин Что означает азеластин Толкование слова азеластин Определение термина азеластин azelastin это Похожие слова азелаиновая кислота Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2191 2 dydrogesterone 896 3 omalizumab 749 4 tenecteplase 742 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 731 6 rituximab 731 7 ranibizumab 708 8 mycophenolate mofetil 707 9 erlotinib 688 10 alteplase 649 11 dornase alfa 647 12 tocilizumab 619 13 тамоксифен 598 14 дидрогестерон 588 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 548 16 dydrogesterone + estradiol 519 17 абциксимаб 497 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 494 19 абакавир 490 20 аденозин 486 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.