Медицинские препараты - isoniazidum

ИЗОНИАЗИД ( ). Гидразид изоникотиновой кислоты. Синонимы: ГИНК, Тубазид, Andrazide, Chemiazide, Cotinazine, Dinacrin, Ditubin, Eutizon, Hidranizil, INH, Isocotin, Isonicazid, Isonicid, Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid, Nydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid, Rimifon, Tebexin, Tibizid, Zonazide и др. Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно в спирте. Водные растворы (рН 6,0 7,О) стерилизуют при + 120 С в течение 12 мин.

Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств. Другие препараты этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты. Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза.

На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1 4 ч после приема внутрь; в течение 6 24 ч после приема разовой дозы в крови сохраняется туберкулостатическая концентрация.

Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками. Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей; он наиболее эффективен при свежих, остропротекающих процессах. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

При смешанной инфекции нужно одновременно с изониазидом принимать другие антибактериальные препараты антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды, фторхинолины (см. Офлоксацин) и др. Применяют изониазид внутрь, внутрикавернозно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно. При назначении изониазида и других препаратов производных гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать, что в организме эти препараты инактивируются с разной быстротой.

Степень инактивирования определяют по содержанию активного ГИНК в крови и моче. Чем быстрее препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, дают препарат в несколько больших дозах. К относят больных, выделяющих в сутки с мочой до 10 % активного изониазида по отношению к принятой дозе, а к выделяющих менее 10 %.

Внутрь назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе 5 15 мг на 1 кг массы тела в 1 3 приема (после еды). Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости. Лечение длительное. Для профилактики туберкулеза, изониазид принимают только внутрь по 5 10 мг/кг в сутки в 1 2 приема; профилактический курс 2 мес.

Внутримышечно (и внутривенно) изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если больной испытывает затруднения при приеме внутрь (заболевания желудочно-кишечного тракта, непереносимость). Взрослым и подросткам вводят 10 % раствор по 5 12 мг/кг в сутки в течение 2 5 мес. Для уменьшения побочных явлений назначают Пиридоксин, который принимают внутрь по 0,06 0,1 г (60 100 мг), одновременно с инъекцией изониазида или вводят внутримышечно по 0,1 0,125 г (100 125 мг) через З0 мин после инъекции.

Внутривенно вводят изониазид взрослым и подросткам при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь. Вводят 10 % раствор по 0,01 0,015 г (10 15 мг) на 1 кг массы тела в сутки в течение 30 60 с. Курс лечения 30 150 вливаний (в зависимости от эффективности и переносимости). Для предупреждения и уменьшения побочных явлений, применяют пиридоксин, а также глутаминовую кислоту.

Пиридоксин вводят внутримышечно по 100 125 мг через З0 мин после инъекции изониазида или дают внутрь по 0,06 0,1 г (60 100 мг) каждые 2 ч после инъекции. Глутаминовую кислоту принимают по 1,0 1,5 г в сутки. При внутривенном введении изониазида больной должен после инъекции соблюдать постельный режим в течение 1 1,5 ч. Внутрикавернозно вводят 10 % раствор в суточной дозе 10 15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких при бактериовыделении и подготовке к операции.

Ингаляционно применяют 10 % раствор по 5 10 мг/кг в сутки (в 1 2 приема). Курс лечения в течение 1 6 мес ежедневно. При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции. Возможны эйфория, ухудшение сна, в редких случаях развитие психоза, а также появление периферического неврита с возникновением атрофии мышц и паралича конечностей.

Изредка наблюдается лекарственный гепатит. Очень редко при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия, у женщин меноррагии. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата. Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина внутримышечно 1 мл 5 % раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 % раствора тиамина бромида (при парестезиях), натривая соль АТФ.

Противопоказания: эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, ранее перенесенный полиомиелит, нарушения функций печени и почек, выраженный атеросклероз. Не следует принимать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности III стадии, гипертонической болезни II-III стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах. Формы выпуска: таблетки по 0,1; 0,2 или 0,3 г; порошок; 10 % раствор в ампулах по 5 мл. Хранение: список Б. Порошок в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, таблетки в защищенном от света месте, ампулы при температуре не выше + 10 С. Приготовленные из порошка растворы могут храниться при температуре не выше + 10 С не более 48 ч.

Изониазид в виде специальной лекарственной формы ( раствор Solutio ) применяют как средство профилактики спаечной болезни после хирургических вмешательств на органах брюшной полости. Препарат представляет собой раствор, содержащий в 1 л изониазид (10 г), поливинилпирролидон низкомолекулярный, натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, натрия гидрокарбонат и воду.

Прозрачная жидкость (бесцветная или желтого цвета). Пенится при взбалтывании. Действие обусловлено способностью изониазида блокировать активность ферментов, участвующих в биосинтезе коллагена (пропилгидроксилаза, лизилоксидаза). Применяют однократно, вводя 2,0 2,5 мл на 1 кг массы тела, в брюшную полость после операции и тщательного гемостаза перед ушиванием операционной раны.

См. также:

Кислота Глутаминовая, Acidum Glutaminicum, Natrii Para-aminosalicylas, Phthivazidum, Pyridoxinum, Nialamidum .