Медицинские препараты - nalbuphine

Фармакологически нальбуфин является агонистом-антогонистом опиатных рецепторов. Аналгезирующее действие связано главным образом с агонистическим влиянием на c -рецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом m -рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазоцину, но оказывает более сильное аналгезирующее действие при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости.

Метаболизируется в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник. С мочой выделяется в незначительных количествах. Применяют нальбуфин при болях средней и сильной тяжести после операций, при инфаркте миокарда. Изучается возможность применения нальбуфина при болях другого происхождения. Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчета 0,15 0,3 мг (0,00015 0,0003 г) на 1 кг массы тела.

При необходимости повторяют инъекции через каждые 3 4 ч. Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг, максимальная суточная 2,4 мг/кг (что составляет соответственно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Детям вводят из расчета 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная 2 мг/кг. Нальбуфин является относительно новым препаратом; области его применения и его возможные побочные эффекты продолжают изучаться.

Применить препарат рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено седативное действие препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с действием морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усиленное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишечного тракта.

Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным с угнетением дыхания, нарушением функции печени и почек, при повышенном внутричерепном давлении. Препарат проходит через плацентарный барьер и в случае применения во время родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденных. Осторожность нужна при применении препарата у беременных.

При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции. Следует учитывать, что в готовой лекарственной форме нальбуфина (нубаина) содержится в качестве консерванта дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья. У страдающих наркоманией применение нальбуфина может вызывать острый приступ абстиненции.