Действующие вещества - abacavir

Абакавира сульфат — белое или почти белое вещество. Растворимость в дистиллированной воде при 25 °C — примерно 77 мг/мл. Коэффициент распределения октанол/вода (pH 7,0–7,3) — примерно 1,20 при 25 °C. Молекулярная масса 670,76 Да.ФармакологияФармакологическое действие противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ. Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2.

Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — 83%. Cmax достигается через 1–1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание. В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, объем распределения — 0,8 л/кг.

Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% — в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично — с фекалиями; T1/2 — 1,5 ч. Не кумулирует. В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.

Применение вещества АбакавирВИЧ-инфекция (комбинированная терапия).ПротивопоказанияГиперчувствительность.Ограничения к применениюЗаболевания печени, ранний грудной возраст (до 3 мес), грудное вскармливание.Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — C.Побочные действия вещества АбакавирРеакции гиперчувствительности замедленного типа (иногда — угрожающие жизни): лихорадка, недомогание, утомляемость, расстройства ЖКТ (сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе), кашель, одышка, понижение АД, припухание и боли в суставах, головная боль, слабость, нарушения сна, снижение аппетита, гепатомегалия, стеатоз печени, панкреатит, молочный ацидоз, сыпь.

ВзаимодействиеВозможна конкуренция за алкогольдегидрогеназу с препаратами, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды).Способ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи, в строго определенные часы, взрослым и подросткам старше 12 лет — по 1 табл. (300 мг) или 15 мл раствора (при неумении или невозможности глотать таблетки) 2 раза в сутки, детям от 3 мес до 12 лет — 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг.

Меры предосторожности вещества АбакавирМонотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов.

В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо).

Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.Год последней корректировки2000Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Зиаген®	0. 03 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. abacavir   Абакавир*Ампренавир*Усиливает (взаимно) эффект и риск проявления токсичности; при совместном назначении необходима осторожность.Вальпроевая кислота*Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.Ламивудин*Усиливает (взаимно) эффект и риск проявления токсичности; при совместном назначении необходима осторожность.Ламотриджин*Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.Ретинол*Возможно усиление эффекта: конкуренция за алкогольдегидрогеназу, поскольку и ретиноиды, и абакавир метаболизируются при ее участии.Ставудин*Усиливает (взаимно) эффект и риск проявления токсичности; при совместном назначении необходима осторожность.Фенобарбитал*Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.ЭтанолЗамедляет биотрансформацию (конкурирует за алкогольдегидрогеназу), увеличивает (почти в 1,5 раза) AUC. ... Взаимодействие лекарств Вопрос-ответ: Что такое abacavir Значение слова abacavir Что означает abacavir Толкование слова abacavir Определение термина abacavir Похожие слова abatacept abacavir + lamivudine + zidovudine abacavir + lamivudine Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2195 2 dydrogesterone 897 3 omalizumab 750 4 tenecteplase 743 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 734 6 rituximab 732 7 ranibizumab 709 8 mycophenolate mofetil 708 9 erlotinib 689 10 alteplase 650 11 dornase alfa 649 12 tocilizumab 621 13 тамоксифен 599 14 дидрогестерон 589 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 549 16 dydrogesterone + estradiol 521 17 абциксимаб 498 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 496 19 абакавир 491 20 аденозин 489 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.