Действующие вещества - астемизол

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества AstemizoleХимическое название1-[(4-Фторфенил)метил]-N-[1-[2-(4-метоксифенил)этил]-4-пиперидинил]-1Hбензимидазол-2-аминБрутто-формулаC28H31FN4OФармакологическая группа вещества H1-антигистаминные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)H10.1 Острый атопический конъюнктивитJ30 Вазомоторный и аллергический ринитJ45 АстмаL20 Атопический дерматитL29 ЗудL50 КрапивницаT78.

3 Ангионевротический отекT78.4 Аллергия неуточненнаяY40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом примененииКод CAS68844-77-9Характеристика вещества Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, слабо растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе и метаноле.

ФармакологияФармакологическое действие противоаллергическое, антигистаминное. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Действие развивается в течение 24 ч (иногда на 2–3 сут) и достигает максимума через 9–12 сут. Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проб может сохраняться несколько недель после прекращения приема).

Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного действия (не проходит ГЭБ), не усиливает депримирующий эффект этилового спирта или других средств, угнетающих ЦНС.В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и канцерогенного действия. При введении крысам дозы в 100 раз превышающей рекомендованную для человека токсически влияет на материнский организм и эмбрион.

У крыс и кроликов при дозах, в 50 раз превышающих рекомендованную для человека, не оказывает тератогенное действие и не изменяет фертильность у самцов и самок.После приема внутрь быстро всасывается. Cmax регистрируется в течение 1 ч. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения Cmax на 1 ч. Связывание с белками составляет 96%.

Почти полностью метаболизируется в печени (в т.ч. при «первом прохождении») при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита — десметиластемизола, Cmax которого в крови достигается через 1 ч. Равновесная суммарная концентрация (астемизола и его активного метаболита) в крови составляет 3–5 нг/мл и создается в течение 4–6 нед.

Экскретируется преимущественно с желчью в виде метаболитов (54–73%) и частично с мочой (5–6%). T1/2 астемизола — 1 сут, объем распределения — 250 л/кг, Cl — 11 мл/мин/кг. Выведение (астемизол + гидроксилированные метаболиты) двухфазно: T1/2 для фазы распределения — 20 ч, для фазы выведения — 7–11 дней (при многократном применении 7–9 сут и 19 сут соответственно).

По расчетным данным метаболиты могут оставаться в организме до 4 мес. Проникает в молоко лактирующих собак.Применение вещества Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), кожный зуд, ангионевротический отек (лечение и профилактика), бронхиальная астма (вспомогательная терапия).

ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).Ограничения к применениюУдлинение интервала QT на ЭКГ, гипокалиемия, выраженные нарушения функции печени.Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, сонливость, в отдельных случаях — головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги, редко — депрессия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах — желудочковые аритмии, нарушения кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния).Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

), потенцируют кардиотоксичность. Может маскировать ототоксическое действие др. препаратов. Усиливает побочное действие фотосенсибилизирующих средств.ПередозировкаСимптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания.Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости — в/в введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT, гипертензивных средств (введение адреналина и аналептиков не рекомендуется), кислородотерапия.

Гемодиализ неэффективен.Способ применения и дозыВнутрь натощак, 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг, детям в возрасте 6–12 лет — 5 мг в виде таблеток или суспензии, до 6 лет — 2 мг/10 кг массы тела только в виде суспензии. Максимальный срок лечения 7 дней.Меры предосторожности вещества Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (ингибирует метаболизм и повышает концентрацию в крови).

С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом (гипокалиемия, гипомагниемия), получающим некалийсберегающие диуретики. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектах (сухость слизистых оболочек). С осторожностью применять для лечения пациентов, работа которых требует повышенного внимания и быстроты физических и психических реакций.

Особые указанияРекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 нед до проведения кожной пробы на аллергены.Год последней корректировки2001

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Асмовал 10	0. 023
	0.033
-ICN	0.031
Гисманал®	0.037
Гисталонг®	0.066
Мибирон	0.008 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий Вопрос-ответ: Что такое астемизол Значение слова астемизол Что означает астемизол Толкование слова астемизол Определение термина астемизол astemizol это Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2197 2 dydrogesterone 898 3 omalizumab 751 4 tenecteplase 744 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 736 6 rituximab 733 7 ranibizumab 710 8 mycophenolate mofetil 709 9 erlotinib 690 10 alteplase 651 11 dornase alfa 650 12 tocilizumab 622 13 тамоксифен 600 14 дидрогестерон 590 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 550 16 dydrogesterone + estradiol 522 17 абциксимаб 499 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 497 19 абакавир 492 20 аденозин 490 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.