Действующие вещества - буторфанол

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества ButorphanolХимическое название17-(Циклобутилметил)морфинан-3,14-диол (и в виде тартрата)Брутто-формулаC21H29NO2Фармакологическая группа вещества Опиоидные ненаркотические анальгетикиНозологическая классификация (МКБ-10)R52.0 Острая больR52.1 Постоянная некупирующаяся больR52.

2 Другая постоянная больZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS42408-82-2Характеристика вещества а тартрат — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе n-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 7,5.

ФармакологияФармакологическое действие анальгезирующее (опиоидное). Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппаи блокирует мю-рецепторы.Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10–15 мин, со слизистой носа — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 80%.

Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70–80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л.

T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек — 10,5 ч.Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС. Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.

После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м — в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30–60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3–4 ч.Применение вещества Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии, в т.ч. послеоперационный, во время родов; премедикация и сбалансированная анестезия.

ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.Ограничения к применениюНаркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная и легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, лекарственная зависимость от опиоидных анальгетиков, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — C.Побочные действия вещества Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%).Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, астения, летаргия, головная боль, тремор, нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах; 1% — вазодилатация, сердцебиение; 1% — анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.