Действующие вещества - cycloserine

0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализацииКод CAS68-41-7Характеристика вещества ЦиклосеринАнтибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus и других микроорганизмов или полученный синтетическим путем. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко растворим в воде, стабилен в щелочной среде, быстро разрушается при нейтральном или кислом значении pH.

ФармакологияФармакологическое действие антибактериальное широкого спектра, противотуберкулезное. Является аналогом и конкурентным антагонистом D-аланина. Ингибирует активность двух ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов).

Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и др. Проявляет бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Устойчивость M. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 мес терапии выделяется до 20–30% устойчивых штаммов.

Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено. Показана эффективность при хронических формах туберкулеза, вызываемых микобактериями, устойчивыми к другим противотуберкулезным средствам и атипичных микобактериозах, вызываемых комплексом M.avium-intracellulare, M.xenopi и др. Исследований по оценке канцерогенности не проводили.

В тестах Эймса и нерепаративного синтеза ДНК получены отрицательные результаты. В исследованиях на двух поколениях крыс показано отсутствие нарушений фертильности при первом спаривании и некоторое уменьшение фертильности при втором спаривании. Исследования на двух поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг/сут, тератогенного действия не выявили.

Проходит ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню). Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Т1/2 — 8–12 ч. Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями.

При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.Применение вещества ЦиклосеринТуберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) — в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.ПротивопоказанияГиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Ограничения к применениюБеременность, кормление грудью, детский возраст.Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.Побочные действия вещества ЦиклосеринСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома.

Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).ПередозировкаСимптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, полубессознательное состояние, спутанность сознания, кома. Лечение: прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.

ч. введение пиридоксина (200–300 мг/сут) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.Способ применения и дозыВнутрь, взрослым, начальная доза — 500 мг/сут с интервалом 12 ч, под контролем уровня циклосерина в крови, максимальная суточная доза — 1 г; у детей начальная доза — от 10 мг/кг/сут, затем доза изменяется в зависимости от уровня циклосерина в крови и терапевтического эффекта.

Меры предосторожности вещества ЦиклосеринВ период лечения следует контролировать уровень циклосерина в крови (при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), гематологические показатели, функцию почек и печени. Для профилактики симптомов нейротоксичности (в т.ч. тремора, судорог, состояния возбуждения) возможно назначение противосудорожных или седативных средств.

Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы. В период лечения не следует употреблять спиртные напитки.Особые указанияПеред началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и другим противотуберкулезным препаратам.Год последней корректировки2001Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
D-циклосерин	0. 027
Коксерин	0.02
Майзер	0.017
Циклосерин	0.048 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. cycloserine   Циклосерин*Амоксициллин* + Клавулановая кислота*Усиливают (взаимно) эффект. ... Взаимодействие лекарств Вопрос-ответ: Что такое cycloserine Значение слова cycloserine Что означает cycloserine Толкование слова cycloserine Определение термина cycloserine Похожие слова cycloserine + pyridoxine cyclophosphamide cyclopentolate Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2199 2 dydrogesterone 900 3 omalizumab 753 4 tenecteplase 745 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 737 6 rituximab 734 7 ranibizumab 712 8 mycophenolate mofetil 710 9 erlotinib 691 10 alteplase 652 11 dornase alfa 652 12 tocilizumab 623 13 тамоксифен 602 14 дидрогестерон 592 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 551 16 dydrogesterone + estradiol 523 17 абциксимаб 501 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 498 19 абакавир 493 20 аденозин 491 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.