Действующие вещества - фексофенадин

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества FexofenadineХимическое название(±)-4-[1-Гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил]-альфа,альфа-диметилбензолуксусная кислота (и в виде гидрохлорида)Брутто-формулаC32H39NO4Фармакологическая группа вещества H1-антигистаминные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)J30 Вазомоторный и аллергический ринитL50 КрапивницаХарактеристика вещества а гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок.

Легко растворим в метаноле и этаноле, слабо растворим в хлороформе и воде, нерастворим в гексане.ФармакологияФармакологическое действие противоаллергическое, антигистаминное. Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чиханье, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение.

Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2–3 ч и сохраняется в течение 12 ч и более. В течение 28 дней непрерывного применения не отмечено развития толерантности. Не оказывает холинои адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT.

Ингибирует бронхоспазм, вызываемый гистамином у животных.In vitro снижает базальную экспрессию молекул адгезии на эпителиальных клетках конъюнктивы человека и тормозит миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Подавляет спонтанное выделение интерлейкина−6 из фибробластов, индуцированную активированными эозинофилами либерацию интерлейкина−8, гранулоцито-макрофагального колониестимулирующего фактора и растворимых молекул адгезии из назальных эпителиальных клеток, полученных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При использовании в дозе 150 мг/кг и выше отмечено дозозависимое уменьшение числа имплантаций, увеличение частоты постимплантационной гибели плода, уменьшение массы тела и выживаемости потомства у крыс.Быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Cmax в плазме отмечается через 2,6 ч после приема. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами и альфа1-гликопротеинами) составляет 60–70%. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг — 209 нг/мл, равновесный уровень после многократного приема — 286 нг/мл. После приема в дозах 120 мг/сут и 180 мг/сут однократно Cmax составляет 427 нг/мл и 494 нг/мл соответственно.

Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приеме в интервале доз 40–240 мг. Не проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. AUC — 1521 мкг/л/ч, Т1/2 — 14,4 ч. Клиренс — 3,4 мл/мин/кг. Слабо (5%) метаболизируется, выводится с фекалиями (80%) и с мочой (11%). У пациентов 65 лет и старше Т1/2 не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата.

На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа Cmax повышается, и Т1/2 удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.Применение вещества Аллергический ринит (вазомоторный, сезонный), поллиноз, крапивница.ПротивопоказанияГиперчувствительность, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применениюХроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.Категория действия на плод по FDA — C.Побочные действия вещества Со стороны нервной системы: головная боль, редко — головокружение, сонливость или бессонница, < 1% — усталость, слабость.

Со стороны органов ЖКТ: < 2% — тошнота, диспепсия, запор.Со стороны респираторной системы: редко — ринорея, вирусные инфекции верхних дыхательных путей, боль в горле и груди.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — лейкопения, анемия.Прочие: < 1,5% — боль в спине, миалгия, гипербилирубинемия, гиперлипидемия, повышение АСТ, редко — дисменорея.

ПередозировкаСимптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.Способ применения и дозыВнутрь, взрослым и детям старше 12 лет при аллергическом рините и поллинозе — 120 мг/сут однократно, при крапивнице — 180 мг/сут однократно.

Детям 6–11 лет при аллергическом рините и поллинозе — по 30 мг 2 раза в сутки. У пациентов с хронической почечной недостаточностью — 30 мг однократно.Меры предосторожности вещества Во время лечения, прежде чем допустить пациента к работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств, работа с механизмами), следует проверить индивидуальную реакцию.

Год последней корректировки2009Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Аллерфекс®	0.064
Гифаст	0.037
Динокс	0. 027
Рапидо	0.019
Телфаст®	0.228
Фексадин®	0.134
Фексофаст	0.092
а гидрохлорид	0.045 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. фексофенадин   Азеластин*Усиливает депримацию и снижает скорость психомоторных реакций; одновременное применение не рекомендуется.Алгелдрат* + Магния гидроксидЗамедляет абсорбцию (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).Кетоконазол*Замедляет биотрансформацию, повышает уровень в плазме.Магния гидроксидЗамедляет всасывание, почти в 2 раза уменьшает AUC и Cmax; при сочетанном назначении не следует принимать одновременно, необходим интервал не менее 2 ч.Омепразол*Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.Эритромицин*Замедляет биотрансформацию, повышает уровень в плазме.Эстазолам*Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. ... Взаимодействие лекарств Вопрос-ответ: Что такое фексофенадин Значение слова фексофенадин Что означает фексофенадин Толкование слова фексофенадин Определение термина фексофенадин feksofenadin это Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2195 2 dydrogesterone 897 3 omalizumab 750 4 tenecteplase 743 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 735 6 rituximab 732 7 ranibizumab 709 8 mycophenolate mofetil 708 9 erlotinib 689 10 alteplase 650 11 dornase alfa 649 12 tocilizumab 621 13 тамоксифен 599 14 дидрогестерон 589 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 549 16 dydrogesterone + estradiol 521 17 абциксимаб 498 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 496 19 абакавир 491 20 аденозин 489 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.