Поиск в словарях
Искать во всех

Действующие вещества - гепарин натрия

Гепарин натрия

гепарин натрия

Гепарин натрия: инструкция и применениеРусское названиеГепарин натрияЛатинское название вещества Гепарин натрияHeparin sodiumХимическое названиеМукополисахарид эфира полисерной кислотыФармакологическая группа вещества Гепарин натрияАнтикоагулянтыНозологическая классификация (МКБ-10)D65 Диссеминированное внутрисосудистое свертывание [синдром дефибринации]I21 Острый инфаркт миокардаI74 Эмболия и тромбоз артерийI77.

1 Сужение артерийI80 Флебит и тромбофлебитI82 Эмболия и тромбоз других венI83 Варикозное расширение вен нижних конечностейM77.9 Энтезопатия неуточненнаяT14.0 Поверхностная травма неуточненной области телаT14.9 Травма неуточненнаяZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS9041-08-1Характеристика вещества Гепарин натрияПолучают из легких крупного рогатого скота.

Аморфный порошок белого цвета с желтоватым оттенком, без запаха. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6–7,5. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.ФармакологияФармакологическое действие антикоагулянтное. Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.

Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, Cmax достигается через 2–4 ч; T1/2 составляет 1–2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке; при ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфатации под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты; экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде.

Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и др.

эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.

ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.

ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15–30 мин, при п/к — через 40–60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4–5 ч, 6 ч, 8 ч, 1–2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше.

Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.Применение вещества Гепарин натрияНестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочных и мозговых сосудов, тромбофлебиты (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия, митральные пороки сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит; ревматизм; бронхиальная астма; проведение экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

ПротивопоказанияГеморрагический диатез, лейкозы, анемии, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, операции на мозге и позвоночнике.Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — C.Побочные действия вещества Гепарин натрияГоловокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, диарея, алопеция; ранние (2–4 дни лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении; геморрагические осложнения — кровотечения в ЖКТ или мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении.

ВзаимодействиеЭффективность усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, тетрациклинами, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляется — сердечными гликозидами, антигистаминными препаратами, этакриновой кислотой, изменяется — никотиновой кислотой.

Способ применения и дозыП/к (глубоко в подкожную жировую клетчатку, меняя места инъекций), в/в (медленно), в/м, ингаляционно — по 20–50 тыс. ЕД/сут, в зависимости от показаний; в/в обычно вводят нагрузочную дозу 5 тыс. ЕД, а затем — по 20–40 тыс. ЕД/сут с помощью инфузионного насоса (используется постоянная или прерывистая схема введения — по 5–10 тыс.

 ЕД каждые 4–6 ч); для профилактики послеоперационных тромбозов в/в вводят малые дозы — 17 тыс. ЕД/сут в течение 3–5 дней; для профилактики тромбоэмболий п/к — 5 тыс. ЕД за 2–8 ч до операции, затем через каждые 8 ч ту же дозу вводят в течение 7 дней; для улучшения микроциркуляции вводят п/к — в среднем по 2,5–5 тыс. ЕД 3–4 раза в день в течение 5–7 дней с постепенным снижением дозы.

Меры предосторожности вещества Гепарин натрияНеобходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.Год последней корректировки1998Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Гепарин0.

232

Гепарин Лечива0.014
Гепарин натрий0.022
Гепарин натрия0.008
Гепарин Сандоз0.016
Гепарин-Акригель 10000.016
Гепарин-натрий Браун0.059
Гепарин-Рихтер0.019
Гепарин-Ферейн®0.014
Гепарина натриевая соль0.014
Гепарина раствор для инъекций 5000 ЕД/мл0.

023
Лавенум0.025
Лиотон® 10000.212
Тромблесс®0.154
Тромбофоб0.033 .
Рейтинг статьи:
Комментарии:

См. в других словарях

1.
  Гепарин натрия*Акривастин*Снижает эффект.Ацетилсалициловая кислотаПовышает риск геморрагических осложнений.Бензатина бензилпенициллин*Усиливает эффект.Варфарин*Усиливает (взаимно) эффект, увеличивает риск кровотечений.Гидроксихлорохин*Увеличивает вероятность кровотечения.Гидрохлоротиазид* + Каптоприл*На фоне гепарина повышается вероятность развития «каптоприловой» гиперкалемии.Декстран*Повышает риск кровотечений.Дигоксин*Ослабляет эффект.Диклофенак*Повышает риск геморрагических осложнений; совместное применение требует осторожности.Дипиридамол*Повышает (взаимно) эффект и риск геморрагических осложнений.Доксициклин*Ослабляет эффект.Ибупрофен*Повышает риск геморрагических осложнений.Индометацин*Повышает риск геморрагических осложнений.Кетопрофен*Повышает риск геморрагических осложнений; совместное применение требует осторожности.Кеторолак*Повышает риск геморрагических осложнений; совместное применение требует осторожности.Клопидогрел*Повышает (взаимно) эффект и риск геморрагических осложнений.Лоратадин*Снижает эффект.Мелоксикам*Повышает риск геморрагических осложнений; совместное...
Взаимодействие лекарств

Вопрос-ответ:

Ссылка для сайта или блога:
Ссылка для форума (bb-код):

Самые популярные термины