Действующие вещества - glimepiride

ФармакологияФармакологическое действие гипогликемическое. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, понижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Увеличивает чувствительность периферических тканей к инсулину (экстрапанкреатическое действие).

Гипогликемический эффект достигает максимума через 2–3 ч; продолжается более 24 ч и стабилизируется в течение 2 нед. Уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина (HbA1c) изменяется дозозависимо (при назначении от 1 до 4 мг/сут). У ряда пациентов, особенно с высоким уровнем глюкозы натощак, эффект достигается при дозе 6 мг. Уменьшает риск развития ретино-, нейрои нефропатии.

При сочетанном применении позволяет уменьшить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%.В экспериментах на животных не выявлено случаев мутагенного, канцерогенного и тератогенного действия, влияния на фертильность.После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax — 2–3 ч. Объем распределения — 8,8 л (113 мл/кг), общий Cl — 47,8 мл/мин, связывание с белками плазмы приближается к 100 %.

В печени практически весь окисляется до циклогексилгидроксиметил-деривата (при участии цитохрома P450 IIC9), обладающего 1/3 фармакологической активности глимепирида, и далее (при участии одного или нескольких цитозольных ферментов) до неактивного карбоксильного метаболита. Т1/2 — 5–8 ч. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой (60% введенной дозы) и фекалиями (40%).

Не кумулирует.Применение вещества ГлимепиридСахарный диабет типа 2.ПротивопоказанияГиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и почек, лейкопения, беременность, кормление грудью.Ограничения к применениюСостояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, большие хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (в т.

ч. кишечная непроходимость, парез кишечника), лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы, гипотиреоз или тиреотоксикоз.Применение при беременности и кормлении грудьюВ случае наступления беременности необходимо как можно раньше перевести пациентку на лечение инсулином.

Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества ГлимепиридСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — понижение АД, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, преходящее нарушение зрения.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, понос, внутрипеченочный холестаз.Со стороны обмена веществ: гипогликемия.Прочие: повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, кожные аллергические реакции, поздняя кожная порфирия, астения; редко — одышка, гепатит, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

ПередозировкаСимптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы.Лечение: в/в болюсное введение 50% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24–48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).

Способ применения и дозыВнутрь, запивая достаточным количеством жидкости однократно перед первым обильным приемом пищи (обычно до завтрака). Начальная суточная доза — 1–2 мг, в дальнейшем возможно постепенное (в течение 2–3 нед) повышение до 4–6 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг. У пациентов с почечной недостаточностью (более чувствительны к гипогликемическому действию) рекомендуется начальная доза 1 мг с последующей постепенной титрацией.

Меры предосторожности вещества ГлимепиридЛечение начинают только в том случае, если диета и физические упражнения не нормализуют содержание глюкозы в крови. В начале терапии при подборе дозы рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак и каждые 4 ч; в дальнейшем необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3–6 мес) определять гликозилированный гемоглобин.

При недостаточном эффекте или ослабление действия (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия в результате различных стрессовых воздействий — лихорадка, травма, инфекционное заболевание, хирургическое вмешательство (в этих случаях временно назначают инсулин).

Высокий риск развития гипогликемии существует у ослабленных и истощенных пациентов, при надпочечниковой, гипофизарной или печеночной недостаточности. Вероятность гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Год последней корректировки2010Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Амарил®	0.256
Глемаз®	0.098
Глиамал Плива	0. 023
Глимепирид	0.037
Глюмедекс	0.022
Меглимид	0.016 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. glimepiride   Глимепирид*Акарбоза*Усиливает (взаимно) эффект.Аллопуринол*Усиливает эффект.АспарагиназаОслабляет эффект.Ацетазоламид*Ослабляет эффект.Баклофен*Ослабляет эффект.Безафибрат*Усиливает эффект.Бромокриптин*Усиливает эффект.Варфарин*На фоне глимепирида снижается (незначительно) эффект.Глюкагон*Ослабляет эффект.Даназол*Ослабляет эффект.Дизопирамид*Усиливает эффект.Изониазид*Ослабляет эффект.Каптоприл*Усиливает эффект.Клонидин*Изменяет эффект (возможно как усиление, так и ослабление).Миконазол*Усиливает эффект.МорфинОслабляет эффект.Никотиновая кислота*Ослабляет эффект.Парацетамол*Усиливает эффект.Пентоксифиллин*Усиливает эффект.Пиридоксин*Усиливает эффект.Пропранолол*Увеличивает (на 20%) Cmax, AUC и Т1/2. Усиливает эффект.Резерпин*Изменяет эффект (возможно как усиление, так и ослабление).Рифампицин*Ослабляет эффект.Сальбутамол*Ослабляет эффект.ТеофиллинУсиливает эффект.Тербуталин*Ослабляет эффект.Тетрациклин*Усиливает эффект.Триамтерен*Ослабляет эффект.Фенилбутазон*Усиливает эффект.Фенитоин*Ослабляет эффект.Фенфлурамин*Усиливает эффект.Флуконазол*Замедляет биотрансформацию, усиливает... Взаимодействие лекарств Вопрос-ответ: Что такое glimepiride Значение слова glimepiride Что означает glimepiride Толкование слова glimepiride Определение термина glimepiride Похожие слова gliquidone glipizide glimepiride + rosiglitazone glicosamineglycane-peptide complex gliclazide + metformin gliclazide glibenclamide + metformin glibenclamide Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2196 2 dydrogesterone 897 3 omalizumab 750 4 tenecteplase 743 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 735 6 rituximab 732 7 ranibizumab 709 8 mycophenolate mofetil 708 9 erlotinib 689 10 alteplase 650 11 dornase alfa 649 12 tocilizumab 621 13 тамоксифен 599 14 дидрогестерон 589 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 549 16 dydrogesterone + estradiol 521 17 абциксимаб 499 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 497 19 абакавир 492 20 аденозин 490 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.