Действующие вещества - карведилол

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества CarvedilolХимическое название(±)-1-(9Н-Карбазол-4-илокси)-3-[[2-(2-метоксифенокси)этил]амино]пропанолБрутто-формулаC24H26N2O4Фармакологическая группа вещества Альфаи бета-адреноблокаторыНозологическая классификация (МКБ-10)I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлениемI20 Стенокардия [грудная жаба]I50.

0 Застойная сердечная недостаточностьКод CAS72956-09-3Характеристика вещества Неселективный бета-адреноблокатор с альфа1-блокирующей активностью. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета1и бета2-блокирующая активность присуща S(−)-энантиомеру, а альфа1-блокирующая — R(+) и S(−)-энантиомерам в равной степени.

Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 406,5.ФармакологияФармакологическое действие антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, вазодилатирующее.

Блокирует бетаи альфа1-адренорецепторы. Блокирующее влияние на бета-адренорецепторы в 10–100 раз больше, чем на альфа1-адренорецепторы. Тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект, вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце.

Снижает активность ренина плазмы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующим свойствами. Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, действуя, по-видимому, на специфические митогенные рецепторы. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg 2+ в плазме.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность — 25% (эффект «первого прохождения» через печень). При нарушении функции печени и уменьшении эффекта «первого прохождения» биодоступность возрастает до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность, но увеличивает Тmax. У пожилых людей концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых пациентов.

Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения — 2 л/кг. экстенсивно метаболизируется в печени, преимущественно путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Другие изоферменты — CYP2С9 и CYP3А4 — вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих бета-адреноблокирующим действием, а также слабой вазодилатирующей активностью (альфа1-антагонисты) по сравнению с карведилолом.

В доклинических исследованиях показано, что бета-блокирующий эффект 4'-гидроксифенильного метаболита примерно в 13 раз сильнее, чем карведилола. Терминальный Т1/2 составляет 7–10 ч. Плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Экскретируется в основном с желчью, менее 2% выводится с мочой в неизмененном виде.При артериальной гипертензии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока.

Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением преди постнагрузки. Способствует восстановлению сократительной функции миокарда и улучшению эвакуации крови из полости левого желудочка, уменьшению систолического и конечного диастолического размера левого желудочка. У пациентов с систолической формой застойной сердечной недостаточности увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает ЧСС, ОПСС, повышает фракцию выброса левого желудочка, сердечный индекс, уменьшает давление заклинивания легочных капилляров.

По результатам четырех мультицентровых двойных слепых плацебо-контролируемых исследований (n=1094) по изучению карведилола у пациентов с сердечной недостаточностью II и III класса по NYNA* (*NYHA-II: у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох); * NYHA-III: в покое симптомов обычно нет, небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше) и фракцией выброса 82 уд.

/мин) и низкой фракцией выброса (>23%). Терапевтический эффект проявляется и при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности, и у больных с дилатационной кардиомиопатией. При назначении пациентам с дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечалось понижение уровня смертности независимо от причины.

Оказывает антиоксидантное действие за счет торможения образования свободных кислородных радикалов, ряд благоприятных метаболических эффектов: понижает уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и повышает уровень липопротеинов высокой плотности.При введении в течение двух лет крысам и мышам в дозе 75 мг/кг/сут (в 12 раз превышает МРДЧ) и 200 мг/кг/сут (в 16 раз превышает МРДЧ) соответственно признаки канцерогенности не обнаруживались.

При проведении различных тестов на мутагенность (в т.ч. тест Эймса, микроядерный тест in vitro на клетках китайского хомячка, in vivo тест на лимфоцитах человека) получен отрицательный результат.При изучении на крысах и кроликах показано увеличение постимплантационных потерь при применении у крыс в дозах 300 мг/кг/сут (в 50 раз превышают МРДЧ) и у кроликов в дозах 75 мг/кг/сут (в 25 раз превышают МРДЧ); у крыс при этих дозах отмечалось также снижение массы тела плодов и увеличение частоты пороков развития скелета.

Показано, что карведилол и/или его метаболиты проникают в грудное молоко крыс и повышают смертность новорожденных крысят.Применение вещества Артериальная гипертензия, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).ПротивопоказанияГиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм рт.

 ст.), декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, вазодилататоров, диуретиков); выраженная брадикардия, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, бронхиальная астма (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), тяжелые поражения печени.

Ограничения к применениюСтенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), сахарный диабет, гипогликемия, феохромоцитома, гипертиреоидизм, проведение общей анестезии, псориаз, нарушение функции почек, пожилой возраст, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, синкопальные состояния (редко и, как правило, только в начале лечения), мышечная слабость (чаще в начале лечения), расстройства сна, депрессия, парестезия, ксерофтальмия, понижение слезовыделения.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипотензия, боль в груди, стенокардия, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, обострение симптомов синдрома Рейно, отечный синдром, тромбоцитопения, лейкопения, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, обстипация, повышение уровня трансаминаз в крови.Со стороны респираторной системы: заложенность носа, чиханье, одышка (у предрасположенных больных), бронхоспастические реакции.Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожные высыпания, в т.ч. аллергическая экзантема, крапивница, зуд.Прочие: отеки и боль в конечностях, увеличение массы тела, гипергликемия, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гриппоподобный синдром, обострение симптомов псориаза.ВзаимодействиеПотенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия.

Препараты с бета-блокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости.

Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дистиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).ПередозировкаСимптомы: выраженная гипотензия (сАД 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд./мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.

Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.Способ применения и дозыВнутрь. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 раз в сутки (начальная доза в первые 2 дня может составлять 12,5 мг), при стенокардии — по 25–50 мг 2 раза в сутки, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 раза в сутки (максимально — до 100 мг/сут).

Меры предосторожности вещества В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, массы тела пациента. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, гипотензией (сАД менее 100 мм рт.

 ст.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной.

При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. У людей, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности.

У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя.

С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.Год последней корректировки2007Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Акридилол®	0. 09
Багодилол	0.016
Ведикардол	0.02
Дилатренд®	0.064
Карведигамма®	0.033
	0.114
Оболенское	0.003
Сандоз	0.02
Штада	0.005
Карвенал	0.003
Карветренд	0.019
Карвидил®	0.022
Кардивас	0. 003
Кориол	0.023
Кредекс	0.012
Таллитон®	0.034 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. карведилол   Акарбоза*На фоне карведилола усиливается эффект и могут маскироваться некоторые проявления гипогликемии.Верапамил*Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение вызывает в отдельных случаях нарушение проводимости, редко с гемодинамическими нарушениями. На фоне карведилола противопоказано в/в введение.Глимепирид*На фоне карведилола усиливается эффект и могут маскироваться некоторые проявления гипогликемии.Глипизид*На фоне карведилола усиливается эффект и могут маскироваться некоторые проявления гипогликемии.Дигоксин*На фоне карведилола увеличивается содержание в крови.Дилтиазем*Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и замедляет AV проводимость. На фоне карведилола противопоказано в/в введение.Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]*На фоне карведилола усиливается и пролонгируется эффект, маскируются ранние симптомы гипогликемии.Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]*На фоне карведилола усиливается и пролонгируется эффект, маскируются ранние признаки развивающейся гипогликемии.Инсулин цинк суспензия (кристалл.)*На фоне карведилола усиливается и пролонгируется... Взаимодействие лекарств Вопрос-ответ: Что такое карведилол Значение слова карведилол Что означает карведилол Толкование слова карведилол Определение термина карведилол karvedilol это Похожие слова карнитин кармустин карбутамид карбоцистеина лизиновая соль карбоцистеин карбоплатин карбомер карбиноксамин + фенилэфрин карбеноксолон карбенициллин карбендацим карбахол карбамазепин карбальдрат Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2199 2 dydrogesterone 898 3 omalizumab 751 4 tenecteplase 744 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 736 6 rituximab 733 7 ranibizumab 710 8 mycophenolate mofetil 709 9 erlotinib 690 10 alteplase 651 11 dornase alfa 651 12 tocilizumab 622 13 тамоксифен 601 14 дидрогестерон 591 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 550 16 dydrogesterone + estradiol 522 17 абциксимаб 500 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 498 19 абакавир 493 20 аденозин 491 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.