Поиск в словарях
Искать во всех

Действующие вещества - letrozole

Letrozole

letrozole
Летрозол: инструкция и применениеРусское названиеЛетрозолЛатинское название вещества ЛетрозолХимическое название4,4'-(1H-1,2,4-Триазол-1-илметилен)дибензонитрилБрутто-формулаC17H11N5Фармакологическая группа вещества ЛетрозолПротивоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормоновНозологическая классификация (МКБ-10)C50 Злокачественные новообразования молочной железыКод CAS112809-51-5ФармакологияФармакологическое действие противоопухолевое. Конкурентно связывается с простетической частью (гем) цитохрома P450 — субъединицей ароматазы, участвующей в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и, в частности, устраняет их стимулирующее влияние на опухолевый рост.После приема внутрь полностью всасывается, биодоступность приближается к 100%.

В сосудистом русле более половины (60%) связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2–6 нед. Объем распределения — 1,9 л/кг. В печени разрушается, образуя неактивные производные. Т1/2 — около 48 ч. Выводится в виде продуктов биотрансформации преимущественно почками.

Не кумулирует.Индуцированное, при длительном ежедневном приеме, снижение уровня эстрогенов в плазме (в среднем на 85% исходного уровня) при распространенном раке молочной железы у женщин после 50 лет как с достаточным, так и неизвестным содержанием рецепторов к эстрогенам, приводит к полной или частичной регрессии опухоли в 23% случаев, уменьшению числа рецидивов и смертности.

Летрозол считается альтернативой тамоксифену у женщин в постменопаузе и применяется при неэффективности тамоксифена (или торемифена).Применение вещества ЛетрозолРаспространенный рак молочной железы, преимущественно у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами.ПротивопоказанияГиперчувствительность, предменопаузный период, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина < 10 мл/мин), беременность, кормление грудью (прекращают).

Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — D.Побочные действия вещества ЛетрозолГоловная боль, головокружения, общая слабость, тошнота, рвота, изменение аппетита (чаще снижение), обстипация, периферические отеки, приливы, миалгия, оссалгия, изменения массы тела, истончение волос, гинекологические кровотечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кожные высыпания.

Способ применения и дозыВнутрь, по 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно, длительным курсом (5–10 лет и более).Меры предосторожности вещества ЛетрозолПеред началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.

В период лечения не рекомендуется вождение автомобиля и др. виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции.Год последней корректировки1999

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Летроза0.

027
Летрозол0.073
Летрозол-Тева0.081
Летротера0.051
Фемара0.108
Экстраза0.101

См. также:

Летрозол, Alprazolam, Ambazone, Apreрitant, Astemizole, Benfotiamine .

Рейтинг статьи:
Комментарии:

Вопрос-ответ:

Ссылка для сайта или блога:
Ссылка для форума (bb-код):

Самые популярные термины