Действующие вещества - мексилетин

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества MexiletineХимическое название1-(2,6-Диметилфенокси)-2-пропанамин (в виде гидрохлорида)Брутто-формулаC11H17NOФармакологическая группа вещества Антиаритмические средстваНозологическая классификация (МКБ-10)I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризацияКод CAS31828-71-4Характеристика вещества а гидрохлорид — белый или не совсем белый кристаллический порошок с горьковатым вкусом, хорошо растворимый в воде и этиловом спирте.

ФармакологияФармакологическое действие антиаритмическое, мембраностабилизирующее, местноанестезирующее. Всасывание из ЖКТ достигает 90%, время наступления Cmax — 2–4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 0,75–2 мкг/мл, токсическая — более 2 мкг/мл. 55% циркулирующего в сосудистом русле мексилетина связывается с белками плазмы.

После в/в введения концентрация в плазме быстро снижается, состояние устойчивого равновесия развивается в течение от 1 до 3 дней. T1/2 варьирует в пределах 8 — 20 ч. Полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно печенью, 10% — с мочой в неизмененном виде.Незначительно уменьшает максимальную скорость деполяризации вследствие взаимодействия ионизированной фракции с быстрыми натриевыми каналами, угнетает проводимость.

При повышении концентрации внеклеточного калия и/или понижении мембранного потенциала угнетающее действие на быстрые каналы усиливается. Нарушение проводимости в волокнах, имеющих сниженную быструю компоненту ответа, более выражено по сравнению с клетками, имеющими неизменный быстрый ответ. Уменьшает длительность потенциала действия вследствие блокады тока натрия внутрь клетки в фазе плато.

Укорочение реполяризации сопровождается уменьшением эффективного рефрактерного периода; степень укорочения реполяризации больше, чем степень уменьшения рефрактерности (относительное увеличение рефрактерности). При обычных концентрациях снижает наклон 4 фазы деполяризации в волокнах, имеющих нормальный автоматизм. В высоких концентрациях способен угнетать патологический автоматизм.

Может блокировать триггерную активность в волокнах Пуркинье вследствие задержанных постпотенциалов. Эффективен при лечении желудочковых аритмий у больных с острым инфарктом миокарда.Применение вещества Предупреждение и лечение угрожающих жизни желудочковых экстрасистолий (высоких градаций — частых, парных), желудочковой тахикардии.

ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам из группы амидов), AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность, брадикардия ниже 50 уд./мин, гипотензия, синдром слабости синусного узла, поражения проводящей системы сердца, нарушение функции печени и почек, эпилепсия, психические заболевания, беременность и кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — C.Побочные действия вещества Нервозность, бессонница, парестезия, головокружения, головные боли, мышечная дрожь, нарушение координации, судороги, расстройства зрения, боль в грудной клетке, периферические отеки, усиление желудочковой аритмии, тошнота, рвота, изжога, нарушение функции печени, снижение АД, брадикардия, лейкопения, тромбоцитопения, кожные высыпания.

Повышает уровень теофиллина в крови. Антациды, наркотические анальгетики, седативные, антихолинергические средства, в т.ч. ганглиоблокаторы, антигистаминные H2-блокаторы замедляют абсорбцию, метоклопрамид — увеличивает. Натрия бикарбонат и диуретики, ощелачивающие мочу, снижают экскрецию.ПередозировкаСимптомы: гипотония, брадикардия, нарушения проводимости, тошнота, парестезия, эпилептоидный припадок, дизартрия, диплопия, нистагм, нарушение сознания.

Лечение: симптоматическое. Для ускорения выведения рекомендуется назначение препаратов, окисляющих мочу (аммония хлорид, аскорбиновая кислота). Гемодинамические эффекты корректируются в/в введением 0,5–1 мг атропина сульфата. Показан гемодиализ.Способ применения и дозыВ/в, внутрь (во время еды). Доза подбирается индивидуально, в зависимости от эффекта и переносимости; в/в, медленно (около 10 мин), 150–200 мг, при необходимости продолжения лечения — инфузионно.

В первые 30 мин вводят 250 мг, в последующие 2,5 ч — еще 250 мг, далее скорость введения уменьшают и в течение 8 ч вводят 500 мг. Поддерживающая терапия — инфузия по 250–500 мг каждые 12 ч; внутрь первая доза составляет 200–300 мг, при недостаточном эффекте через 2–4 ч дозу увеличивают до 300–400 мг. В дальнейшем интервалы между приемами удлиняют до 6–8 ч.

В виде пролонгированных форм назначают по 360 мг 2 раза/день. Для достижения быстрого эффекта возможно назначение нагрузочной дозы 400 мг, с последующим назначением по 200 мг через 8 ч. Дневная доза не должна превышать 1200 мг.Меры предосторожности вещества Из-за наличия отрицательного инотропного эффекта (хотя и незначительного) следует соблюдать осторожность при назначении больным с выраженной сердечной недостаточностью.

Не рекомендуется быстро увеличивать дозу (интервал должен составлять не менее 2–3 суток). При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают вдвое. Нарастание уровня аспарагиновой трансаминазы служит предпосылкой для прекращения лечения. При переходе с антиаритмических препаратов класса IA на мексилетин необходимы интервалы: 6–12 ч после последней дозы хинидина и дизопирамида, 3–6 ч — новокаинамида; инфузию лидокаина прекращают одномоментно с приемом первой дозы мексилетина внутрь, однако систему для инфузии не отсоединяют от больного (возможен рецидив).

В связи с риском развития угрожающих жизни аритмий отмену предшествующей антиаритмической терапии проводят в стационарных условиях.Год последней корректировки1999

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Риталмекс	0. 022 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. мексилетин   ( Мехiletine hydroсhlоridе )*. 1-Метил-2-(2,6-ксилилокси)-этиламина гидрохлорид. Синонимы: Мекситил, Мехilen, Мехitec, Меxitil, Мехitilen, Мохitil, Таmetil. По химической структуре близок к лидокаину и, подобно последнему, оказывает антиаритмическое действие. Как и лидокаин, относится к антиаритмическим препаратам I группы. Подавляет быстрый трансмембранный ток ионов калия, оказывает сильное мембраностабилизирующее действие. В отличие от лидокаина быстро и полностью всасывается при приеме внутрь (Лидокаин назначают иногда внутрь в виде драже, но при этом способе он малоэффективен.). Выделяется в основном через почки. Применяют при желудочковых экстрасистолиях, идиопатических или других желудочковых аритмиях, желудочковых аритмиях после инфаркта миокарда, для профилактики фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда; при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов, и др. Для купирования острых нарушений ритма вводят мексилетин внутривенно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Сначала вводят из расчета 0,17 мг/кг в минуту на протяжении 15 мин (с помощью насоса для инфузий); затем в зависимости от клинической картины... Медицинские препараты Вопрос-ответ: Что такое мексилетин Значение слова мексилетин Что означает мексилетин Толкование слова мексилетин Определение термина мексилетин meksiletin это Похожие слова меклофеноксат меклозин Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2197 2 dydrogesterone 898 3 omalizumab 751 4 tenecteplase 744 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 736 6 rituximab 733 7 ranibizumab 710 8 mycophenolate mofetil 709 9 erlotinib 690 10 alteplase 651 11 dornase alfa 651 12 tocilizumab 622 13 тамоксифен 600 14 дидрогестерон 591 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 550 16 dydrogesterone + estradiol 522 17 абциксимаб 499 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 497 19 абакавир 492 20 аденозин 490 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.