Действующие вещества - месалазин

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества MesalazineХимическое название5-Амино-2-гидроксибензойная кислотаБрутто-формулаC7H7NO3Фармакологическая группа вещества НПВС — Производные салициловой кислотыНозологическая классификация (МКБ-10)K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]K51 Язвенный колитКод CAS89-57-6ФармакологияФармакологическое действие противовоспалительное.

Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки).

Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% — в подвздошной кишке, 60–75% — в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая — после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл.

В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита — 75–83%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10–30% дозы. Т1/2 месалазина 0,5–1,5 ч, N-ацетил−5-аминосалициловой кислоты — 5–10 ч.

Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Применение вещества Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метили пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применениюНарушение функции печени и/или почек, беременность (I триместр), дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы.Применение при беременности и кормлении грудьюВ I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.

Категория действия на плод по FDA — B.На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.Побочные действия вещества Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

ВзаимодействиеУсиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.Способ применения и дозыВнутрь, ректально. Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника. При распространенных формах применяют пероральные формы, при дистальных поражениях — ректальные формы (возможно сочетанное применение).

Внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством воды: взрослым при обострении — по 400–500 мг 3 раза в сутки, поддерживающие дозы — 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона; детям старше 2 лет — 20–30 мг/кг/сут в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3–4 г, но не более чем на 8–12 нед.

Ректально (после опорожнения прямой кишки): при проктите, проктосигмоидите и левостороннем язвенном колите взрослым — по 1 супп. (500 мг) 3 раза в сутки. Детям при массе тела до 40 кг — примерно 1/2 дозы, рекомендованной для взрослых. В виде лекарственной микроклизмы — в зависимости от распространенности поражения 2–4 г месалазина (30–60 мл суспензии) 1 раз в сутки, перед сном.

Меры предосторожности вещества Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

Год последней корректировки2010Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
5-АСА	0.031
Асакол	0.019
Месакол	0. 055
	0.05
Пентаса®	0.072
Салозинал	0.019
Салофальк	0.339 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. месалазин   Метотрексат*На фоне месалазина усиливается вероятность поражения почек.Рифампицин*На фоне месалазина снижается эффект.Спиронолактон*На фоне месалазина снижается эффект.Фуросемид*На фоне месалазина снижается эффект.Цианокобаламин*На фоне месалазина замедляется абсорбция. ... Взаимодействие лекарств 2. месалазин   ( Mesalazinе ). 5-Аминосалициловая кислота. Синонимы: Аsacol, Asalit, Claversal, Fisalamin, Mesacol, Tidocol, Salofalk и др. По структуре близок к ПАРА-амино-салициловой кислоте (ПАСК; см. Натрия ПАРА-аминосалицилат). Отличается положением NH 2 группы. Противотуберкулезной активностью не обладает, применяется для лечения острого язвенного колита и болезни Крона. Является составной частью молекул салазосульфапиридина (см.) и его аналогов, также применяемых при язвенном колите и болезни Крона. Подобно другим салицилатам, месалазин является ингибитором синтеза простагландинов и обладает противовоспалительной активностью. Возможно, что это играет определенную роль в его специфическом действии. В организме месалазин метаболизируется, образуя Nацетил5-аминосалициловую кислоту. Назначают месалазин внутрь в виде таблеток по 0,4 г (400 мг) 3 6 раз в день. При применении препарата возможны тошнота, диарея, боли в области желудка. можно применять при недостаточной эффективности и плохой переносимости салазосульфапиридина (сульфасалазина). усиливает сахаропонижающее действие сульфаниламидов, эффекты кумаринов, метотрексата, спиронолактона, сульфинпиразона,... Медицинские препараты Вопрос-ответ: Что такое месалазин Значение слова месалазин Что означает месалазин Толкование слова месалазин Определение термина месалазин mesalazin это Похожие слова местеролон месна Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2199 2 dydrogesterone 900 3 omalizumab 753 4 tenecteplase 745 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 737 6 rituximab 734 7 ranibizumab 712 8 mycophenolate mofetil 711 9 erlotinib 692 10 alteplase 652 11 dornase alfa 652 12 tocilizumab 623 13 тамоксифен 603 14 дидрогестерон 592 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 552 16 dydrogesterone + estradiol 524 17 абциксимаб 503 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 499 19 абакавир 493 20 аденозин 491 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.