Действующие вещества - мизопростол

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества MisoprostolХимическое названиеМетиловый эфир (11альфа,13E)-(+-)-11,16-дигидрокси-16-метил-9-оксопрост-13-ен-1-овой кислотыБрутто-формулаC22H38O5Фармакологическая группа вещества Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонистыНозологическая классификация (МКБ-10)K25 Язва желудкаK26 Язва двенадцатиперстной кишкиK27 Пептическая язва неуточненной локализацииK29.

1 Другие острые гастритыK63.3 Язва кишечникаO04 Медицинский абортY45 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении аналгезирующих, жаропонижающих и противовоспалительных средствКод CAS59122-46-2Характеристика вещества Синтетический аналог ПГЕ1. Состоит из двух диастереоизомеров в соотношении 1:1.Порошок, образующий при разведении водой вязкую жидкость.

Молекулярная масса 382,54.ФармакологияФармакологическое действие гастропротективное, противоязвенное, утеротонизирующее, стимулирующее родовую деятельность. Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие.

Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшает частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает риск язвенного кровотечения.

Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3–6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный. оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Он индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки, повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш.

не имеет клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадотропинов, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.После приема внутрь быстро и полно всасывается. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность (жирная пища значительно снижает абсорбцию, не оказывая влияния на ее продолжительность).

В стенках ЖКТ и печени подвергается биотрансформации до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита — мизопростоловой кислоты. Cmax мизопростола составляет (6,08±1,64) пг/мл, мизопростоловой кислоты — (499±15) пг/мл. Tmax — (12±3) мин, циркулирует в системном сосудистом русле в связанной с белками форме (примерно 90%). T1/2 терминальный составляет 20–40 мин.

Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 2 суток, кумуляции не наблюдается. 80% дозы выводится почками (64–73% в первые 24 ч) и с фекалиями (15%). При нарушении функции почек может повышаться Cmax (почти в 2 раза) и удлиняться T1/2.У пожилых пациентов (старше 64 лет) наблюдается увеличение AUC.После однократного перорального приема мизопростола его метаболит — мизопростоловая кислота — обнаруживается в грудном молоке.

Cmax мизопростоловой кислоты в грудном молоке достигается через 1 ч и составляет 7,6 пг/мл при приеме 200 мг мизопростола и 20,9 пг/мл при приеме 600 мг мизопростола. Концентрация мизопростоловой кислоты в грудном молоке снижается до 1 пг/мл через 5 ч после приема мизопростола.Применение вещества Эрозии ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии ЛС, в т.

ч. НПВС-гастропатия (профилактика и лечение).Прерывание беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи) — только в сочетании с мифепристоном.ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим простагландинам и их аналогам, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).Ограничения к применениюВыраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, ИБС, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз сосудов головного мозга, коронарокардиосклероз, эпилепсия, энтероколит, диарея, пожилой возраст; эндокринопатии и заболевания эндокринной системы, в т.

ч. сахарный диабет, дисфункция надпочечников; гормонально-зависимые опухоли; анемия; при применении для прерывания беременности — применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить ВМК), подозрение на внематочную беременность.Применение при беременности и кормлении грудьюПри применении в качестве гастропротективного средства: противопоказано при беременности (в т.

ч. при планировании беременности). С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2–3 дня после начала менструации.

В течение всего периода приема мизопростола следует использовать надежные методы контрацепции (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода).При применении в качестве утеротонизирующего средства может применяться только с целью прерывания беременности, в противном случае при беременности противопоказан.

Категория действия на плод по FDA — X.Активный метаболит мизопростола — мизопростоловая кислота — экскретируется в грудное молоко. Хотя сообщений о развитии каких-либо неблагоприятных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании матерью, принимающей мизопростол, не зарегистрировано, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении мизопростола в этот период.

Побочные действия вещества Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспепсия, метеоризм (2,9%), тошнота и/или рвота, диарея (11–40%) или запор (1,1%).Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла, дисменорея, гиперменорея, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, меноррагия, метроррагия, боль внизу живота, связанная с сокращениями миометрия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек.Прочие: изменение массы тела, головокружение, головная боль (2,4%), астения, повышенная утомляемость, гипертермия, озноб; крайне редко у женщин в преди постклимактерическом периоде — судороги.ВзаимодействиеПрием пищи, антацидов сопровождается снижением концентрации мизопростоловой кислоты в плазме (клинически незначимо).

При сочетании с магнийсодержащими антацидами возможно усиление вызванной мизопростолом диареи. Прием на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и ЛС группы фенобарбитала, курение более 10 сигарет в день — стимулируют метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.

В течение 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.ПередозировкаЯвлений передозировки у человека не описано. Исходя из результатов исследований тиоксичности на животных, клиническими симптомами, указывающими на передозировку мизопростола, могут быть сонливость, заторможенность, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, лихорадка, сердцебиение, снижение АД, брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.Способ применения и дозыВнутрь. Режим дозирования определяется индивидуально, в зависимости от показаний.Для профилактики язв желудка, вызываемых НПВС, и лечения эрозивных гастритов и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: по 200 мкг 2–4 раза в сутки (последний прием — перед сном); суточная доза — 400–800 мкг.

При плохой переносимости возможно снижение разовой дозы до 100 мг. При почечной недостаточности суточную дозу снижают на 50%.Для прерывания беременности (в сочетании с мифепристоном): через 36–48 ч после приема мифепристона назначают 400 мг мизопростола.Меры предосторожности вещества При применении для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен применяться только в сочетании с мифепристоном.

В сочетании с мифепристоном препарат должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи, и имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.

Применение препарата требует предупреждения резус-конфликта и других общих мероприятий, сопутствующих аборту. Перед назначением мизопростола пациентка должна быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4–6 ч до приема препарата.

Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений. После приема препарата у пациенток, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин — весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходим прием таблеток мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта.

После приема мизопростола примерно у 80% женщин аборт происходит в течение 6 ч и примерно у 10% женщин — в течение 1 нед. Пациентке необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8–15 дней после приема препарата. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови.

При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10–14 день после приема мифепристона, обязательно проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Прием препарата в качестве гастропротектора следует прекратить при возникновении диареи (легкую диарею не считают основанием для отмены лечения, препарат отменяют при тяжелой диарее — примерно 2% случаев), кожного зуда, кровянистых выделений из влагалища, снижении АД и повышении активности трансаминаз.Год последней корректировки2010Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
	0. 108
-ГПМЦ	0.009
Миролют®	0.396
Сайтотек	0.154 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. мизопростол   Ацетилсалициловая кислотаУскоряет биотрансформацию, снижая уровень в крови.Изониазид*Ускоряет биотрансформацию, снижая уровень в крови.Индометацин*Ускоряет биотрансформацию, снижая уровень в крови.Рифампицин*Ускоряет биотрансформацию (индуцирует CYP3A4) и ослабляет эффект.Циметидин*Ускоряет биотрансформацию, снижая уровень в крови. ... Взаимодействие лекарств 2. мизопростол   ( Misoprostol ). Синтетический аналог простагландина Е . Состоит из двух диастереоизомеров (в соотношении 1:1). Синонимы: Сайтотек, Цитотек, Cytotec. Порошок, образующий при разведении водой вязкую жидкость. Обладает антисекреторной активностью. При приеме внутрь (в виде таблеток) уменьшает секрецию соляной кислоты, стимулирует секрецию бикарбоната и слизи, оказывает цитопротекторное действие. Действие развивается обычно через 30 мин после приема и продолжается около 3 ч. Применяют главным образом для предупреждения ульцерогенного действия нестероидных противовоспалительных препаратов (см.), включая ацетилсалициловую кислоту. Принимают одновременно с противовоспалительными препаратами в течение всего времени их приема. Назначают взрослым по 0,2 мг (200 мкг) 3 4 раза в день во время еды. Последнюю дозу принимают незадолго до сна. В случае плохой переносимости уменьшают разовую дозу до 0,1 мг (100 мкг). Детям до 18 лет препарат не назначают (нет достаточного количества наблюдений). При применении возможны тошнота, диарея, боли в желудке, редко кожная сыпь, отеки, сонливость, гипоили гипертензия и другие побочные явления. Противопоказан... Медицинские препараты Вопрос-ответ: Что такое мизопростол Значение слова мизопростол Что означает мизопростол Толкование слова мизопростол Определение термина мизопростол mizoprostol это Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2199 2 dydrogesterone 900 3 omalizumab 753 4 tenecteplase 745 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 737 6 rituximab 734 7 ranibizumab 712 8 mycophenolate mofetil 711 9 erlotinib 691 10 alteplase 652 11 dornase alfa 652 12 tocilizumab 623 13 тамоксифен 603 14 дидрогестерон 592 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 551 16 dydrogesterone + estradiol 523 17 абциксимаб 502 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 498 19 абакавир 493 20 аденозин 491 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.