Действующие вещества - nimodipine

9 Цереброваскулярная болезнь неуточненнаяI69 Последствия цереброваскулярных болезнейКод CAS66085-59-4Характеристика вещества НимодипинПроизводное 1,4-дигидропиридина. Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 418,5.ФармакологияФармакологическое действие вазодилатирующее, нейропротективное, антиагрегационное.

Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа. Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках; расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяет их. Преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализует мозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии.

Оказывает нейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток. У пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения улучшает перфузию поврежденных и ишемизированных участков мозга. Внутривенное введение в начальной фазе инсульта сопровождается уменьшением числа осложнений и летальности. Снижает частоту и тяжесть ишемических нарушений после субарахноидального кровоизлияния в результате разрыва врожденной внутричерепной аневризмы.

Улучшает мозговой кровоток у больных с гипертоническим кризом, ослабляет возрастную (при старении) неврологическую симптоматику в т.ч. нарушение памяти, эмоциональную лабильность, уменьшение инициативы. Эффективен в профилактике (120 мг/сут) и лечении мигрени и мигренеподобной головной боли сосудистого генеза. Уменьшает ОПСС и системное АД (может вызывать рефлекторную тахикардию).

Вызывает дилатацию коронарных сосудов, что приводит к усилению кровотока и повышению оксигенации миокарда. Не подавляет синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел, обладает незначительным отрицательным инотропным эффектом.Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч после приема внутрь и через 3 мин при в/в введении.

В связи с эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность составляет около 13% (у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием — до 16 %). Связывается с белками плазмы до 95%. T1/2 составляет 8–9 ч (увеличивается при заболеваниях почек и выраженной печеночной недостаточности). Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится с фекалиями в виде метаболитов (более 99%) и в неизмененном виде с мочой (менее 1%).Нимодипин и его метаболиты обнаруживаются в молоке крыс в концентрациях, значительно превышающих плазменные. Результаты изучения хронической токсичности показали, что введение 180 мг/кг/сут крысам в течение 2 лет и до 6,25 мг/кг/сут собакам в течение 1 года не приводит к развитию токсических эффектов.

Не обладает мутагенными свойствами (в тесте Эймса, микроядерном тесте и тесте доминантных леталей получены отрицательные результаты). При введении мышам в течение 91 нед признаков канцерогенности не выявлено, но установлено сокращение ожидаемой продолжительности жизни. В экспериментах на гималайских кроликах тератогенное действие (остановка развития плода) проявлялось при введении в дозах 1 и 10 (но не 3) мг/кг/сут с 6 по 18-й день беременности.

У крыс при введении с 6 по 15-й день беременности в дозе 100 мг/кг/сут отмечены признаки эмбриои фетотоксичности, в т. ч. остановка роста и повышение частоты резорбции эмбриона/плода; при дозе 30 мг/кг/сут прекращал развитие плода и вызывал выкидыши.Применение вещества НимодипинИшемическое нарушение мозгового кровообращения (в т.

ч. при гипертоническом кризе), неврологические расстройства вследствие спазма сосудов головного мозга, обусловленного субарахноидальным кровоизлиянием, сенильная деменция.ПротивопоказанияГиперчувствительность, выраженная гипотензия, отек мозга, повышенное внутричерепное давление, тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применениюГипотензия (легкая или умеренная), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, нерезко выраженные нарушения функции печени.Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества НимодипинСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9% — гипотензия; < 1% — тахикардия или брадикардия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, спазм периферических сосудов, гипертензия, анемия и тромбоцитопения, склонность к тромбозам, флебит (при в/в введении).

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–9% — головная боль; < 1% — головокружение и депрессия; возможно — возбуждение, агрессивность, нарушение сна.Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1–9% — мышечные спазмы.Со стороны мочеполовой системы: 1–9% — периферические отеки; < 1% — гипонатриемия; возможно — ухудшение функции почек с повышением концентрации мочевины или креатинина.

Усиливает активность гипотензивных препаратов. Повышает вероятность развития побочных эффектов сердечных гликозидов (и др. средств, вызывающих гипокалиемию), хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроатов, солей лития, бета-адреноблокаторов. На фоне потенциально нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, цефалоспорины, фуросемид) — возможно нарушение функции почек.

Инфузионный раствор (содержит 23,7 % спирта по объему) не следует сочетать с препаратами, несовместимыми в алкоголем.ПередозировкаСимптомы: значительное понижение АД, тахикардия или брадикардия, тошнота, желудочно-кишечные расстройства.Лечение: отмена нимодипина, промывание желудка и прием активированного угля (при передозировке пероральных форм); в/в введение допамина или норадреналина, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозыВнутрь, натощак (таблетки не разжевывают), с небольшим количеством жидкости, в/в капельно, интрацистернально.Острая церебральная ишемия: по 30 мг 4 раза в сутки в течение 1 мес (не более).Профилактика и лечение ишемических неврологических нарушений при церебральном вазоспазме вследствие субарахноидального кровоизлияния: в/в в виде постоянной инфузии — в начальной дозе 1 мг/ч (5 мл/ч) в течение 2 ч (приблизительно 15 мкг/кг/ч), затем (при хорошей переносимости и отсутствии гипотензии) — 2 мг/ч (10 мл/ч), что составляет около 30 мкг/кг/ч.

У больных массой тела менее 70 кг или нестабильном АД — в начальной дозе 0,5 мг/ч (2,5 мл/ч). Внутривенную профилактику начинают не позднее чем через 4 дня и продолжают в течение 10–14 дней после кровоизлияния. Лечение уже развившихся неврологических расстройств следует начинать как можно раньше и проводить не менее 5 и не более 14 дней.

Инфузионный раствор вводится непрерывно в/в через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, раствора Рингера с магнезией, раствора декстрана 40 или 6% раствора поли(0–2-гидроксиэтил)крахмала в соотношении 1:4 (раствор нимодипина и др.

При оперативном лечении субарахноидального кровоизлияния возможно интрацистернальное введение 20 мл разведенного раствора (1 мл раствора нимодипина для инфузий и 19 мл раствора Рингера).Сенильная деменция: внутрь, по 30 мг 3 раза в сутки.Меры предосторожности вещества НимодипинУ пациентов с нарушением функции почек возможно его прогрессирование, требующее отмены терапии.

С осторожностью назначать при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии и в детском возрасте. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При нарушении функции печени (замедляется метаболизм) необходимо уменьшить дозу в соответствии с выраженностью гипотензии или отменить препарат.

Резкое понижение АД или возникновение выраженной головной боли обусловливают необходимость прекращения терапии. Лечение не рекомендуется прерывать при проведении анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.Особые указанияТаблетки не следует запивать грейпфрутовым соком (изменяет метаболизм). Не рекомендуется введение раствора после прямого попадания на него солнечного света, добавление раствора непосредственно в инфузионную бутыль или смешивание с другими препаратами.

При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инъекционные формы можно использовать в течение 10 ч без защитных мероприятий (т.е. без стеклянных шприцев и соединительных трубок темного цвета). Для парентерального введения необходимо пользоваться только системами с полиэтиленовыми трубками, т.к. препарат абсорбируется поливинилхлоридом.

Год последней корректировки2001Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Бреинал	0.025
Дилцерен	0.014
Нимопин	0. 02
Нимотоп®	0.25 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. nimodipine   Нимодипин*Акарбоза*На фоне нимодипина (провоцирует гипергликемию), ослабляется эффект; при совместном применении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.Амлодипин*Усиливает (взаимно) эффекты; возможно чрезмерное падение АД, уменьшение силы сердечных сокращений и развитие декомпенсации сердечной деятельности; сочетанное применение не рекомендуется.Бетаксолол*Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, повышает негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость (возможны тяжелая брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца).Бисопролол*Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, повышает негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость (возможны тяжелая брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца).Верапамил*Усиливает (взаимно) эффекты; возможно чрезмерное падение АД, уменьшение силы сердечных сокращений и развитие декомпенсации сердечной деятельности; сочетанное применение не рекомендуется.Гидрохлоротиазид*Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.Глипизид*На фоне нимодипина (провоцирует гипергликемию) ослабляется эффект;... Взаимодействие лекарств 2. nimodipine   НИМОДИПИН ( Nimodipinе )*. 2,6-Диметил-4(3-нитрофенил)-1,4-дигидро-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты метоксиэтил-1-овый-изопропиловый диэфир. Синонимы: Нимотоп, Nimotop. Нимодипин производное 1,4-дигидропиридина, близкое по строению к нифедипину (см.). Относится к группе антагонистов ионов кальция (см.) и обладает основными свойствами, характерными для этих препаратов. Однако специфической особенностью нимодипина является его преимущественное влияние на кровоснабжение мозга, способность снижать сопротивление резистентных сосудов (артериол) мозга, улучшать мозговое кровообращение, уменьшать гипоксические явления. Нимодипин нашел применение как профилактическое и лечебное средство при ишемических нарушениях мозгового кровообращения. Как терапевтическое средство нимодипин назначают сразу после наступления острой ишемии (субархноидальной геморрагии) и продолжают лечение в течение 5 14 дней. В первые 2 ч взрослым вводят внутривенно (в виде медленной инфузии) по О,ОО1 г (1 мг) нимодипина (5 мл 0,02% раствора) 2 раза в час. Через 2 ч увеличивают дозу до 2 мг (10 мл) в 1 ч (около 30 мкг/кг в час), следя за гемодинамикой, чтобы избежать слишком резкого... Медицинские препараты Вопрос-ответ: Что такое nimodipine Значение слова nimodipine Что означает nimodipine Толкование слова nimodipine Определение термина nimodipine Похожие слова nimustine nimorazole nimesulide Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2195 2 dydrogesterone 897 3 omalizumab 750 4 tenecteplase 743 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 734 6 rituximab 732 7 ranibizumab 709 8 mycophenolate mofetil 708 9 erlotinib 689 10 alteplase 650 11 dornase alfa 649 12 tocilizumab 621 13 тамоксифен 599 14 дидрогестерон 589 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 549 16 dydrogesterone + estradiol 521 17 абциксимаб 498 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 496 19 абакавир 491 20 аденозин 489 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.