Действующие вещества - phosphazide

ФармакологияФармакологическое действие противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ. Обладает анти-ВИЧ-активностью. Включается в вирусную ДНК, нарушает элонгацию цепочки ДНК, останавливает рост молекулы вирусной ДНК, ингибирует обратную транскрипцию в процессе ретровирусной репликации. Блокирует ключевой процесс репликации других ретровирусов, обладает антимикробной активностью в отношении Bacillus cereus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphilococcus aureus, Candida albicans.

Не оказывает тератогенного, мутагенного, ДНК-повреждающего, канцерогенного и аллергизирующего действия. Хорошо всасывается из ЖКТ (полностью абсорбируется в течение 3 ч), относительная биодоступность — 83,7 %, проходит через ГЭБ и плаценту, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 15–64 % дозы. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида, который выводится из организма почками.

Т1/2 — 2,5 ч.Применение вещества ФосфазидВИЧ-инфекция в стадии вторичных заболеваний (стадии IIIА, IIIБ, IIIВ по классификации Покровского В.И.), в стадии острой инфекции (IIА), при первичных клинических проявлениях (IIБ, IIВ), при снижении уровня T-лимфоцитов СD4 менее 0,3–0,4·109/л и повышении содержания РНК ВИЧ более 20 тысяч копий на 1 мл (при определении методом RT PCR), в стадии инкубации (стадия I).

Профилактика при наличии риска ВИЧ-инфицирования загрязненным биологическим материалом (укол, порез, попадание на слизистые оболочки при проведении анализов в лабораториях, в хирургической, гинекологической, стоматологической практике, при половых контактах и в/в употреблении наркотиков).ПротивопоказанияВыраженная тошнота, рвота, анемия (содержание гемоглобина ниже 50 г/л), повышение активности трансаминаз (более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы), гиперкреатининемия, нейтропения (ниже 0,5·109/л), тромбоцитопения (менее 25·109/л), беременность (первые 14 нед), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности (первые 14 нед). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества ФосфазидТошнота, рвота, головная боль, редко — диарея (на ранних стадиях лечения).ПередозировкаСимптомы: рвота, выраженная тошнота. Лечение: прекращение приема до консультации с врачом.

Способ применения и дозыВнутрь, перед едой, запивая стаканом воды, 2 раза в сутки. Взрослым 0,6–1,2 г/сут, детям 0,01–0,02 г/кг/сут. При поражениях ЦНС суточная доза — 1,2 г, при развитии выраженных побочных эффектов — 0,4 г/сут. Курс лечения длительный, при необходимости, прерывистыми курсами не менее 3 мес. Лечение по непрерывной схеме проводят у больных с острой ВИЧ-инфекцией (стадия IIА) на период клинических проявлений (плюс 1 мес после, но не менее 3 мес), в стадии IIIВ — постоянно, в стадиях IIIА и IIIБ — при атипических проявлениях.

См. также:

Фосфазид, Acitretin, Choleraic Diagnosticum, Cytisine, Didanosine, Donepezil .