Действующие вещества - propafenone

2 Желудочковая тахикардияI49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненноеКод CAS54063-53-5Характеристика вещества ПропафенонБесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок с горьким вкусом, труднорастворимый в воде, хлороформе и этаноле.ФармакологияФармакологическое действие антиаритмическое. Обладает местноанестезирующим и адреноблокирующим эффектами, свойствами антагониста кальция.

Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Ингибирует быстрые натриевые каналы, вызывая выраженное уменьшение максимальной скорости деполяризации. Снижает интенсивность реполяризации и замедляет проведение в предсердиях, AV узле и особенно в системе Гиса — Пуркинье. При наличии дополнительных путей удлиняет их рефрактерный период и полностью блокирует проведение возбуждения как в антероградном, так и в ретроградном направлении.

Удлиняет эффективный рефрактерный период в AV узле и желудочках. Абсорбция при приеме внутрь почти полная. Значимо выражен эффект «первого прохождения» через печень, поэтому абсолютная биодоступность составляет 3,4–10,6%. Почти полностью (85–97%) связывается белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.). Объем распределения — 3–4 л/кг.

Биотрансформация в печени осуществляется при участии P450 цитохромной системы. Существуют два основных фенотипа — у большинства людей (90%) превращения осуществляются с высокой скоростью и образуются активные метаболиты: 5-гидроксипропафенон, N-депропилпропафенон и др. T1/2 у таких пациентов составляет 2–10 ч (в среднем 5,5 ч). При фенотипе медленного метаболизма эффект «первого прохождения» через печень выражен в значительно меньшей степени, T1/2 продолжается 10–32 ч (в среднем 17,2 ч).

Экскретируется на 18,5–38% почками в виде метаболитов. Большая часть дозы выводится с желчью (глюкурониды и сульфаты). Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает пика через 2–3 ч и длится 8–12 ч. Эффективен при купировании и предупреждении как желудочковых, так и наджелудочковых аритмий, включая WPW-синдром. В обычных терапевтических дозах удлиняет интервал PR и уширяет комплекс QRS на ЭКГ у 15–20% больных.

У 2–19% пациентов отмечается проаритмический эффект, в т.ч. желудочковая тахикардия; возможно развитие AV блокады II степени. Оказывает отрицательное инотропное действие, повышает давление в правом предсердии, легочной артерии и давление заклинивания легочных капилляров, ОПСС, сопротивление легочных сосудов, снижает сердечный индекс.

Бета-блокирующие свойства проявляются (при приеме высоких доз) снижением максимальной ЧСС на пике физической нагрузки.Применение вещества ПропафенонУстойчивая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии, в т.ч. у пациентов с дополнительными путями проведения возбуждения (WPW-синдром, синдром Клерка — Леви — Кристеско).

ПротивопоказанияКардиогенный шок, рефрактерная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, слабость синусного узла, артериальная гипотензия, нарушения проводимости (синоатриальная, AV блокада II–III ст., блокада ножек пучка Гиса), миастения, выраженный электролитный дисбаланс, бронхоспазм, тяжелые обструктивные заболевания легких, нарушение функции печени или почек, беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества ПропафенонГоловокружение, головная боль, слабость, нечеткость зрения, экстрапирамидные нарушения, кома, спутанность сознания, потеря памяти, судороги, шум в ушах, тошнота, рвота, расстройства вкусовой чувствительности, анорексия, запор, диспепсия, поражение печени с повышением уровня трансаминаз, холестаз, одышка, бронхоспазм, остановка дыхания, брадикардия, снижение АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости, сердечная недостаточность, стенокардия, необычные сновидения, нарушение эмоциональной сферы, сердцебиение, AV блокада I степени, расширение комплекса QRS, желудочковая экстрасистолия, трепетание предсердий, AV диссоциация, слабость синусного узла, остановка сердца, агранулоцитоз, анемия, геморрагические высыпания, нейтропения, удлинение времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения, импотенция, кожная сыпь, зуд.

Оказывает аддитивное электрофизиологическое и гемодинамическое влияние с бета-адреноблокаторами и антагонистами кальция. Повышает минимальный уровень циклоспорина крови.ПередозировкаСимптомы: судороги, гипотензия, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые аритмии высоких градаций, сонливость или психомоторное возбуждение, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: дефибрилляция, инфузия дофамина и изопротеренола, диазепама, возможна ИВЛ, непрямой массаж сердца.Способ применения и дозыВ/в капельно, внутрь (после еды, с небольшим количеством жидкости). Обычная начальная доза внутрь — 150 мг 3 раза/сутки, в дальнейшем возможно ее увеличение (каждые 3–4 дня) до 225 мг 3 раза в сутки и даже до 300 мг 3–4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза 1200 мг в 4 приема. Детям — в среднесуточной дозе 10–20 мг/кг в 3–4 приема. В/в 0,5 мг/кг, с последующим увеличением до 1–2 мг/кг, со скоростью 1 мг/мин.Меры предосторожности вещества ПропафенонЛечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно уровня калия) и ЭКГ. При удлинении интервала PQ и расширении комплекса QRS на 50% и более необходимо тщательное наблюдение за больным: в случае увеличения PQ более чем на 0,3 с и QRS более чем на 0,2 с, возникновения двухпучковой блокады или AV блокады II–III степени необходимо уменьшить дозу или отменить препарат.

Рекомендуется периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела. У больных с имплантированным электрокардиостимулятором следует учитывать повышение порога дефибрилляции и электрокардиостимуляции, обусловливающее обязательность коррекции параметров электрокардиостимулятора. При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20–30% обычной.

С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым деятельностью, требующей повышенного внимания и скорости реакции.Год последней корректировки1999Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Пропанорм®	0,162
Пропафенон	0,114
Профенан	0,016
Ритмонорм	0,123 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. propafenone   Пропафенон*Бупивакаин*Повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС.Варфарин*На фоне пропафенона, блокирующего биотрансформацию, усиливается эффект.Дигоксин*На фоне пропафенона замедляется биотрансформация, уменьшается клиренс, объем распределения, увеличивается плазменная концентрация, повышается риск интоксикации.Доксепин*На фоне пропафенона (субстрат CYP2D6) может конкурентно замедляться биотрансформация, увеличиваться плазменная концентрация и повышаться риск развития токсических эффектов.Карведилол*На фоне пропафенона, как ингибитора CYP2D6, может увеличиваться уровень в крови.Лидокаин*Повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС.Мепивакаин*Повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС.Метопролол*На фоне пропафенона (субстрат CYP2D6) блокируется биотрансформация, увеличивается концентрация, удлиняется T1/2; снижается кардиоселективность.Прокаин*Повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС.Пропранолол*На фоне пропафенона (субстрат CYP2D6) блокируется биотрансформация, существенно увеличивается плазменная концентрация, удлиняется... Взаимодействие лекарств 2. propafenone   ПРОПАФЕНОН ( Рropafenone )*. 2'[2-Гидрокси-3 (пропиламино) пропокси]-3-фенил-пропиофенон. Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Пролекофен, Fenopraine, Norfenon, Normoritmin, Рrolekofen, Ritmonorm, Rythmonorm. Оказывает антиаритмическое и коронарорасширяющее действие. Относится к антиаритмикам I группы: удлиняет рефрактерный период предсердий и желудочков, повышает порог возбудимости, тормозит образование возбуждения и его распространение от предсердий к желудочкам. Эффективен при различных нарушениях сердечного ритма. Применяют для купирования и лечения желудочковых и наджелудочковых экстрасистолий, при синдроме Вольфа Паркинсона Уайта. Применяют внутривенно и внутрь. В вену вводят обычно в дозе 1 мг/кг (от О 5 до 2 мг/кг), медленно в течение 3 6 мин под контролем ЭКГ. Интервал между первой и второй инъекциями должен составлять 90 120 мин. При тяжелых аритмиях вводят капельно в изотоническом (5 %) растворе глюкозы. Инфузию начинают через 3 5 мин после болюсного внутривенного введения. Поддерживающая доза 0,3 мг/кг в час. Внутрь назначают в дозе 0,6 г (600 мг) в сутки (4 раза по 150 мг или 2 раза по 300 мг), иногда до 0,9 г в сутки. Возможные побочные явления, меры... Медицинские препараты Вопрос-ответ: Что такое propafenone Значение слова propafenone Что означает propafenone Толкование слова propafenone Определение термина propafenone Похожие слова proxymetacaine proxifeine proxibarbal prourokinase protirelin protionamide proteine protein hydrolysates for parenteral nutrition + other medicines [dextrose + multimineral] protein hydrolysates for parenteral nutrition protamine sulfate prostate extract prospidium chloride proroxan propyphenazone propylthiouracil propranolol propolis propofol propionilphenyletoxyethylpiperidine propanidid propacetamol promethazine promazine proline progesterone procarbazine procaine + sulfocamphoric acid procaine procainamide probucol Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2195 2 dydrogesterone 897 3 omalizumab 750 4 tenecteplase 743 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 734 6 rituximab 732 7 ranibizumab 709 8 mycophenolate mofetil 708 9 erlotinib 689 10 alteplase 650 11 dornase alfa 649 12 tocilizumab 621 13 тамоксифен 599 14 дидрогестерон 589 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 549 16 dydrogesterone + estradiol 521 17 абциксимаб 498 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 496 19 абакавир 491 20 аденозин 489 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.