Поиск в словарях
Искать во всех

Действующие вещества - repaglinide

Repaglinide

repaglinide
Репаглинид: инструкция и применениеРусское названиеРепаглинидЛатинское название вещества РепаглинидХимическое название(+)-2-Этокси-альфа-[[(S)-альфа-изобутил-о-пиперидинобензил]карбамоил]-n-толуиловая кислотаБрутто-формулаC27H36N2O4Фармакологическая группа вещества РепаглинидГипогликемические синтетические и другие средстваНозологическая классификация (МКБ-10)E11 Инсулинонезависимый сахарный диабетКод CAS135062-02-1Характеристика вещества РепаглинидПероральное гипогликемическое средство.

Белый или почти белый порошок. Молекулярная масса 452,6.ФармакологияФармакологическое действие гипогликемическое. Блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя инкрецию инсулина.

Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается).В экспериментах in vivo и на животных не выявлено мутагенного, тератогенного, канцерогенного действия и влияния на фертильность.Быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Cmax достигается через 1 ч и составляет 9,8; 18,3; 26 и 65,8 нг/мл после приема доз 0,5; 1; 2 и 4 мг соответственно; при приеме вместе с пищей Cmax может уменьшиться на 20%. Содержание в плазме быстро понижается в течение 4 ч. Абсолютная биодоступность — 56%, связывание с белками плазмы крови очень высокое (более 98%), объем распределения — 31 л (после в/в введения здоровым добровольцам).

Практически полностью биотрансформируется в печени (окисление и связывание с глюкуроновой кислотой), образуя неактивные метаболиты. T1/2 из крови — 1 ч. Выводится в течение 4–6 ч, преимущественно с желчью через ЖКТ (90%) и с мочой (менее 8%).Применение вещества РепаглинидСахарный диабет типа 2 (при неэффективности диеты и физических нагрузок).

ПротивопоказанияГиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и/или почек; состояния, требующие проведения инсулинотерапии (в т.ч. инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства), беременность, кормление грудью.Ограничения к применениюЛихорадочный синдром, алкоголизм, хроническая почечная недостаточность.

Не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, а также пациентам старше 75 лет (безопасность и эффективность применения у больных этих возрастных категорий не определены).Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества РепаглинидГипогликемия, диспепсия (тошнота, абдоминальная боль; очень редко — диарея или запор, рвота), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); в отдельных случаях — нарушение функции печени (транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз) и нарушения зрения (связанные с колебаниями уровня гликемии).

ВзаимодействиеБета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты (производные кумарина), НПВС, пробенецид, салицилаты, ингибиторы МАО, сульфонамиды, алкоголь, анаболические стероиды — усиливают эффект. Блокаторы кальциевых каналов, кортикостероиды, диуретики (особенно тиазидные), изониазид, никотиновая кислота в высоких дозах, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенотиазины, фенитоин, симпатомиметики, тиреоидные гормоны — ослабляют эффект.ПередозировкаСимптомы: гипогликемия (чувство голода, ощущение усталости и слабости, головная боль, повышенная возбудимость, тревога, сонливость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, изменения поведения, подобные наблюдаемым при алкогольном опьянении, ослабление концентрации внимания, нарушение речи и зрения, спутанность сознания, бледность, тошнота, учащенное сердцебиение, судороги, холодный пот, кома и др.

).Лечение: при умеренной гипогликемии, без неврологических симптомов и потери сознания — прием углеводов (сахар или раствор глюкозы) внутрь и корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (судороги, потеря сознания, кома) — в/в введение 50% раствора глюкозы с последующей инфузией 10% раствора для поддержания уровня глюкозы в крови не ниже 5,5 ммоль/л.

Способ применения и дозыВнутрь, за 15–30 мин до еды (обычно 3 раза в сутки перед основными приемами пищи). Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 0,5 мг. Повышение дозы проводят не ранее чем через 1–2 нед после начала лечения, ориентируясь на уровень гликемии. Максимальная разовая доза — 4 мг, суточная — 16 мг. Если пациент принимал другое пероральное гипогликемическое средство, или уровень гликозилированного гемоглобина превышает или равен 8%, рекомендуемая начальная доза — 1 мг.

Меры предосторожности вещества РепаглинидС осторожностью применяют у больных с нарушением функции печени или почек. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую концентрации глюкозы в крови и моче. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии при нарушении режима дозирования, неадекватной диете, в т.

ч. при голодании, при приеме алкоголя. При физическом и эмоциональном напряжении необходима корректировка дозы.С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Год последней корректировки2007Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
НовоНорм®0,109
Репаглинид0,012 .

Рейтинг статьи:
Комментарии:

См. в других словарях

1.
  Репаглинид*Амлодипин*Ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.Атенолол*Усиливает эффект; может маскировать некоторые проявления развивающейся гипогликемии.Ацебутолол*Усиливает эффект; может маскировать некоторые проявления развивающейся гипогликемии.Ацетилсалициловая кислотаУсиливает эффект.Бетаксолол*Усиливает эффект; может маскировать ранние симптомы гипогликемии.Бетаметазон*Ослабляет эффект; при сочетанном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.Бисопролол*Усиливает эффект; может маскировать ранние симптомы гипогликемии.Буметанид*Ослабляет эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.Варфарин*Усиливает эффект.Верапамил*Ослабляет эффект; совместное применение требует контроля за уровнем глюкозы в крови.Гидрокортизон*Ослабляет эффект; сочетанное применение требует контроля гликемии.Гидрохлоротиазид*Ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.Глибенкламид*Усиливает (взаимно) эффект.Гликвидон*Усиливает (взаимно) эффект.Гликлазид*Усиливает (взаимно)...
Взаимодействие лекарств

Вопрос-ответ:

Ссылка для сайта или блога:
Ссылка для форума (bb-код):

Самые популярные термины