Действующие вещества - рокситромицин

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества RoxithromycinХимическое названиеЭритромицин 9-[0-[(2-метоксиэтокси)метил]-оксим]Брутто-формулаC41H76N2O15Фармакологическая группа вещества Макролиды и азалидыНозологическая классификация (МКБ-10)A23 БруцеллезA26.0 Кожный эризипелоидA36 ДифтерияA37 КоклюшA38 СкарлатинаA39 Менингококковая инфекцияA46 РожаA71 ТрахомаH66 Гнойный и неуточненный средний отитI38 Эндокардит, клапан не уточненJ01 Острый синуситJ02 Острый фарингитJ03 Острый тонзиллит [ангина]J18 Пневмония без уточнения возбудителяJ20 Острый бронхитJ21.

9 Острый бронхиолит неуточненныйJ31.2 Хронический фарингитJ32 Хронический синуситJ35.0 Хронический тонзиллитJ42 Хронический бронхит неуточненныйJ44 Другая хроническая обструктивная легочная болезньJ47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]K05.3 Хронический пародонтитL01 ИмпетигоL02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункулL03 ФлегмонаL08.0 ПиодермияL73.

8.1* ФолликулитM86.6 Другой хронический остеомиелитM86.9 Остеомиелит неуточненныйM90.1 Периостит при других инфекционных болезнях, классифицированных в других рубрикахN34 Уретрит и уретральный синдромN71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки маткиN72 Воспалительные болезни шейки маткиN76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвыКод CAS80214-83-1Характеристика вещества Полусинтетический антибиотик из группы макролидов для приема внутрь.

ФармакологияФармакологическое действие антибактериальное, бактериостатическое. Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий.

В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких — бактерицидное действие. После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (стабилен в кислой среде желудка), обнаруживается в крови через 15 мин. Биодоступность составляет примерно 50%. Прием рокситромицина после еды приводит к снижению биодоступности, Cmax и AUC; прием за 15 мин до еды не влияет на биодоступность.

Cmax достигается через 1,5–2 ч и после приема однократной дозы 150 мг составляет 6,6 мг/л, после приема 300 мг — 9,7 мг/мл. Назначение с интервалом 12 ч обеспечивает поддержание эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При длительном применении 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки равновесная концентрация в крови достигается между 2 и 4 днями.

До 96% связывается с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбумином и липопротеинами), при повышении концентрации в крови выше 4,2 мг/л сорбция на белках снижается. Имеет большой объем распределения (31,2 л), хорошо проникает в ткани и жидкости организма (легкие, бронхиальный секрет, небные миндалины, аденоиды, придаточные пазухи носа, десны, кожа, женские половые органы и предстательная железа, почки, печень, жидкость среднего уха и кожного волдыря, слезная, плевральная, синовиальная).

Практически не проходит через ГЭБ. Хорошо проникает внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность. В полиморфноядерных лейкоцитах и макрофагах зарегистрированы концентрации, превышающие таковые в сыворотке крови. Менее 0,05% экскретируется в грудное молоко. Частично метаболизируется в печени.

Большая часть активного вещества (примерно 53%) выводится в неизмененном виде, в основном через ЖКТ, частично с мочой (7–12%), через легкие (до 15%). В моче и фекалиях обнаружено 3 метаболита. Т1/2 у взрослых составляет 10,5–14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет Т1/2 — до 20 ч. При однократном применении в дозе 300 мг у пожилых пациентов (60–79 лет) увеличивается AUC и T1/2, снижается почечный клиренс, что обусловлено снижением функции почек, но количество выводимого с мочой ЛС не изменяется.

У пациентов с алкогольным циррозом значительно увеличивается Т1/2 и Cmax, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается AUC и T1/2 (до 25 ч), снижается почечный клиренс и экскреция с мочой. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность и репродукцию Длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности рокситромицина не проведено.

В стандартных лабораторных тестах мутагенного действия не выявлено. В экспериментах по изучению репродукции у крыс, мышей и кроликов при использовании рокситромицина в дозах 100, 400 и 135 мг/кг/сут соответственно, пороков развития не обнаружено. У крыс при применении доз свыше 180 мг/кг/сут выявлены признаки эмбриотоксичности и токсического действия на организм матери.

В экспериментах у молодых животных введение рокситромицина в высоких дозах внутрь вызывало нарушение роста костных пластинок. активен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp.

, в т.ч. Streptococcus pneumoniae. К рокситромицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Устойчивы к рокситромицину Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метициллинорезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.Применение вещества Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, скарлатина, дифтерия, коклюш, средний отит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, бронхит острый и обострение хронического, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), мочеполовой системы (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.

ч. генитальные инфекции, кроме гонореи), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит), мигрирующая эритема, трахома, бруцеллез). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), грудной возраст (до 2 мес), одновременный прием эрготамина или дигидроэрготамина (см. «Взаимодействие»).Ограничения к применениюВыраженные нарушения функции печени.Применение при беременности и кормлении грудьюНе следует назначать во время беременности (безопасность рокситромицина для плода у человека не определена).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).Побочные действия вещества Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, запор/диарея (очень редко с кровью), боль в животе, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатический гепатит или гепатоцеллюлярный острый гепатит, симптомы панкреатита, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения, изменение вкуса и/или обоняния, шум в ушах, парестезии. Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок. Прочие: развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, эозинофилия, гиперкреатининемия, пигментация ногтей.

ВзаимодействиеУвеличивает абсорбцию дигоксина. При совместном применении с варфарином увеличивается ПВ. Увеличивает AUC и Т1/2 мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия). Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требуется коррекции режима дозирования). Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминоподобных сосудосуживающих средств (возрастает риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей).

Взаимодействие с карбамазепином, ранитидином, антацидами, пероральными контрацептивами не выявлено.ПередозировкаЛечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.Способ применения и дозыВнутрь, взрослым — 300 мг/сут в 1–2 приема; детям — 5–8 мг/кг в сутки в 2 приема (не более 10 дней). Длительность курса зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя (от 5–12 дней при заболеваниях дыхательных путей и лор-органов до 2–2,5 мес при хроническом остеомиелите; при хламидийной и микоплазменной пневмонии — 14 дней, при легионеллезной пневмонии — до 21 дня).

У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяются. При нарушении функции печени и почек может потребоваться снижение дозы. При тяжелой печеночной недостаточности — 150 мг 1 раз в сутки. Меры предосторожности вещества При назначении пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, проводить коррекцию дозы, контролировать функцию печени.

При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ. В связи с возможностью развития головокружения необходима осторожность при управлении автомобилем и работе с техникой.Год последней корректировки2006Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Брилид®	0. 033
Веро-	0.033
РоксиГЕКСАЛ®	0.14
Роксид	0.034
Роксилор	0.008
Роксимизан	0.014
ДС	0.011
Лек	0.067
Ромик	0.008
Рулид	0.34
Рулицин	0.014
Элрокс	0.006 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. рокситромицин   Астемизол*На фоне рокситромицина увеличивается сывороточная концентрация, может нарушаться сердечная деятельность (удлиняется интервал QT, развивается тяжелая аритмия); совместное применение не рекомендуется.Аценокумарол*На фоне рокситромицина может непредсказуемо усиливаться эффект; сочетанное назначение требует осторожности.Вальпроевая кислота*На фоне рокситромицина замедляется биотрансформация и повышается концентрация в крови, увеличивается риск развития нежелательных реакций; сочетанное применение может потребовать коррекции режима дозирования.Варфарин*На фоне рокситромицина может непредсказуемо усиливаться эффект; при совместном назначении необходима осторожность.Дигоксин*На фоне рокситромицина увеличивается абсорбция и биодоступность (угнетается жизнедеятельность кишечной микрофлоры и ее способность разрушать дигоксин).Дизопирамид*На фоне рокситромицина повышается содержание свободной фракции в крови и увеличивается риск развития нежелательных реакций; при сочетанном назначении возможна коррекция режима дозирования.Карбамазепин*Неблагоприятное взаимодействие не установлено;... Взаимодействие лекарств Вопрос-ответ: Что такое рокситромицин Значение слова рокситромицин Что означает рокситромицин Толкование слова рокситромицин Определение термина рокситромицин roksitromicin это Похожие слова рокурония бромид роксатидин Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2195 2 dydrogesterone 897 3 omalizumab 750 4 tenecteplase 743 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 734 6 rituximab 732 7 ranibizumab 709 8 mycophenolate mofetil 708 9 erlotinib 689 10 alteplase 650 11 dornase alfa 649 12 tocilizumab 621 13 тамоксифен 599 14 дидрогестерон 589 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 549 16 dydrogesterone + estradiol 521 17 абциксимаб 498 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 496 19 абакавир 491 20 аденозин 489 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.