Действующие вещества - темозоломид

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества TemozolomideХимическое название3,4-Дигидро-3-метил-4-оксоимидазо[5,1-d]-1,2,3,5-тетразин-8-карбоксамидБрутто-формулаC6H6N6O2Фармакологическая группа вещества Алкилирующие средстваНозологическая классификация (МКБ-10)C43 Злокачественная меланома кожиC71 Злокачественное новообразование головного мозгаC72 Злокачественное новообразование спинного мозга, черепных нервов и других отделов центральной нервной системыD33 Доброкачественное новообразование головного мозга и других отделов центральной нервной системыКод CAS85622-93-1ФармакологияФармакологическое действие противоопухолевое, алкилирующее, иммунодепрессивное.

В системном кровотоке при физиологических значениях pH подвергается быстрому химическому превращению в цитотоксичный монометилтриазеноимидазолкарбоксамид (МТИК). Цитотоксическое действие МТИК обусловлено алкилированием гуанина в положении О6 и N7 (дополнительно) с последующим запуском механизма аберрантного восстановления метилового остатка.

Нарушает структуру и синтез ДНК, клеточный цикл. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–1,5 ч (самое раннее — через 20 мин), прием пищи понижает Cmax на 33%, AUC — на 9%. Слабо связывается с белками крови (10–20%). Проходит через ГЭБ, проникает в спинномозговую жидкость. Не метаболизируется в печени.

Т1/2 из плазмы — 1,8 ч. Клиренс, объем распределения и Т1/2 не зависят от дозы. Плазменный клиренс не зависит от возраста, функции почек, курения. Выводится преимущественно почками, 5–10% — в неизмененном виде, остальное — в виде 4-амино−5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида и неидентифицированных полярных метаболитов. У детей AUC больше, чем у взрослых.

Однако максимальная переносимая доза на один цикл лечения у детей и взрослых одинакова — 1000 мг/м2. На фоне нарушения функции печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетические параметры не изменяются. В доклинических исследованиях на крысах и кроликах, получавших дозу 150 мг/м2, отмечено токсическое и тератогенное действие на плод.

Применение вещества Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (1 линия терапии).ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к дакарбазину, выраженная миелосупрессия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применениюВозраст до 3 лет при мультиформной глиобластоме и до 18 лет при злокачественной меланоме (эффективность и безопасность применения не определены).Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности (отсутствует клинический опыт), при необходимости назначения следует предупредить пациентку о возможном риске для плода.

Категория действия на плод по FDA — D.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сведения о проникновении в грудное молоко отсутствуют).Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость (22%), головная боль (14%), сонливость (6%), 2–5% — астения, недомогание, головокружение, парестезия, нарушение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (19%) и нейтропения (17%) 3 или 4 степени у пациентов с глиомой (с госпитализацией и/или отменой терапии в 8% и 4% случаев), у пациентов с меланомой — 20% и 22%, соответственно (с госпитализацией и/или отменой терапии в 3% и 1,3% случаев), обратимая миелосупрессия (в течение первых циклов лечения, с максимумом между 21 и 28 днями).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (43%) и рвота (36%) средней или слабой степени выраженности (не более 5 приступов рвоты в сутки), сильная тошнота и рвота (4%), запор (17%,), анорексия (11%), диарея (8%), 2–5% — диспепсия. Аллергические реакции: сыпь (6%), 2–5% — зуд. Прочие: лихорадка (6%), 2–5% — болевой синдром, в т.ч. боль в животе, одышка, озноб, алопеция, уменьшение массы тела.

ВзаимодействиеОдновременный прием средств, угнетающих костный мозг, увеличивает вероятность миелосупрессии. Вальпроевая кислота понижает клиренс темозоломида.ПередозировкаСимптомы: нейтропения, тромбоцитопения (при разовом приеме в дозах 1000 мг/м2 и более). Лечение: поддерживающая терапия.Способ применения и дозыВнутрь, натощак, не менее чем за 1 ч до приема пищи; капсулы проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Взрослым и детям старше 3 лет, ранее не подвергавшимся химиотерапии: начальная доза — 200 мг/м2 1 раз в сутки в течение 5 дней подряд в 28-дневном цикле лечения. Для пациентов, ранее проходивших курс химиотерапии, начальная доза — 150 мг/м2 с последующим ее повышением во втором цикле до 200 мг/м2 (если в 1-й день следующего цикла число нейтрофилов не ниже 1,5·109/л, а число тромбоцитов — не ниже 100·109/л).

Курс продолжается до прогрессирования заболевания (максимально 2 года).Меры предосторожности вещества Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Лечение начинают, если число нейтрофилов не менее 1,5·109/л, тромбоцитов — не менее 100·109/л. Обязателен клинический анализ крови до начала и во время терапии: на 22-й день, т.

е. на 21-й день после приема первой дозы (но не позднее 48 ч после этого дня) и далее 1 раз в неделю, пока число нейтрофилов не достигнет 1,5·109/л, а число тромбоцитов — 100·109/л. При числе нейтрофилов менее 1,0·109/л или тромбоцитов менее 50·109/л в ходе любого цикла лечения необходимо уменьшение дозы в следующем цикле (минимальная рекомендованная доза — 100 мг/м2).

Женщинам детородного возраста, а также мужчинам во время лечения и в течение 6 мес после его окончания необходимо использовать эффективные противозачаточные средства. Мужчинам рекомендуется обратиться за консультацией по поводу криоконсервации спермы до начала лечения ввиду возможного риска необратимого бесплодия. С осторожностью применять у больных старше 70 лет (повышен риск развития нейтрои тромбоцитопении) и у пациентов с выраженным нарушением функции печени и почек.

При попадании порошка из поврежденной капсулы на кожу или слизистые оболочки, его следует немедленно и тщательно смыть водой. Опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указанияАнтиэметики принимают до или после приема темозоломида. При наличии сильной рвоты (более 5 приступов в течение 1 сут) необходимо предварительное проведение антиэметической терапии.Год последней корректировки2001Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Темодал®	0. 111
Темомид	. Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. темозоломид   Вальпроевая кислота*Понижает клиренс. ... Взаимодействие лекарств Вопрос-ответ: Что такое темозоломид Значение слова темозоломид Что означает темозоломид Толкование слова темозоломид Определение термина темозоломид temozolomid это Похожие слова темсиролимус темазепам Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2196 2 dydrogesterone 897 3 omalizumab 750 4 tenecteplase 743 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 735 6 rituximab 732 7 ranibizumab 709 8 mycophenolate mofetil 708 9 erlotinib 689 10 alteplase 650 11 dornase alfa 649 12 tocilizumab 621 13 тамоксифен 599 14 дидрогестерон 589 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 549 16 dydrogesterone + estradiol 521 17 абциксимаб 499 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 497 19 абакавир 492 20 аденозин 490 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.