Поиск в словарях
Искать во всех

Действующие вещества - теофиллин

Теофиллин

теофиллин

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества TheophyllineХимическое название1,3-ДиметилксантинБрутто-формулаC7H8N4O2Фармакологическая группа вещества Аденозинергические средстваНозологическая классификация (МКБ-10)J43 ЭмфиземаJ44 Другая хроническая обструктивная легочная болезньJ45 АстмаJ46 Астматический статус [status asthmaticus]Код CAS58-55-9Характеристика вещества Белый кристаллический порошок, малорастворимый в холодной воде (1:180), легко — в горячей (1:85), растворим в кислотах и щелочах.

ФармакологияФармакологическое действие спазмолитическое, бронхолитическое, противоастматическое, вазодилатирующее, кардиотоническое, диуретическое. Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.

) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). Cmax в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40–60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры.

Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей — в неизмененном виде); частично выделяется с грудным молоком.Применение вещества Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, апноэ у новорожденных (вспомогательное средство).

ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе, беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

ВзаимодействиеЦиметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, оральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким — углеводов — снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений. Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение — ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax, а ощелачивающие вещества — повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает — НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.ПередозировкаСимптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз. Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в), судорогах — бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости — гемоперфузия.

Способ применения и дозыВнутрь, после еды взрослым (неретардные формы) — 0,1–0,2 г 2–4 раза в сутки. Высшие разовая и суточная дозы составляют 0,4 и 1,2 г соответственно. Детям: от 2 до 4 лет — 0,01–0,04 г, 5–6 лет — 0,04–0,06 г, 7–9 лет — 0,05–0,075 г, 10–14 лет — 0,05–0,1 г на прием.Меры предосторожности вещества Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).

Год последней корректировки1999

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Афонилум СР0.02
Вентакс®0.033
Диффумал® 240.03
Ретафил0.025
Спофиллин ретард 1000.

016
Спофиллин ретард 2500.017
Теопэк0.282
Теостат0.025
Теотард0.131
0.111
безводный0.008
Эуфилонг0.033 .
Рейтинг статьи:
Комментарии:

См. в других словарях

1.
  ( Тhеоphyllinum ). 1,3-Диметилксантин. Синонимы: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin и др. Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе. Получают также синтетическим путем. Белый кристаллический порошок. Малорастворим в холодной воде (1 : 180), легко в горячей (1 : 85), растворим в кислотах и щелочах. влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на ЦНС, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда. Несколько расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяющий эффект. В механизме действия теофиллина (так же как и других метилксантинов) определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3',5'-аденозинмонофосфата (цАМФ). Среди метилксантинов теофиллин является одним из наиболее сильных ингибиторов фосфодиэстеразы. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает...
Медицинские препараты

Вопрос-ответ:

Похожие слова

Ссылка для сайта или блога:
Ссылка для форума (bb-код):

Самые популярные термины