Поиск в словарях
Искать во всех

Действующие вещества - тербинафин

Тербинафин

тербинафин

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества TerbinafineХимическое название(E)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталенметанаминБрутто-формулаC21H25NФармакологическая группа вещества Противогрибковые средстваНозологическая классификация (МКБ-10)B35.0 Микоз бороды и головыB35.1 Микоз ногтейB37.2 Кандидоз кожи и ногтейB49 Микоз неуточненныйКод CAS78628-80-5Характеристика вещества Противогрибковое средство для перорального и местного применения.

а гидрохлорид — синтетическое производное аллиламина, белый или почти белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, мало растворимый в воде. Молекулярная масса 327,90.ФармакологияФармакологическое действие противогрибковое, фунгицидное. Оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы.

Поражает цитоплазматические мембраны грибковых клеток, специфически ингибирует скваленэпоксидазу и нарушает синтез эргостерина, обусловливая фунгицидный эффект. Активен в отношении практически всех грибов, патогенных для человека, но более всего — красного трихофитона (минимальная ингибирующая концентрация составляет 0,001–0,06 мкг/мл) и патогенных дрожжей — плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida.

Быстро всасывается из ЖКТ. Из-за эффекта «первого прохождения» биодоступность составляет около 40%. Cmax — 1 мкг/мл, достигается через 2 ч после приема в дозе 250 мг. В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям; высокие концентрации накапливаются в коже (в т.

ч. в сальных железах и волосяных фолликулах) и подкожной клетчатке. Отличается выраженной эпидермои онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день — в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Т1/2 терминальной фазы составляет 200–400 ч. Перед экскрецией подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов.

Около 70% принятой дозы выводится с мочой. При однократном нанесении 100 мкл крема на поверхность кожи площадью 30 см2 в моче обнаруживается 3,5% дозы.При онихомикозах кистей результативность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп — более 90%. Эффективен при плесневых микозах, трихофитии, руброфитии, эпидермофитии, при множественном онихомикозе.

В виде крема применяют при интертригинозном микозе стоп и кистей, руброфитии гладкой кожи и разноцветном лишае. Ремиссия достигается у 75–95% больных хроническими дерматофитиями гладкой кожи. Лечение больных с прогрессирующим кандидозом гладкой кожи и поражением крупных и межпальцевых складок, вульвовагинитом и паронихиями, обусловленными Candida albicans, резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, приводит к субъективному улучшению на 3–4-й день, а полному разрешению процесса — через 3–5 нед; при отсутствии рецидивов в течение 12 мес.

Применение вещества Грибковые поражения кожи, ногтей и волос, кандидоз кожи и слизистых оболочек.ПротивопоказанияГиперчувствительность, выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — B.Побочные действия вещества Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения, покраснение кожи и зуд в области нанесения крема.

ВзаимодействиеГистаминовые H2-блокаторы повышают плазменную концентрацию (подавляют биотрансформацию). Терфенадин снижает, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс.Способ применения и дозыВнутрь, после еды, 1 раз в день вечером в дозе 250 мг или 2 раза в день по 125 мг.

Местно, крем наносят утром и/или вечером на пораженную кожу, предварительно очищенную и подсушенную, а также на окружающие участки. Средняя продолжительность курса при поражении кожи — 1–2 нед, ногтевых пластинок — 3–6 мес. Детям дозу устанавливают в зависимости от массы тела.Меры предосторожности вещества При разноцветном лишае эффективно только местное применение, системное назначение при онихомикозе оправдано в случае тотального поражения большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.

В процессе лечения (через 2 нед и в конце) необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. Выраженные нарушения функции почек или печени предопределяют снижение дозы. Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз, носа, рта.Особые указанияУдаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей и стоп в течение 6 нед не требуется.

Год последней корректировки1999Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Атифин0,137
Бинафин0,115
Ламизил®0,524
Ламизил® Дермгель0,187
Ламизил® Уно0,094
Ламикан0,048
Ламитель0,016
Миконорм0,047
Микотербин®0,031
Онихон0,041
Тербизед-Аджио
Тербизил0,276
Тербикс®0,044
0,289
Гексал0,02
-МФФ0,025
-Сар0,02
а гидрохлорид0,039
Тербинокс0,02
Тербифин®0,037
Термикон®0,106
Фунготербин®0,373
Цидокан0,031
Экзифин®0,474 .

Рейтинг статьи:
Комментарии:

См. в других словарях

1.
  Амитриптилин*На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro), и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.Атенолол*На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro), и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.Ацебутолол*На фоне тербинафина ингибирует метаболизм опосредованный CYP2D6 (показано in vitro), и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.Бетаксолол*На фоне тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и повышаться концентрация в крови.Бисопролол*На фоне тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и повышаться плазменный уровень.Доксепин*На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro) и может замедляться биотрансформация.Имипрамин*На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro), и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.Кломипрамин*На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro), и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.КофеинНа фоне тербинафина замедляется биотрансформация, снижает...
Взаимодействие лекарств
2.
  ( Terbinafine ). (Е)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-инил)Nметил-1-нафталинметанамин. Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Ламизил, Lamizyl (название препарата фирмы "SANDOZ") . Противогрибковый препарат для перорального и наружного применения. Обладает широким спектром противогрибковой активности. Оказывает фунгицидное действие на дерматомицеты, плесневые грибы и некоторые диморфные грибы. Механизм действия связан с подавлением биосинтеза стеринов в клеточной мембране гриба. При местном применении (в виде крема) препарат мало всасывается и оказывает незначительное системное действие. При пероральном применении (в виде таблеток) максимальная концентрация в плазме крови наблюдается в пределах 2 ч; препарат прочно связывается с белками плазмы. Препарат быстро диффундирует через кожу и накапливается в сальных железах. Выводится с кожным салом, при этом создаются относительно высокие концентрации в волосяных фолликулах и волосах. В течение нескольких недель после начала применения проникает также в ногтевые пластинки. Внутрь применяют тербинафин (в виде таблеток) при грибковых поражениях кожи, вызванных дерматомицетами (трихофития,...
Медицинские препараты

Вопрос-ответ:

Ссылка для сайта или блога:
Ссылка для форума (bb-код):

Самые популярные термины