Поиск в словарях
Искать во всех

Действующие вещества - ticlopidine

Ticlopidine

ticlopidine
Тиклопидин: инструкция и применениеРусское названиеТиклопидинЛатинское название вещества ТиклопидинХимическое название5-[2-Хлорфенил)метил]-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин (и в виде гидрохлорида)Брутто-формулаC14H14ClNSФармакологическая группа вещества ТиклопидинАнтиагрегантыНозологическая классификация (МКБ-10)D57 Серповидно-клеточные нарушенияG45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромыI21 Острый инфаркт миокардаI25 Хроническая ишемическая болезнь сердцаI63 Инфаркт мозгаI69 Последствия цереброваскулярных болезнейI70 АтеросклерозI70.

2 Атеросклероз артерий конечностейI73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]I74 Эмболия и тромбоз артерийI79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубрикахI82 Эмболия и тромбоз других венN05 Нефритический синдром неуточненныйR07.2 Боль в области сердцаZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS55142-85-3Характеристика вещества ТиклопидинБелый твердый кристаллический порошок.

Легко растворим в воде, метаноле, умеренно растворим в метиленхлориде и этаноле, трудно растворим в ацетоне и нерастворим в буферных растворах с pH 6,3.ФармакологияФармакологическое действие антитромботическое, антиагрегационное. Ингибирует фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению, вызываемого аденозинфосфатом, связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет агрегацию тромбоцитов.

После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2 ч; биодоступность составляет 80–90% (увеличивается на 10–20% при приеме после еды). В плазме крови на 98% связан с белками (с альбумином, кислым альфа1-гликопротеином и липопротеидами). Метаболизируется в печени с образованием четырех метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью.

T1/2 после однократного приема (250 мг) составляет около 13 ч, на фоне регулярного — 4–5 дней. Равновесная концентрация в крови создается через 2–3 нед. Экскретируется с мочой в основном в виде метаболитов. На 1/3 в неизмененном виде выводится с желчью и фекалиями. Cl уменьшается у пожилых больных. Снижает агрегацию тромбоцитов, не изменяя активности циклооксигеназы и фосфодиэстеразы.

Тормозит рост эндотелиальных клеток. Уменьшает вязкость крови и удлиняет время кровотечения. У больных с гломерулонефритом понижает протеинурию и увеличивает клиренс креатинина. Эффект начинается через 24–48 ч после приема, достигает максимума на 3–6 день и продолжается 4–10 дней.Применение вещества ТиклопидинОстрый инфаркта миокарда (ранние этапы и реабилитационный период), нестабильная стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения (вторичная профилактика инсульта), состояния после протезирования клапанов сердца, аортокоронарного шунтирования (с венозным шунтом) и ангиопластики (баллонной дилатации), тяжелый атеросклероз периферических артерий, перемежающаяся хромота, хронический гломерулонефрит, серповидно-клеточная анемия, микроангиопатия при сахарном диабете.

ПротивопоказанияГиперчувствительность, острые пептические язвы желудка, опасность кровотечения при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. анамнестические указания), геморрагический диатез, нейтропения, тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции печени, острый геморрагический инсульт, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).

Ограничения к применениюТравмы, планируемая хирургическая операция (необходима отмена за 2 нед); детский возраст.Побочные действия вещества ТиклопидинЖелудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм), реже — кровотечения, геморрагические высыпания, гематурия, тромбоцитопения, нейтропения (в первые 3 мес), тяжелый агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия (единичные случаи), головокружение, головная боль, шум в ушах, астения, увеличение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы (в первые 1–4 мес), холестатическая желтуха, сыпь, зуд.

ВзаимодействиеПовышает ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты и других НПВС на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечений (в т.ч. на фоне гепарина и непрямых антикоагулянтов). Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%; циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.

На 15% уменьшает уровень дигоксина в крови, клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.ПередозировкаГеморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения. При проведении постмаркетинговых испытаний описан один случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и уровня трансаминаз).

Способ применения и дозыВнутрь, во время еды — по 250 мг 2 раза в день; при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 750 мг/сут. При почечной недостаточности показано снижение дозировки.Меры предосторожности вещества ТиклопидинВ процессе лечения желателен контроль клеточного состава периферической крови и состояния свертывающей системы.

Год последней корректировки1998Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Аклотин0.019
Тагрен0.016
Тиклид0.

075
Тикло0.033 .
Рейтинг статьи:
Комментарии:

См. в других словарях

1.
  Тиклопидин*Ацетилсалициловая кислотаСнижает (взаимно) агрегацию тромбоцитов (коллагениндуцируемую) и повышает риск геморрагических осложнений.Далтепарин натрия*Усиливает (взаимно) эффект и увеличивает риск кровотечений.Дигоксин*На фоне тиклопидина замедляется всасывание и уменьшается уровень в крови.Магния гидроксидЗамедляет всасывание и снижает уровень в крови.Магния оксидЗамедляет всасывание и снижает уровень в крови.Натрия гидрокарбонатЗамедляет всасывание и снижает уровень в крови.ТеофиллинНа фоне тиклопидина замедляется выведение и увеличивается концентрация в крови.Фенитоин*На фоне тиклопидина увеличивается концентрация в крови (может потребоваться коррекция дозы).Целекоксиб*Снижает (взаимно) агрегацию тромбоцитов (коллагениндуцируемую) и повышает риск геморрагических осложнений.Циметидин*Блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс (на 50%) и значительно повышает уровень в крови. ...
Взаимодействие лекарств
2.
  ТИКЛОПИДИН ( Тiclopidine )*. 5-[(2-Хлорфенил)метил-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридин. Cинонимы: Тиклид, Angregal, Caudalin, Iriflexin, Panaldine, Ticlid, Ticlidan, Ticlopin, Ticlosan, Tilcid. Новый препарат, считающийся "чистым" (избирательным) антиагрегантом, превосходящим по действи ацетилсалициловую кислоту. Тиклопидин ингибирует агрегацию и адгезивность тромбоцитов и эритроцитов, оказывает дезагрегационное действие, стимулирует образование простагландинов Е 1 и D 2 и простациклина, улучшает микроциркуляцию. Применяют тиклопидин для профилактики тромбозов при ишемических цереброваскулярных заболеваниях, ишемической болезни сердца, после перенесенного инфаркта миокарда, при ишемических заболеваниях конечностей, связанных с атеросклеротическими изменениями сосудов, при ретинопатии у больных сахарным диабетом, для профилактики тромбообразования после шунтирования кровеносных сосудов. Получены также положительные результаты при применении тиклопидина у больных посттромботической ретинопатией. Назначают внутрь во время еды по 0,25 г (250 мг) 2 раза в день. Принимают при необходимости и хорошей переносимости длительно (2 6 мес и более). При применении...
Медицинские препараты

Вопрос-ответ:

Ссылка для сайта или блога:
Ссылка для форума (bb-код):

Самые популярные термины