Поиск в словарях
Искать во всех

Действующие вещества - винорелбин

Винорелбин

винорелбин

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества VinorelbineХимическое название3',4'-Дидегидро-4'-дезокси-8'-норвинкалейкобластин (в виде тартрата 1:2)Брутто-формулаC45H54N4O8Фармакологическая группа вещества Противоопухолевые средства растительного происхожденияНозологическая классификация (МКБ-10)C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкогоC50 Злокачественные новообразования молочной железыКод CAS71486-22-1Характеристика вещества Противоопухолевое средство растительного происхождения.

Полусинтетическое производное винбластина — алкалоида барвинка розового (Vinca rosea L.). а дитартрат — бело-желтый или светло-коричневый аморфный порошок. Растворимость в дистиллированной воде > 1000 мг/мл.ФармакологияФармакологическое действие противоопухолевое, цитостатическое. Противоопухолевый эффект винорелбина опосредован преимущественно его действием на микротрубочки.

Связывается с тубулином, ингибирует его полимеризацию и тормозит образование митотического веретена. Подобно другим винкаалкалоидам может влиять на метаболизм аминокислот, цАМФ, глютатиона, активность кальмодулинзависимой Ca2+транспортной АТФазы, клеточное дыхание, биосинтез нуклеиновых кислот и липидов. После в/в введения прослеживаются 3 фазы изменения плазменного уровня: начальное быстрое понижение (распределение препарата в ткани), постепенное продолжающееся уменьшение концентрации (биотрансформация и экскреция) и продолжительная терминальная фаза (медленное высвобождение из тканей).

Т1/2 в 3 фазе составляет 27,7–43,6 ч, плазменный клиренс — 0,97–1,26 л/ч/кг. Равновесный объем распределения — 25,4–40,1 л/кг. Связывание с белками плазмы — 79,6–91,2%. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Метаболизируется в печени, один из метаболитов — дезацетилвинорельбин, обладает противоопухолевой активностью.

Экскретируется преимущественно кишечником с желчью.Применение вещества Немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы с метастазами.ПротивопоказанияГиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.Ограничения к применениюДетский возраст (возможность применения у детей не изучена).

Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA — D.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества Гранулоцитопения, анемия, понижение остеосухожильных рефлексов, парестезия, слабость в нижних конечностях, боль в челюстях, тошнота, рвота, запор, парез или паралитическая непроходимость кишечника, затруднение дыхания, бронхоспазм, алопеция, флебит в месте введения.

ПередозировкаСимптомы: острая гранулоцитопения с риском развития инфекционных осложнений, периферическая нейротоксичность.Лечение: переливание консервированной смеси гранулоцитов, введение колониестимулирующих факторов для улучшения гранулоцитопоэза, антибактериальная терапия инфекции.Способ применения и дозыВ/в (в течение 6–10 мин), предварительно разводят в 125 мл физиологического раствора.

Доза при монотерапии — 25–30 мг/м2 1 раз в неделю.Меры предосторожности вещества Вводят только в/в. Следует избегать инъецирования препарата в окружающие ткани (вызывает боль и некроз). При попадании в глаза требуется немедленное и тщательное промывание. До и во время лечения необходим динамический контроль показателей периферической крови, в т.

ч. определение числа лейкоцитов, гранулоцитов и уровня гемоглобина, а также постоянное наблюдение за биохимическими показателями функции печени (определение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, уровня билирубина в сыворотке). При понижении уровня гранулоцитов ниже 2·109/л лечение временно прекращают до нормализации их количества. Для предотвращения выраженного гепатотоксического эффекта не рекомендуется сочетать с лучевой терапией на область печени.

Особенная осторожность требуется при лечении пациентов с нарушением функции печени и почек. Медицинский персонал, соприкасающийся с препаратом, должен соблюдать меры индивидуальной безопасности, принятые при работе с токсическими химическими веществами. Необходимо избегать случайного попадания препарата в глаза. При попадании на слизистую оболочку глаз требуется немедленное и тщательное промывание.

Год последней корректировки2009Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Велбин0.02
Винельбин0.019
Винкатера0.

016
медак0.02
-Тева0.014
а битартрат0.009
Маверекс0.039
Навельбин0.048 .
Рейтинг статьи:
Комментарии:

См. в других словарях

1.
  Амиодарон*На фоне амиодарона, ингибирующего CYP3A, увеличивается вероятность развития побочных эффектов.Бусульфан*На фоне винорелбина увеличивается риск развития веноокклюзионной болезни печени.Дакарбазин*На фоне винорелбина увеличивается риск проявления гепатотоксичности.Доксорубицин*Усиливает (взаимно) риск проявления токсичности.Итраконазол*Ингибируя CYP3A4, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в тканях и повышает вероятность развития побочных эффектов.Кетоконазол*Ингибируя CYP3A, замедляет биотрансформацию, повышает концентрацию в тканях и увеличивает вероятность развития побочных эффектов.Кларитромицин*Ингибируя CYP3A, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в тканях и может стать причиной тяжелых побочных эффектов.Митомицин*На фоне винорелбина может развиваться острая реакция со стороны легких; при сочетанном назначении необходима осторожность.Паклитаксел*На фоне винорелбина увеличивается риск развития нейропатии; при одновременном или последовательном назначении необходима осторожность.Флувоксамин*Ингибируя CYP3A, увеличивает концентрацию в тканях и может быть...
Взаимодействие лекарств

Вопрос-ответ:

Ссылка для сайта или блога:
Ссылка для форума (bb-код):

Самые популярные термины