Медицинская энциклопедия - анестетики местные

(синоним местноанестезирующие средства)

лекарственные средства, подавляющие возбудимость чувствительных нервных окончаний и блокирующие проведение импульсов по нервным волокнам.

В медицинской практике используют А. м., принадлежащие к двум классам химических соединений: сложным эфирам и амидам ароматических кислот (кокаин, анестезин, новокаин, дикаин) и к ароматическим и гетероциклическим амидам N-замещенных аминокислот (тримекаин, пиромекаин, лидокаин). По особенностям практического применения среди А. м. условно выделяют: препараты, используемые для поверхностной анестезии (кокаин, анестезин, дикаин, пиромекаин); препараты, предназначенные главным образом для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин): препараты для всех видов анестезии (тримекаин, лидокаин).

Местные анестетики применяют главным образом для обезболивания при хирургических операциях и некоторых диагностических манипуляциях. Пиромекаин, тримекаин и лидокаин назначают также в качестве противоаритмических средств (Противоаритмические средства).

Среди А. м., используемых для поверхностной анестезии, активным, но токсичным является дикаин. Кокаин несколько уступает дикаину по активности при поверхностной анестезии и в 2 раза менее токсичен. В результате резорбтивного действия кокаина возникает эйфория, что является одной из причин развития лекарственной зависимости (кокаинизма) при повторных введениях этого препарата (см. Наркомании). В современной медицинской практике применение дикаина и кокаина ограничено в связи с внедрением высокоактивных и менее токсичных А. м. — пиромекаина, лидокаина и тримекаина.

Пиромекаин вызывает более глубокую и продолжительную по сравнению с кокаином поверхностную анестезию; в виде 2% раствора по активности при данном виде анестезии близок к дикаину. Вместе с тем пиромекаин менее токсичен, чем кокаин и дикаин.

Самой низкой активностью среди А. м., используемых для поверхностной анестезии, обладает анестезин. Креме того, в отличие от других А. м. анестезин плохо растворим в воде, что препятствует его применению для обезболивания в хирургической практике. В виде масляных растворов, присыпок, мазей и некоторых других лекарственных форм анестезин используют в основном для обезболивания язвенных и раневых поверхностей, при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, и т.п.

Новокаин эффективен при инфильтрационной, проводниковой, перидуральной и спинномозговой анестезии, хотя при этих видах анестезии по активности и продолжительности действия он уступает лидокаину и тримекаину. Для поверхностной анестезии новокаин практически не пригоден, т.к. по активности при этом виде анестезин в 10—20 раз уступает пиромекаину и тримекаину. Низкая активность новокаина при поверхностной анестезии обусловлена тем, что он плохо проникает через слизистые оболочки. В виде 1—3% растворов новокаин несколько менее токсичен, а в виде 0,25—0,5% растворов по токсичности соответствует аналогичным растворам тримекаина. От лидокаина и тримекаина новокаин отличается меньшей стойкостью в растворах и при стерилизации, а также высокой аллергогенностью.

Тримекаин и лидокаин используются при всех видах анестезии. По сравнению с новокаином они более активны, их эффект развивается быстрее и отличается большей продолжительностью. При резорбтивном действии лидокаин, тримекаин и пиромекаин оказывают противоаритмический эффект, обусловленный главным образом их мембраностабилизирующим действием на клеточные мембраны сердечной мышцы. В качестве противоаритмических средств эти препараты применяются при желудочковых аритмиях и для профилактики фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда.

При любых видах анестезии в случае передозировки А. м. возможно развитие интоксикации. Признаками острого отравления А. м. являются бледность кожи и слизистых оболочек, тошнота, рвота, головокружение, двигательное возбуждение, судороги. В тяжелых случаях возбуждение ц.н.с. сменяется ее угнетением, возникают расстройства дыхания, падение АД. При оказании помощи в случаях острого отравления А. м. используют средства симптоматической терапии. Так, для купирования судорог и общего двигательного возбуждения применяют тиопентал-натрий, гексенал или аминазин и другие нейролептики фенотиазинового ряда (см. Нейролептические средства). При угнетении дыхания вводят аналептические средства (Психостимулирующие и аналептические средства) (камфору, кордиамин и др.), при коллапсе — мезатон, норадреналин (см. Адреномиметические средства).

Основные А. м. приводятся в таблице.

Таблица

Клинико-фармакологическая характеристика основных местноанестезирующих средств

----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

| Названия | Показания к | Противопоказания | Побочное действие | Форма выпуска и |

| препаратов и | применению, пути | | | условия |

| их синонимы | введения и дозы | | | хранения |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| 1  | 2  | 3 | 4 | 5 |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Анестезин, | При крапивнице и  | | | Порошок, |

| Anaesthesinum | заболеваниях кожи,  | | | таблетки по 0,3 г, |

| | сопровождающихся | | | 5% мазь. Входит  |

| | зудом, для  | | | в состав свечей  |

| | обезболивания | | | «Анестезол». |

| | раневых и язвенных  | | | Хранение: список |

| | поверхностей  | | | Б; в хорошо |

| | наружно в виде 5%  | | | укупоренной |

| | мази или присыпок.  | | | таре, |

| | При заболеваниях | | | предохраняющей |

| | прямой кишки (зуд, | | | от действия |

| | трещины, геморрой) | | | света  |

| | ректально в свечах, | | | |

| | содержащих 0,05—  | | | |

| | 0,1 г. При спазмах и  | | | |

| | болях в желудке, | | | |

| | тошноте и рвоте  | | | |

| | внутрь взрослым по | | | |

| | 0,3 г 3—4 раза в | | | |

| | день; детям до 1 | | | |

| | года по 0,02—0,04 г,  |  | | |

| | 2—5 лет по 0,05—  | | | |

| | 0,1 г, 6—12 лет по  | | | |

| | 0,12—0,25 г на | | | |

| | прием. | | | |

| | Высшие дозы для | | | |

| | взрослых внутрь: | | | |

| | разовая 0,5 г,  | | | |

| | суточная 1.5 г. | | | |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Дикаин, | Для поверхностной | Противопоказан | Повреждение | Порошок и |

| Dicainum | анестезии: в глазной | при общем | эпителия роговицы,  | гласные пленки с |

| | практике 0,25%; | тяжелом | расширение  | дикаином,  |

| | 0,5% и 1% растворы  | состоянии | сосудов | содержащие по |

| | (2—3 капли); для  | больных и детям | конъюнктивы | 0,00075 г |

| | длительной | до 10 лет. В  | | препарата.  |

| | анестезии — | глазной практике | | Хранение: список |

| | глазные пленки с | препарат нельзя | | А, в хорошо |

| | 0,00075 г дикаина; в  | применять при | | укупоренной таре |

| | оториноларингологии | кератитах | | |

| | 0,5—3% растворы  | | | |

| | (взрослым до 3 мл, | | | |

| | детям старшего | | | |

| | возраста не более  | | | |

| | 1—2 мл 0,5% | | | |

| | раствора). Для | | | |

| | перидуральной | | | |

| | анестезии 0,3%  | | | |

| | раствор с 0,1% | | | |

| | раствором | | | |

| | адреналина  | | | |

| | гидрохлорида (из | | | |

| | расчета 1 капля на  | | | |

| | 5 мл раствора | | | |

| | анестетика),  | | | |

| | фракционно по 5 мл, | | | |

| | до 15—20 мл. | | | |

| | Высшие дозы для | | | |

| | взрослых: при | | | |

| | анестезии | | | |

| | дыхательных путей  | | | |

| | 0,09 г (3 мл 3% | | | |

| | раствора)  | | | |

| | однократно; для  | | | |

| | перидуральной | | | |

| | анестезии — 0,075 г  | | | |

| | (25 мл 6,3% | | | |

| | раствора)  | | | |

| | однократно | | | |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Кокаина | Для поверхностной | Противопоказан | Расширение | Порошок. |

| гидрохлорид. | анестезии: в глазной | детям, лицам | зрачка, слущивание | Хранение: список |

| Cocaini  | практике 1—3% | преклонного,  | эпителия роговицы,  | А, в хорошо |

| hydrochloridum | растворы (2—3 | возраста,  | повышение | укупоренных  |

| | капли); в | наркоманам, | внутриглазного | банках |

| | оториноларингологии | больным | давления, острый | оранжевого  |

| | 2—5% растворы | глаукомой  | приступ глаукомы  | стекла, в |

| | (0,5—1 мл). | | | защищенном от |

| | Высшие дозы для | | | света месте  |

| | взрослых (разовая и | | | |

| | суточная) 0,03 г | | | |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Лидокаин, | Для поверхностной | | При быстром | Ампулы по 10 и |

| Lidocainum | анестезии 1%, 2%,  | | внутривенном  | 20 мл 1% |

| (синоним:  | реже 5% растворы | | введении возможно | раствора, по 2 и  |

| ксикаин,  | (не свыше 20 мл). | | снижение АД | 10 мл 2% |

| ксилокаин и | Для  | | вплоть до | раствора, по 2 |

| др.)  | инфильтрационной  | | коллапса. Для | мл 10%  |

| | анестезии 0,25% | | предупреждения | раствора; драже |

| | раствор (до 1000 мл) | | этого осложнения | по 0,25 г. |

| | или 0,5% раствор  | | используют | Хранение: список |

| | (не более 500 мл). | | эфедрин или | Б. |

| | Для проводниковой  | | другие  | |

| | анестезии 0,5%. 1 | | сосудосуживающие | |

| | или 2% растворы (до | | средства | |

| | 50 мл). Для | | | |

| | перидуральной | | | |

| | анестезии 2% | | | |

| | раствор (до 20 мл). | | | |

| | В качестве  | | | |

| | антиаритмического | | | |

| | средства для | | | |

| | купирования | | | |

| | желудочковых | | | |

| | аритмий и | | | |

| | профилактики | | | |

| | фибрилляции | | | |

| | желудочков при | | | |

| | остром инфаркте | | | |

| | миокарда вводят | | | |

| | вначале струйно (в | | | |

| | течение 3—4 мин) И  | | | |

| | дозах 50—100 мг, | | | |

| | затем капельно | | | |

| | (0,2% раствор) со | | | |

| | скоростью 2 мг в 1  | | | |

| | мин. Общее | | | |

| | количество | | | |

| | раствора, вводимого | | | |

| | за сутки, около 1200 | | | |

| | мл. При  | | | |

| | желудочковой | | | |

| | экстрасистолии  | | | |

| | препарат иногда | | | |

| | назначают внутрь по | | | |

| | 0,25—0,5 г 3 раза в  | | | |

| | день | | | |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Новокаин, | Для  | | При повышенной | Порошок и |

| Novocainum | инфильтрационной  | | чувствительности к  | ампулы по 1; 2,5; |

| (синоним:  | анестезии 0,25—  | | препарату | 10 и 20 мл 0,25%  |

| прокаина  | 0,5% растворы. Для | | возможны  | и 0,5% растворов |

| гидрохлорид и | проводниковой  | | головокружение,  | и по 1; 2; 5 и 10 |

| др.)  | анестезии 1—2% | | общая слабость, | мл 1% и 2% |

| | растворы. Для | | снижение АД, | растворов;  |

| | паранефральной | | коллапс, | флаконы,  |

| | блокады 0,25% | | аллергические | содержащие по |

| | раствор (100—150  | | реакции | 200 и 400 мл  |

| | мл) или 0,5%  | | | стерильных |

| | раствор (50—80 мл).  |  | | 0,25% и 0,5%  |

| | Для  | | | растворов; 5% и |

| | вагосимпатической | | | 10% мази; свечи, |

| | блокады 0,25% | | | содержащие 0,1 |

| | раствор (30—100 мл | | | г. Хранение: |

| | ). При лечении | | | список Б; в |

| | некоторых  | | | защищенном от |

| | заболеваний | | | света месте  |

| | (эндартериита и др.)  |  | | |

| | препарат вводят | | | |

| | внутривенно в виде | | | |

| | 0,25—0,5% | | | |

| | растворов (от 1 до  | | | |

| | 15 мл) или  | | | |

| | внутримышечно в | | | |

| | виде 2% раствора  | | | |

| | по 5 мл 3 раза в | | | |

| | неделю курсами по  | | | |

| | 12 инъекций, после | | | |

| | чего делают 10 | | | |

| | дневный перерыв.  | | | |

| | Высшие дозы (для  | | | |

| | взрослых) при | | | |

| | инфильтрационной  | | | |

| | анестезии: первая  | | | |

| | разовая в начале | | | |

| | операции не выше  | | | |

| | 1,25 г (0,25%  | | | |

| | раствор, 500 мл) и | | | |

| | 0,75 г (0,5% раствор, | | | |

| | 150 мл), в | | | |

| | дальнейшем на | | | |

| | протяжении каждого | | | |

| | часа операции не | | | |

| | выше 2,5 г (0,25% | | | |

| | раствор, 1000 мл) и  | | | |

| | 2 г (0,5% раствор, | | | |

| | 400 мл), разовые  | | | |

| | дозы: при приеме  | | | |

| | внутрь 0,25 г, при | | | |

| | внутримышечном | | | |

| | введении 0,1 г (2%  | | | |

| | раствор, 5 мл), при | | | |

| | внутривенном | | | |

| | введении 0,05 г   | | | |

| | (0,25% раствор, 20  | | | |

| | мл); суточные дозы  | | | |

| | при приеме внутрь | | | |

| | 0,75 г, при  | | | |

| | внутримышечном | | | |

| | (2% раствор) и | | | |

| | внутривенном | | | |

| | (0,25% раствор) | | | |

| | введении 0,1 г | | | |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Пиромекаин,  | Для поверхностной | | Побледнение кожи  | Растворы 0,5%,  |

| Pyromecainum  | анестезии: в глазной | | и слизистых | 1%, 2% в |

| (синоним  | практике 0,5%  | | оболочек, слабость, | ампулах по 10 |

| бумекаин) | раствор (1—2  | | головная боль, | мл; 1% раствор с |

| | капли), в | | головокружение  | глюкозой (для |

| | оториноларингологии | | | внутривенных |

| | 1% — 2% растворы | | | инъекций) в |

| | (1—5 мл), в | | | ампулах по 10 |

| | стоматологии 1%—  | | | мл; 5% мазь в |

| | 2% растворы (1—5  | | | тубах по 30 г. |

| | мл) и 5% мазь. Для  | | | Хранение: список |

| | эндоскопических | | | Б. |

| | диагностических | | | |

| | исследований и | | | |

| | лечебных процедур  | | | |

| | 2% раствор (2—5 мл | | | |

| | ), при бронхографии  | | | |

| | 10—15 мл, при | | | |

| | раздельной | | | |

| | интубации бронхов  | | | |

| | от 14 до 35 мл (в  | | | |

| | среднем 20 мл), для | | | |

| | анестезии уретры (у  | | | |

| | мужчин) 2% раствор  |  | | |

| | (10 мл). Высшая  | | | |

| | разовая доза 1 г. | | | |

| | В качестве  | | | |

| | антиаритмического | | | |

| | средства 1%  | | | |

| | раствор вводят в | | | |

| | вену вначале | | | |

| | струйно в дозах | | | |

| | 0,05—0,1 г в течение | | | |

| | 3—5 мин, затем | | | |

| | капельно со | | | |

| | скоростью 0,002 г в | | | |

| | 1 мин. Средняя | | | |

| | разовая доза при | | | |

| | введении в вену 1%  | | | |

| | раствора 0,1 г,  | | | |

| | высшая суточная | | | |

| | доза 1,5 г  | | | |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Тримекаин,  | Для  | | Такие же, как у  | Порошок; ампулы |

| Trimecainum  | инфильтрационной  | | новокаина (см. | по 2,5 и 10 мл, |

| (синоним:  | анестезии 0,125% | | выше)  | 1% раствора; по |

| мезокаин и  | раствор (до 1500 мл  | | | 1; 2; 5 и 10 мл   |

| др.)  | ). Высшая доза при  | | | 2% раствора и по |

| | применении 0,125%, | | | 1 и 2 мл 5% |

| | 0,25% и 0,5% | | | раствора. |

| | растворов 2 г. | | | Хранение: список |

| | Для проводниковой  | | | Б. |

| | анестезии 1% | | | |

| | раствор (до 100 мл) | | | |

| | или 2% раствор (до  | | | |

| | 20 мл). Для | | | |

| | перидуральной | | | |

| | анестезии 1% | | | |

| | раствор (для | | | |

| | новорожденных и  | | | |

| | детей до 1 года) и  | | | |

| | 2% растворы: | | | |

| | вводят по 5 мл   | | | |

| | каждые 5 мин (до  | | | |

| | 25 мл). Для | | | |

| | спинномозговой | | | |

| | анестезии 5% | | | |

| | раствор (2—3 мл).  | | | |

| | Для поверхностной | | | |

| | анестезии 2—5% | | | |

| | растворы (в глазной | | | |

| | практике 4— | | | |

| | 8капель, в  | | | |

| | оториноларингологии | | | |

| | 2—8капель). | | | |

| | В качестве  | | | |

| | антиаритмического | | | |

| | средства вводят в  | | | |

| | вену в виде 2%  | | | |

| | раствора вначале | | | |

| | струйно в дозе  | | | |

| | 0,08—0,12 г в  | | | |

| | течение 3—5 мин, | | | |

| | затем капельно со | | | |

| | скоростью 10—40 | | | |

| | капель 0,2%  | | | |

| | раствора в 1 мин. | | | |

| | Высшая суточная | | | |

| | доза 1 г | | | |

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- Библиогр.: Успехи в создании новых лекарственных средств, под ред. Д.A. Харкевича, с. 227, М., 1973.

1. Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг. 2. Первая медицинская помощь. — М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М.: Советская энциклопедия. — 1982—1984 гг