Поиск в словарях
Искать во всех

Действующие вещества - eprosartan

Eprosartan

eprosartan
Эпросартан: инструкция и применениеРусское названиеЭпросартанЛатинское название вещества ЭпросартанХимическое название(Е)-альфа-[[2-Бутил-1-[(4-карбоксифенил)метил]-1H-имидазол-5-ил]метилен]-2-тиофенпропановая кислотаБрутто-формулаC23H24N2O4SФармакологическая группа вещества ЭпросартанАнтагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)Нозологическая классификация (МКБ-10)I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлениемКод CAS133040-01-4Характеристика вещества ЭпросартанБелый или почти белый сыпучий кристаллический порошок.

Нерастворим в воде, хорошо растворим в этаноле.ФармакологияФармакологическое действие антигипертензивное. Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников. Предупреждает развитие или ослабляет эффект ангиотензина II, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию натрия и воды в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона, эндотелина, аргинин-вазопрессина.

Блокирует пресинаптические АТ1 рецепторы симпатических нейронов в ЦНС, угнетает высвобождение норадреналина и симпатическую стимуляцию. При длительном применении ингибирует пролиферативные эффекты ангиотензина II в отношении клеток миокарда и гладких мышц сосудов. Предупреждает или способствует обратному развитию гипертрофии миокарда.

Увеличивает почечный кровоток и уменьшает экскрецию альбуминов с мочой (нефропротективное действие). Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. Не изменяет липидный, углеводный и пуриновый обмен. Дозозависимо снижает АД у 50–70% больных с артериальной гипертензией I и II степени тяжести.

Антигипертензивный эффект после однократной дозы продолжается до 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме через 2–3 нед.Не полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 13%. При назначении натощак Cmax достигается через 1–2 ч. Прием пищи замедляет всасывание и на 25% снижает Cmax в плазме. Связывается с белками плазмы на 99%.

Т1/2 — 5–9 ч. Объем распределения — 13 л, общий Cl — 130 мл/мин. Выводится с фекалиями (90%) и с мочой (7%, из них 20% в виде ацилглюкуронида). При длительном применении кумулирует. AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста в 2 раза, при почечной недостаточности на 30 (Cl креатинина 30–59 мл/мин) — 50% (Cl креатинина 5–29 мл/мин); на фоне печеночной недостаточности AUC повышается на 40%.

Применение вещества ЭпросартанАртериальная гипертензия.ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность, кормление грудью.Ограничения к применениюДетский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).

Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества ЭпросартанГоловная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит, редко — загрудинная боль, одышка, кашель, ангионевротический отек.ВзаимодействиеСовместим с блокаторами кальциевых каналов, тиазидными диуретиками (суммация эффектов), гиполипидемическими средствами.

ПередозировкаСимптомы: артериальная гипотензия.Лечение: симптоматическая терапия.Способ применения и дозыВнутрь, вне зависимости от приема пищи, 600–800 мг 1 раз в сутки (утром) в течение 2–3 нед. Максимальная суточная доза — 1200 мг.Меры предосторожности вещества ЭпросартанС осторожностью применяют при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, тяжелой сердечной недостаточности, билатеральном стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемии.

Не рекомендуется назначать пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.Год последней корректировки2001Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Навитен®0.

073
Теветен®0.351 .
Рейтинг статьи:
Комментарии:

См. в других словарях

1.
  Эпросартан*Варфарин*Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо одновременное применение.Верапамил*Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.Гидрохлоротиазид*Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.Глибенкламид*На фоне эпросартана не изменяется эффект.Индапамид*Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.Лития карбонатМожет непрогнозируемо изменять (взаимно) эффект; при совместном назначении необходимо контролировать уровень лития в сыворотке.Метилдопа*Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.Нимодипин*Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.НитроглицеринУсиливает гипотензивный эффект.Пентоксифиллин*Усиливает (незначительно) гипотензивный эффект.Рисперидон*Усиливает гипотензивный эффект.Теразозин*Значительно усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении может потребоваться редукция доз. ...
Взаимодействие лекарств

Вопрос-ответ:

Ссылка для сайта или блога:
Ссылка для форума (bb-код):

Самые популярные термины