Действующие вещества - fluvastatin

0 Чистая гиперхолестеринемияE78.2 Смешанная гиперлипидемияI25.1 Атеросклеротическая болезнь сердцаКод CAS93957-54-1Характеристика вещества ФлувастатинФлувастатин (в виде натриевой соли) — гигроскопичный порошок от белого до слабо-желтого цвета, растворимый в воде, этаноле и метаноле. Молекулярная масса 433,46.ФармакологияФармакологическое действие гипохолестеринемическое.

Конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы, которая ответственна за превращение ГМГ-КоА в мевалонат — предшественник стеринов, включая холестерин. Ингибирование биосинтеза холестерина приводит к уменьшению содержания холестерина в гепатоцитах, что стимулирует синтез рецепторов ЛПНП и, следовательно, увеличивает захват частиц ЛПНП.

Конечным результатом этих биохимических процессов является уменьшение плазменной концентрации холестерина.Клиническая фармакологияВ ряде клинических исследований продемонстрировано, что повышенные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов и аполипопротеина B (мембранно-транспортный комплекс для ЛПНП) способствуют развитию атеросклероза у человека.

Аналогичным образом с развитием атеросклероза ассоциируются пониженные уровни холестерина ЛПВП и его транспортного комплекса — аполипопротеина A. В эпидемиологических исследованиях установлено, что заболеваемость и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний напрямую зависят от уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП и обратно пропорциональны уровню холестерина ЛПВП.

Подобно ЛПНП, развитию атеросклероза могут также способствовать липопротеиды с высоким содержанием холестерина и триглицеридов, включая ЛПОНП, липопротеиды средней плотности и др.Лечение флувастатином натрия пациентов с гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией приводило к понижению уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина B и триглицеридов при одновременном повышении уровня холестерина ЛПВП.

Увеличение уровня холестерина ЛПВП было выше у пациентов с низким содержанием холестерина ЛПВП (400 мг/дл.Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей и подростковФлувастатин натрия изучали в 2 открытых неконтролируемых исследованиях. В первом исследовании препарат назначали 29 мальчикам в возрасте 9–12 лет (средний исходный уровень ЛПНП составлял 226 мг/дл, диапазон — 137–354 мг/дл).

Во втором исследовании участвовали 85 детей и подростков обоего пола в возрасте 10–16 лет (средний исходный уровень ЛПНП составлял 225 мг/дл, диапазон — 148–343 мг/дл). В обоих исследованиях начальная доза препарата составляла 20 мг/сут, затем дозу увеличивали через 6 нед до 40 мг/сут и далее до 80 мг/сут. Результаты исследований показали, что при терапии флувастатином натрия в течение двух лет у 26–30% пациентов в обоих исследованиях достигался уровень ЛПНП

См.

Флувастатин, Apreрitant, Cerivastatin Sodium, Ciclosporin, Crataegi Fructus, Docetaxel .