Действующие вещества - флувоксамин

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества FluvoxamineХимическое название(E)-5-Метокси-1-[4-(трифторметил)фенил]-1-пентанон-0-(2-аминоэтил)оксим (и в виде малеата)Брутто-формулаC15H21F3N2O2Фармакологическая группа вещества АнтидепрессантыНозологическая классификация (МКБ-10)F32 Депрессивный эпизодF42 Обсессивно-компульсивное расстройствоКод CAS54739-18-3Характеристика вещества Селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

а малеат — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Хорошо растворим в этиловом спирте и хлороформе, плохо растворим в воде, практически нерастворим в диэтиловом эфире. Липофилен.ФармакологияФармакологическое действие антидепрессивное. Избирательно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина из синаптической щели, блокируя мембранный насос пресинаптической мембраны.

Способствует усилению серотонинергической передачи и уменьшению кругооборота серотонина. Блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах. Незначительно влияет на обратный захват дофамина и норадреналина. Не влияет на гистаминергические, альфаи бета-адренергические, м-холинергические, дофаминергические, 5-НТ1и 5-НТ2-рецепторы.

Имеются данные об эффективности флувоксамина при обсессивно-компульсивных расстройствах, в т.ч. у детей и подростков (8–17 лет).Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность не зависит от приема пищи и составляет около 53% (из-за эффекта «первого прохождения» через печень). При приеме в течение 10 дней в дозах 100, 200 и 300 мг/сут равновесная концентрация в крови достигается примерно через 1 нед.

Cmax в равновесном состоянии достигается в течение 3–8 ч после приема и составляет 88, 283 и 546 нг/мл соответственно. Корреляции между плазменной концентрацией и эффективностью не отмечено. Связывание с белками плазмы — около 80% (преимущественно с альбумином). Объем распределения высокий — 25 л/кг. В печени подвергается деметилированию и дезаминированию; идентифицировано девять неактивных метаболитов (флувоксаминовая кислота, флувоксэтанол и др.

). Ингибирует изоферменты цитохрома P450: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, слабее влияет на CYP2D6. Т1/2 — 15–20 ч. 94% экскретируется с мочой в течение 71 ч (2–3% в неизмененном виде).При исследовании выведения флувоксамина у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 5–45 мл/мин), получавших его по 50 мг дважды в сутки, кумуляции не отмечено; при печеночной дисфункции выведение флувоксамина уменьшалось на 30%.

У пациентов с генетически обусловленной недостаточностью фермента CYP2D6 (2–10% населения) Cmax, AUC и Т1/2 увеличиваются на 52%, 200% и 62% соответственно. У пациентов пожилого возраста (66–73 лет) Cmax флувоксамина на 40% выше, выведение — на 50% ниже по сравнению с более молодыми пациентами (19–35 лет). Т1/2 у пожилых людей составляет 17,4 и 25,9 ч после приема в дозе 50 и 100 мг соответственно (у молодых — 13,6 и 15,6 ч).

У курящих биодоступность флувоксамина уменьшается за счет индукции его метаболизма (на 25%).В исследованиях на животных было показано уменьшение массы тела и выживаемости плодов, увеличение частоты их интранатальной гибели при приеме флувоксамина во время беременности в дозе, в 2–4 раза превышающей МРДЧ. Концентрация в грудном молоке в 3 раза меньше таковой в плазме крови (0,09 и 0,31 мг/л соответственно при приеме в дозе 100 мг/сут).

Применение вещества Депрессия различного генеза, обсессивно-компульсивное расстройство.ПротивопоказанияГиперчувствительность, печеночная недостаточность, одновременный прием астемизола, цизаприда, терфенадина, средств, ингибирующих МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), грудное вскармливание, детский возраст до 8 лет.

Ограничения к применениюЭпилепсия, беременность; лекарственная зависимость, мания, гипомания, судорожные состояния или инфаркт миокарда в анамнезе.Применение при беременности и кормлении грудьюС осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует отказаться от кормления грудью.Побочные действия вещества Из 1087 пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами и депрессией, получавшими флувоксамин в ходе контролируемых клинических испытаний в Северной Америке, 22% пациентов прекратили прием в связи с развившимися побочными эффектами. Среди них отмечались (в скобках указан процент встречаемости в группе плацебо):Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 3% (1%), головокружение 2% (менее 1%), астения 2% (менее 1%), бессонница 4% (1%), сонливость 4% (менее 1%), нервозность 2% (менее 1%), тревожность 1% (менее 1%), ажитация 2% (менее 1%).

Со стороны ЖКТ: тошнота 9% (1%), анорексия 1% (менее 1%), сухость во рту 1% (менее 1%) диспепсия 1% (менее 1%), рвота 2% (менее 1%), диарея 1% (менее 1%), боль в животе 1% (0%).В ходе плацебо-контролируемых испытаний у пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами, получавших флувоксамин в дозе 100–300 мг/сут в течение 10 нед, и с депрессией, получавших флувоксамин в той же дозе в течение 6 нед, с частотой более 1% наблюдались следующие побочные эффекты (в скобках указан процент встречаемости в группе плацебо):Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 22% (20%), головокружение 11% (6%), астения 14% (6%), сонливость 22% (8%), бессонница 21% (10%), нервозность 12% (5%), тревожность 5% (3%), ажитация 2% (1%), депрессия 2% (1%), стимуляция ЦНС 2% (1%), тремор 5% (1%), изменение вкуса 3% (1%), амблиопия 3%(2%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение 3% (2%), вазодилатация 3% (1%), артериальная гипертензия 2% (1%).Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 9% (5%), диспноэ 2% (1%), зевота 2% (0%).Со стороны органов ЖКТ: анорексия 6% (2%), сухость во рту 14% (10%), повреждения зубов 3% (1%), дисфагия 2% (1%), диспепсия 10% (5%), тошнота 40% (14%), метеоризм 4% (3%), диарея 11% (7%), запор 10% (8%), рвота 5% (2%).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции 8% (1%), понижение либидо 2%(1%), импотенция 2% (1%), аноргазмия 2% (0%), учащенное мочеиспускание 3% (2%), задержка мочи 1% (0%).Прочие: гриппоподобный синдром 3% (2%), озноб 2% (1%), потливость 7% (3%).ВзаимодействиеНесовместим со средствами, ингибирующими МАО, в т.ч. фуразолидоном, прокарбазином и селегилином (риск развития серотонинергического синдрома и летального исхода).

Развитие серотонинергического синдрома (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние) возможно на фоне приема препаратов с серотонинергической активностью (триптофан, соединения лития).

Прием флувоксамина на фоне астемизола, цизаприда или терфенадина может привести к выраженному удлинению интервала QT и появлению аритмий типа «пируэт» (возможен летальный исход). При одновременном приеме с дилтиаземом может развиваться брадикардия, с суматриптаном — слабость, гиперрефлексия и нарушение координации движений.

Усиливает побочные эффекты алкоголя.ПередозировкаСимптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, брадиили тахикардия, артериальная гипотензия, изменения на ЭКГ, нарушение функции печени, мидриаз, тремор, миоклонус, судорожные припадки, олигурия, кома. Описаны летальные исходы.Лечение: стимуляция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет. Диализ и форсированный диурез неэффективны (из-за большого объема распределения).Способ применения и дозыВнутрь, взрослым, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза 50–100 мг/сут однократно (вечером), при хорошей переносимости дозу увеличивают до 150–200 мг/сут в 2–3 приема. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Меры предосторожности вещества Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флувоксамина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Пациентам пожилого возраста флувоксамин следует назначать в уменьшенной дозировке.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует избегать приема алкоголя.В исследованиях на животных не выявлено развития лекарственной зависимости. Подобных исследований на людях не проводилось.

Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе лекарственную зависимость или злоупотребление.Год последней корректировки2003Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Феварин®	0. 296 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. флувоксамин   Амитриптилин*На фоне флувоксамина замедляется биотрансформация и повышается концентрация в плазме. Астемизол*На фоне флувоксамина повышается риск нарушений сердечной деятельности: выраженное удлинение интервала QT и появление аритмий типа «пируэт» с возможным летальным исходом.Варфарин*На фоне флувоксамина замедляется биотрансформация и в 2 раза повышается концентрация в плазме.Дилтиазем*На фоне флувоксамина усиливается влияние на ЧСС (брадикардия).Доксепин*На фоне флувоксамина (субстрат для CYP2D6), может замедляться биотрансформация и значительно увеличиваться плазменная концентрация; при совместном назначении необходима осторожность.Имипрамин*На фоне флувоксамина замедляется биотрансформация и повышается концентрация в плазме. Карбамазепин*На фоне флувоксамина замедляется биотрансформация и повышается концентрация в плазме.Клозапин*Повышает (взаимно) концентрацию в крови.Кломипрамин*На фоне флувоксамина замедляется биотрансформация и повышается концентрация в плазме. Линезолид*Ингибирует МАО и увеличивает риск появления серотонинового синдрома.Метопролол*На фоне флувоксамина повышается... Взаимодействие лекарств 2. флувоксамин   ( Fluvoxamin ). 5-Метокси-1[4-(трифторметил) фенил] 1-пентанон-О-(2-аминоэтил) оксим. Синонимы: Avoxin, Fevarin, Floxyfral, Myroxim. Подобно флуоксетину сильно и специфически ингибирует обратный захват серотонина, относительно мало влияя на захват норадреналина и дофамина. Обладает слабой антихолинергической активностью. Пик концентрации в плазме крови после приема внутрь наблюдается через 2 8 ч. По антидепрессивному действию, показаниям к применению сходен с имипрамином, амитриптилином и флуоксетином. Лучше переносится, чем имипрамин и амитриптилин (меньше антихолинергических эффектов). ... Медицинские препараты Вопрос-ответ: Что такое флувоксамин Значение слова флувоксамин Что означает флувоксамин Толкование слова флувоксамин Определение термина флувоксамин fluvoksamin это Похожие слова флуцитозин флуфеназин флутиказона фуроат флутиказон флутамид флурбипрофен флуразепам флупиртин флупентиксол флуоцинолона ацетонид флуоресцеин натрия флуоксетин флуокортолон + лидокаин флуокортолон флунитразепам флунизолид флуметазон флумазенил флуконазол флуклоксациллин флудрокортизон флудезоксиглюкоза [18f] флударабин флувастатин флуацизин Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2195 2 dydrogesterone 897 3 omalizumab 750 4 tenecteplase 743 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 734 6 rituximab 732 7 ranibizumab 709 8 mycophenolate mofetil 708 9 erlotinib 689 10 alteplase 650 11 dornase alfa 649 12 tocilizumab 621 13 тамоксифен 599 14 дидрогестерон 589 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 549 16 dydrogesterone + estradiol 521 17 абциксимаб 498 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 496 19 абакавир 491 20 аденозин 489 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.