Действующие вещества - гуанфацин

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества GuanfacineХимическое названиеN-(Аминоиминометил)-2,6-дихлорбензолацетамид (в виде моногидрохлорида)Брутто-формулаC9H9Cl2N30Фармакологическая группа вещества Альфа-адреномиметикиНозологическая классификация (МКБ-10)I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлениемКод CAS29110-47-2Характеристика вещества Гипотензивное средство (центральный альфа2-адреномиметик).

а гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в воде и этаноле, мало растворим в ацетоне. Молекулярная масса 282,56.ФармакологияФармакологическое действие гипотензивное, альфа-адреномиметическое. Стимулирует центральные альфа2-адренорецепторы, в результате чего уменьшает импульсацию по симпатическим волокнам вегетативной нервной системы от сосудодвигательного центра к сердцу и сосудам.

Снижает сердечный выброс, уменьшает ОПСС, понижает сАД и дАД, несколько уменьшает ЧСС. Активность ренина плазмы крови уменьшается. При использовании однократной дозы гуанфацина 2 и 4 мг стимулируется секреция СТГ (при продолжительном применении такого эффекта не наблюдается). Обладает седативными и анальгезирующими свойствами.

Тормозит сомато-вегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Имеются данные об эффективности применения при опиоидном абстинентном синдроме (отмена героина), а также при терапии гипертензии у беременных. Быстро и полно всасывается из ЖКТ, биодоступность примерно 80%. Связывание с белками умеренное (70%, 50% с эритроцитами).

Cmax в плазме достигается в течение 1–4 ч (в среднем 2,6 ч) после приема. Равновесная концентрация в крови достигается в течение 4 дней. Метаболизируется в печени. Объем распределения — 6,3 л/кг. У пациентов с нормальной функцией почек Т1/2 — примерно 17 ч (от 10 до 30 ч), у больных более молодого возраста 13–14 ч. Выводится с мочой, примерно 40% в неизмененном виде.

При проведении диализа выводится незначительное количество (2,4%).Применение вещества Артериальная гипертензия.ПротивопоказанияГиперчувствительность, артериальная гипотензия, AV блокада II и III степени, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженная брадикардия, депрессия, одновременный прием трициклических антидепрессантов.

Ограничения к применениюНарушение проводимости, коронарная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия в анамнезе, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, хроническое нарушение функции печени, возраст до 18 лет (данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют).

Применение при беременности и кормлении грудьюВ опытах на крысах и кроликах при дозах, в 70 и 20 раз превышающих МРДЧ, неблагоприятного действия гуанфацина на плод не выявлено. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований при беременности у человека не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B. проникает в молоко лактирующих крыс. Проникает ли гуанфацин в женское грудное молоко, неизвестно, однако каких-либо связанных с этим проблем не зарегистрировано.Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость/бессонница, головная боль, головокружение, необычная усталость или слабость, спутанность сознания, депрессия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота или рвота, запор. Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, задержка жидкости; синдром, сходный с синдромом Рейно, аллергические реакции, снижение либидо и/или потенции.

ВзаимодействиеСимпатомиметики и неселективные альфа-адреноблокаторы (фентоламин, иохимбина гидрохлорид) ослабляют эффект, диуретики, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры — усиливают. При сочетании с бета-адреноблокаторами (за исключением препаратов, обладающих внутренней симпатомиметической активностью) повышается риск возникновения брадикардии.

При одновременном приеме НПВС, особенно индометацина, антигипертензивная активность гуанфацина может ослабевать (индометацин и, возможно, другие НПВС могут противодействовать проявлению антигипертензивного эффекта, подавляя синтез ПГ в почках и/или вызывая задержку натрия и жидкости). При совместном применении с эстрогенами возможно повышение АД (эстрогены вызывают задержку жидкости).

При одновременном употреблении алкоголя или ЛС, вызывающих угнетение ЦНС, возможно взаимное усиление угнетения ЦНС.ПередозировкаСимптомы: затрудненное дыхание, выраженное головокружение или обморок, урежение сердцебиений, выраженная необычная усталость или слабость, нарушение сознания, коллапс. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозыВнутрь, взрослым, начальная доза — 0,5–1 мг 1 раз в сутки перед сном. При необходимости суточную дозу увеличивают до достижения желаемого уровня понижения АД. Увеличивать и уменьшать дозу следует постепенно, не более чем на 1 мг (или 50% от исходной) в неделю. Высшая суточная доза — 6 мг в 1 прием на ночь (реже в 2 приема).

Меры предосторожности вещества Во время лечения необходимо постоянно с определенными интервалами времени контролировать АД. Через 2–7 дней после прекращения приема возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности). Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться.

Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли). Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность возникновения побочных эффектов. Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.

Применение гуанфацина может приводить к снижению/подавлению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, заболеваний околозубных тканей, кандидоза полости рта и появлению неприятных ощущений во рту. Во время лечения следует избегать употребления этанола, а также занятий, требующих повышенного внимания и быстроты реакции.

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Эстулик	0.045 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. гуанфацин   Алпразолам*Усиливает (взаимно) седативный эффект.Бупренорфин*Усиливает седативный эффект.Буспирон*Усиливает (взаимно) седативный эффект.Галоперидол*Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.Гидроксизин*Усиливает (взаимно) седативный эффект.Диазепам*Усиливает (взаимно) седативный эффект.Дикалия клоразепат*Усиливает (взаимно) седативный эффект.Дроперидол*Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.Золпидем*Усиливает седативный эффект.Изофлуран*На фоне гуанфацина усиливается депримация.Кветиапин*Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.Кетамин*На фоне гуанфацина усиливаются эффекты.Клозапин*Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.КодеинУсиливает седативный эффект.Лоразепам*Усиливает (взаимно) седативный эффект.Метогекситал*На фоне гуанфацина усиливаются эффекты.Мидазолам*Усиливает седативный эффект.Морфина сульфатУсиливает седативный эффект.Оксазепам*Усиливает (взаимно) седативный эффект.Оланзапин*Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.Перфеназин*Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.Пропофол*На фоне гуанфацина усиливаются эффекты.Ремифентанил*Усиливает седативный... Взаимодействие лекарств 2. гуанфацин   ( Guanfacine )*. (2,6-Дихлорфенилацетил) -гуанидин. Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Эстулик, Estulic [Название препарата фирмы "Sаndоz" (Швейцария)], Guanfacine hydrochloride, Hipertensal, Tenex. По химической структуре и механизму действия гуанфацин близок к клофелину. Подобно клофелину, он является стимулятором (агонистом) центральных a 2 -адренорецепторов, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС. Применяют для лечения гипертонической болезни. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, мало связывается белками плазмы крови. Пик концентрации в плазме наблюдается через 3 ч после приема, период полувыведения составляет 13 14 ч (до 18 ч). Большая продолжительность действия позволяет принимать препарат 1 раз в день. Выводится главным образом с мочой. Назначают гуанфацин как антигипертензивное средство при различных формах гипертонической болезни и почечной гипертензии. Взрослые обычно принимают в суточной дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую препаратом сонливость и возможность резкого снижения АД). При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2 мг (также в 1 прием), в редких... Медицинские препараты Вопрос-ответ: Что такое гуанфацин Значение слова гуанфацин Что означает гуанфацин Толкование слова гуанфацин Определение термина гуанфацин guanfacin это Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2195 2 dydrogesterone 897 3 omalizumab 750 4 tenecteplase 743 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 733 6 rituximab 732 7 ranibizumab 709 8 mycophenolate mofetil 708 9 erlotinib 689 10 alteplase 650 11 dornase alfa 648 12 tocilizumab 620 13 тамоксифен 599 14 дидрогестерон 589 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 549 16 dydrogesterone + estradiol 521 17 абциксимаб 497 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 496 19 абакавир 491 20 аденозин 489 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.