Поиск в словарях
Искать во всех

Действующие вещества - indometacin

Indometacin

indometacin
Индометацин: инструкция и применениеРусское названиеИндометацинЛатинское название вещества ИндометацинХимическое название1-(4-Хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1H-индол-3-уксусная кислотаБрутто-формулаC19H16ClNO4Фармакологическая группа вещества ИндометацинНПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединенияНозологическая классификация (МКБ-10)G54.

5 Невралгическая амиотрофияH10.9 Конъюнктивит неуточненныйH35.8 Другие уточненные ретинальные нарушенияH44.9 Болезнь глазного яблока неуточненнаяH60.9 Наружный отит неуточненныйH66.9 Средний отит неуточненныйI31.3 Перикардиальный выпот (невоспалительный)J02 Острый фарингитJ03 Острый тонзиллит [ангина]K07.6 Болезни височно-нижнечелюстного суставаK08.

8.0* Боль зубнаяK12 Стоматит и родственные пораженияK13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости ртаL40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)M02.3 Болезнь РейтераM06.9 Ревматоидный артрит неуточненныйM07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)M08 Юношеский [ювенильный] артритM10.0 Идиопатическая подаграM13.9 Артрит неуточненныйM19.

9 Артроз неуточненныйM45 Анкилозирующий спондилитM54.1 РадикулопатияM54.3 ИшиасM54.5 Боль внизу спиныM60.9 Миозит неуточненныйM65 Синовиты и тендосиновитыM67.9 Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненноеM70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлениемM71.9 Бурсопатия неуточненнаяM75.0 Адгезивный капсулит плечаM77.

9 Энтезопатия неуточненнаяM79.0 Ревматизм неуточненныйM79.1 МиалгияM79.2 Невралгия и неврит неуточненныеM88 Болезнь Педжета (костей) [деформирующий остеит]M89.0 АлгонейродистрофияM93.9 Остеохондропатия неуточненнаяN70 Сальпингит и оофоритN73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органовN94.3 Синдром предменструального напряженияO66.

9 Затрудненные роды неуточненныеQ28 Другие врожденные аномалии [пороки развития] системы кровообращенияR50 Лихорадка неясного происхожденияR51 Головная больT14.0 Поверхностная травма неуточненной области телаT14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области телаT14.9 Травма неуточненнаяZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS53-86-1Характеристика вещества ИндометацинНПВС, производное индолуксусной кислоты.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха или почти без запаха. Практически нерастворим в воде. Умеренно растворим в этаноле, хлороформе, эфире. Растворим в растворах щелочей.ФармакологияФармакологическое действие противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости.

Оказывает антиагрегантное действие.Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, Tmax — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90–98%, при ректальном применении несколько меньше — 80–90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч).

Связывание с белками плазмы — 90–98%. T1/2 — 4–9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоили дезметил-дезбензоил-метаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме.

Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и ЖКТ — 30%. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильностьВ 81-недельном исследовании хронической токсичности у крыс при применении внутрь в дозах до 1 мг/кг/сут канцерогенного эффекта не обнаружено. В исследованиях канцерогенности у крыс (период исследования — 73–110 нед) и у мышей (период исследования — 62–88 нед) при дозах до 1,5 мг/кг/сут индометацин вызывал неопластические или гиперпластические изменения.

Не выявлено мутагенноcти индометацина в ряде бактериальных тестов in vitro (тест Эймса, тест с E.Coli с/без метаболической активации) и в серии тестов in vivo, включая тест на сцепленные с полом рецессивные летали Drosophyla, микроядерный тест у мышей.В исследованиях репродукции, в т.ч. в двух поколениях, при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут индометацин не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.

Применение вещества ИндометацинДля системного применения (внутрь, в/м, ректально)Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, артрит при болезни Педжета и Рейтера, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматизм.

Болевой синдром: головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением, бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья). Альгодисменорея, для сохранения беременности, синдром Бартера (вторичный гиперальдостеронизм), перикардит (симптоматическое лечение), роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства при преждевременных родах), воспалительные процессы в малом тазу, в т.

ч. аднексит, незаращение боталлова протока. Инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе, других лимфомах и печеночных метастазах сóлидных опухолей) — в случае неэффективности ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.

Для местного применения (при аппликации на кожу)Травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, вывихов, после нагрузки и ушибов). Локализованные формы воспаления мягких тканей, в т.ч. тендовагинит, тендинит, синдром «плечо-рука», бурсит, миалгия; радикулит (ишиас, люмбаго). Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (деформирующий остеоартроз, ревматический артрит, псориатический артрит, ревматоидный артрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом) за исключением дегенеративных заболеваний тазобедренных суставов.

В офтальмологии (капли глазные): ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты; воспалительный процесс, вызванный хирургическим вмешательством; профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; лечение и профилактика воспалительных процессов глазного яблока; неинфекционный конъюнктивит.

В стоматологии (системное и накожное применение): артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава, воспалительные заболевания тканей полости рта, миалгия, невралгия, послеоперационный период.ПротивопоказанияГиперчувствительность.Для системного применения: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение (в т.

ч. внутричерепное или из ЖКТ), врожденные пороки сердца, при которых открытый артериальный проток необходим для поддержания легочного или системного кровообращения, в т.ч. тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло; нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, цирроз печени с портальной гипертензией, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, нарушение свертываемости крови (в т.

ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет); для ректального применения (дополнительно): ректальное кровотечение, проктит, геморрой; для накожного применения: беременность (III триместр — для нанесения на большие поверхности), нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 1 года.

Ограничения к применениюДля накожного применения: беременность (I и II триместры), период лактации, детский возраст до 6 лет.В офтальмологии (капли глазные): эпителиальный герпетический кератит (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации, детский возраст.Применение при беременности и кормлении грудьюТератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг/кг/сут, показали, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов).

В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5–15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.

В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. При дозе 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было.

Введение 0,5 или 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза.Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что НПВС, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей.

Категория действия на плод по FDA — С.Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.Побочные действия вещества ИндометацинСистемные побочные эффектыСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вертиго, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия, нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД, кровотечение (из ЖКТ, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном применении в высоких дозах — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Прочие: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, фотосенсибилизация; асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения; местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

При нанесении на кожу: аллергические реакции; зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение; в единичных случаях — обострение псориаза; при длительном применении — системные проявления.При закапывании в глаз: аллергические реакции; при длительном применении — помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты.

ВзаимодействиеСнижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков. Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь поражений ЖКТ) других НПВС. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов Li+, что может привести к усилению их токсичности. Совместное использование с парацетамолом повышает риск проявления нефротоксичности.

Этанол, колхицин, глюкокортикоиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (алтеплаза, стрептокиназа и урокиназа) и повышает риск развития кровотечений. На фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных ЛС (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты минералои глюкокортикоидов, эстрогенов. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (за счет подавления синтеза ПГ в почках). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота — повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.

Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма), у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (т.к. снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация; в тяжелых случаях — парестезия, онемение конечностей и судороги.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.Способ применения и дозыВнутрь, в/м, ректально, накожно, конъюнктивально. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и других факторов.Внутрь: взрослым назначают в начальной дозе по 25 мг 2–3 раза в сутки, при недостаточной выраженности эффекта — по 50 мг 3 раза в сутки, таблетки ретард (75 мг) — 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 200 мг.

При длительном применении максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 нед в той же или уменьшенной дозе.Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1–2 раза в сутки в течение 7–14 дней, после чего переходят на прием внутрь или ректальное введение.

Ректально: после освобождения кишечника, по 50 мг 1–3 раза в сутки или 100 мг перед сном; максимальная суточная доза — 200 мг. Детям старше 14 лет — по 1,5–2,5 мг/кг/сут.Накожно: втирают тонким слоем в кожу над болезненными участками тела (наносить только на неповрежденные участки) 3–4 раза в сутки.Конъюнктивально: для ингибирования интраоперационного миоза закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок в течение 2 ч с интервалом 30 мин (4 раза) перед операцией.

При других показаниях — по 1 капле 3–4 раза в сутки.В стоматологии: внутрь, взрослым — по 25–50 мг 3–4 раза в сутки; местно — 10% мазь втирают в кожу (наносить только на неповрежденные участки) 3–4 раза в сутки.Меры предосторожности вещества ИндометацинОсобенно тщательное врачебное наблюдение требуется при указании в анамнезе аллергических реакций на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при нарушении свертывания крови, гипербилирубинемии, тромбоцитопении, эпилепсии, паркинсонизме, депрессии, в детском и пожилом возрасте.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС, в т.ч. и индометацин, могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС, в т.ч. и индометацин, вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов.

Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.При указании в анамнезе аллергических реакций на НПВС применяют только в неотложных случаях.Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Для глазных капель: после снятия контактных линз закапывание производится через 5 мин. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение.Следует избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки и открытые раны форм для накожного применения.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особые указанияПри остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы.Год последней корректировки2007Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Индобене0.

014

Индовис ЕС0.019
Индоколлир0.051
Индометацин0.137
Индометацин (Мовимед)0.022
Индометацин 100 Берлин-Хеми0.066
Индометацин 50 Берлин-Хеми0.056
Индометацин Софарма0.129
Индометацин-Акри0.023
Индометацин-Акри капсулы 0,025 г0.

014
Индометацин-Альтфарм0.009
Индометацин-Биосинтез0.03
Индотард0.02
Индоцид0.028
Метиндол ретард0.108
Метиндол®0.122 .
Рейтинг статьи:
Комментарии:

См. в других словарях

1.
  Индометацин*Абциксимаб*На фоне индометацина усиливается эффект и возрастает риск геморрагических осложнений. Алгелдрат* + Магния гидроксидЗамедляет абсорбцию (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).Ацебутолол*На фоне индометацина ослабляется антигипертензивный эффект.Гидралазин*На фоне индометацина, снижающего синтез простагландинов в почках с задержкой в организме натрия и жидкости, снижается эффект.Гидрохлоротиазид* + Лизиноприл*На фоне индометацина снижается антигипертензивное действие и повышается риск нарушения функции почек.Глипизид*На фоне индометацина усиливается эффект.Далтепарин натрия*На фоне индометацина усиливается эффект; повышается риск развития кровотечений.Дигоксин*На фоне индометацина уменьшается клиренс и/или объем распределения и увеличивается концентрация в плазме, возрастает риск проявления токсичности; при сочетанном назначении рекомендуется уменьшить дозу дигоксина на 50%.Колестирамин*Снижает абсорбцию.Метотрексат*На фоне идометацина, снижающего тубулярную секрецию, повышается концентрация в крови, усиливается риск развития токсических...
Взаимодействие лекарств

Вопрос-ответ:

Ссылка для сайта или блога:
Ссылка для форума (bb-код):

Самые популярные термины