Действующие вещества - оксиконазол
Связанные словари
Оксиконазол
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества OxiconazoleХимическое название(Z)-1-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-ил)этанона 0-[(2,4-дихлорфенил)метил]оксим (в виде нитрата)Брутто-формулаC18H13Cl4N3OФармакологическая группа вещества Противогрибковые средстваНозологическая классификация (МКБ-10)B35 ДерматофитияB35.0 Микоз бороды и головыB49 Микоз неуточненныйКод CAS64211-45-6Характеристика вещества Противогрибковое средство для местного применения.
Производное имидазола. а нитрат — почти белый кристаллический порошок. Растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, хлороформе и ацетоне, очень мало растворим в воде. Молекулярная масса — 492,15.ФармакологияФармакологическое действие противогрибковое. Ингибирует биосинтез эргостерола – основного структурного компонента клеточной мембраны грибов, увеличивает проницаемость мембраны и ослабляет ее барьерные функции.
В условиях in vitro и в клинических исследованиях эффективен в отношении Epidermophyton floccosum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Malassezia furfur. Обладает широким спектром активности в условиях in vitro — в отношении Candida albicans, Microsporum audouinii, Microsporum canis, Microsporum gypseum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum.Проникновение оксиконазола нитрата в различные слои кожи оценивалось в условиях in vitro с использованием кожи человека.
Через 5 ч после нанесения на кожу крема в дозе 2,5 мг/см2 концентрация в эпидермисе достигала 16,2 мкмоль, при этом в поверхностном роговом слое — 3,64 мкмоль, в более глубоких слоях — 1,29 мкмоль. Системная адсорбция низкая (после аппликации 150 г крема оксиконазола нитрат в сыворотке крови не определяется). Использование радиоактивно меченного вещества у здоровых добровольцев показало, что 0,3% нанесенной дозы выводится с мочой в течение 5 дней после однократного накожного применения крема.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильностьДлительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности не проводили. Не выявлено признаков мутагенного действия в двух in vitro тестах на клеточные мутации (тест Эймса и тест V-79 на клетках китайского хомячка) и в двух цитогенетических тестах (in vitro тест на хромосомные аберрации на лимфоцитах крови человека и в in vivo микроядерном тесте у мышей).
Исследования репродукции не выявили влияния на фертильность у крыс при приеме внутрь в дозах 3 мг/кг/сут — у самок (эквивалентно 1 дозе у человека, в пересчете на мг/м2) и 15 мг/кг/сут — у самцов (эквивалентно 4 дозам у человека, в пересчете на мг/м2). Однако при более высоких дозах наблюдались следующие эффекты: снижение параметров фертильности у самцов и самок, снижение количества спермы в вагинальных мазках, удлинение эстрального цикла и снижение частоты спаривания.
БеременностьВ репродуктивных исследованиях у кроликов, крыс и мышей, получавших оксиконазола нитрат внутрь в дозах до 100, 150 и 200 мг/кг/сут (в 57, 40 и 27 раз выше дозы для человека, в пересчете на мг/м2), не выявлено свидетельств вредного воздействия на плод.Применение вещества Лечение грибковых заболеваний кожи (включая волосистые участки), вызванных чувствительными возбудителями.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, детский возраст до 6 лет.Применение при беременности и кормлении грудьюНе рекомендуется использовать при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили) и грудном вскармливании (оксиконазола нитрат проникает в грудное молоко).Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Из 955 пациентов, применявших оксиконазола нитрат в виде 1% крема, при проведении клинических испытаний у 41 пациента (4,3%) отмечались побочные эффекты, связанные с лекарственной терапией, включая зуд (1,6%), жжение (1,4%), раздражение (0,4%), аллергический контактный дерматит (0,4%), фолликулит (0,3%), экзему (0,2%), папулы (0,1%), трещины (0,1%), мацерацию (0,1%), сыпь (0,1%), покалывание (0,1%), узелки (0,1%).
ПередозировкаСлучаи передозировки у человека не выявлены. Симптомы при случайном приеме внутрь: тошнота, рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.В экспериментальных условиях (в группе из 40 самцов и самок крыс) при аппликации 5% крема примерно на 10% поверхности тела из расчета 1 г/кг в течение 35 дней были отмечены: выраженное воспаление кожи и 3 случая смерти.
Способ применения и дозыНаружно, на ночь. Крем наносят на пораженные участки 1–2 раза в сутки. Длительность курса: 2 нед — при микозах кожи тела, 1 мес — при микозах стоп и в течение еще 1–2 нед после полного выздоровления для предотвращения рецидива.Меры предосторожности вещества Следует избегать попадания на слизистую оболочку глаз.
При развитии реакций повышенной чувствительности или раздражения лечение оксиконазола нитратом необходимо прекратить.Особые указанияНе применять с другими препаратами для местного использования без консультации с врачом.Год последней корректировки2009Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Мифунгар | 0.07 . Рейтинг статьи:  См. в других словарях1. Симвастатин*На фоне системного действия оксиконазола ингибируется CYP3A4, замедляется биотрансформация, увеличивается концентрация в плазме и возрастает риск развития миопатии и рабдомиолиза. ...Взаимодействие лекарств  Вопрос-ответ: Похожие словаСсылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
© 2016 - 2024 www.terminy.info
Все права защищены
Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки.
При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
