Действующие вещества - remifentanil

1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении парентеральных обезболивающих препаратовZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаZ40 Профилактическое хирургическое вмешательствоКод CAS132875-61-7Характеристика вещества РемифентанилРемифентанила гидрохлорид — лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета, pKa составляет 7,07; коэффициент распределения n-октанол/вода равен 17,9 при pH 7,3.

Молекулярная масса 412,91.ФармакологияФармакологическое действие анальгезирующее (опиоидное). Селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы. Анальгетический эффект характеризуется быстрым наступлением (начало действия — в пределах 1 мин, максимум — через 1–2 мин после введения) и короткой продолжительностью — 5–10 мин после окончания инфузии.

При использовании во время наркоза выход из анестезии был быстрым, предсказуемым и не зависел от продолжительности инфузии.Дозозависимо угнетает сердечную и дыхательную функции. Вызывает ригидность скелетных мышц, особенно при введении в средних или больших дозах в течение короткого периода времени. При введении доз свыше 1 мкг/кг в течение 30–60 с способствует возникновению ригидности мышц грудной клетки и смыканию голосовой щели.

Концентрация в крови пропорциональна дозе в рекомендуемом диапазоне доз. Увеличение скорости инфузии на каждые 0,1 мкг/кг/мин приводит к повышению концентрации в крови на 2,5 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови — около 70% (преимущественно с кислым альфа1-гликопротеином). Начальный объем распределения (кровь и хорошо перфузируемые ткани) — 100 мл/кг, объем распределения в периферических тканях при достижении равновесной концентрации — 350 мл/кг.

Быстро гидролизуется под действием неспецифических эстераз крови и тканей с образованием неактивного (активность в 4600 раз ниже, чем у ремифентанила) карбоксильного метаболита. Не биотрансформируется холинэстеразой плазмы крови. У взрослых молодых людей клиренс ремифентанила около 40 мл/мин/кг. При операциях с искусственным кровообращением в условиях гипотермии (28 °C) уменьшение клиренса ремифентанила составляет до 20%.

Понижение температуры тела на 1 °C приводит к уменьшению клиренса на 3%. T1/2 составляет 3–10 мин и не зависит от введенной дозы. Вследствие быстрого распределения и выведения концентрация в крови уменьшается на 50% в течение 3–6 мин как после введения в течение 1 мин, так и по окончании длительной инфузии. T1/2 метаболита у здоровых взрослых людей — 2 ч.

См. также:

Ремифентанил, Metamizole Sodium + Triacetonamino-4-toluenesulfonate, Pilocarpine, Tumor Necrosis Factor Alpha-1 [thymosine Recombinant], Метамизол Натрия + Триацетонамин-4-толуолсульфонат, Пилокарпин .