Действующие вещества - simvastatin
Связанные словари
Simvastatin
0 Чистая гиперхолестеринемияE78.2 Смешанная гиперлипидемияI25 Хроническая ишемическая болезнь сердцаI70 АтеросклерозКод CAS79902-63-9Характеристика вещества СимвастатинБелый или почти белый кристаллический порошок. Негигроскопичен. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.ФармакологияФармакологическое действие гипохолестеринемическое.
При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, ингибирующего 3-гидрокси−3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (катализирует лимитирующую стадию синтеза холестерина). Снижает как повышенный, так и нормальный уровень холестерина, концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и редуцируется — холестерин/ЛПВП.
Повышает содержание ЛПВП и снижает концентрацию триглицеридов. При наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективен. Достоверный клинический результат получают через 2 нед после начала лечения, максимальный — через 4–6 нед. Длительный прием 20–40 мг/сут повышает выживаемость больных с гиперхолестеринемией и ИБС, снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий.
Активен при неэффективности диетотерапии и др. немедикаментозных методов лечения.После перорального введения концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Как симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками.
Гипохолестеринемическую активность сохраняют 6'-гидрокси-, 6'-гидроксиметили 6'-экзометиленовые производные. Выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).Применение вещества СимвастатинГиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ИБС, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — X.Побочные действия вещества СимвастатинДиспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства ЦНС (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой).
ВзаимодействиеИммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты — производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.Способ применения и дозыВнутрь: в начале курса однократно в дозе 5–10 мг/сут, при необходимости до 40 мг в сутки в зависимости от содержания холестерина и липопротеидов в крови.
При ИБС начальная доза 20 мг/сут однократно.Меры предосторожности вещества СимвастатинПеред началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени и с осторожностью назначают при ее нарушениях.Год последней корректировки1999Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти
Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Акталипид® | 0. 081 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Атеростат® | 0.039 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Вазилип® | 0.364 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Веро-Симвастатин | 0.044 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Зокор | 0.292 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Зокор форте | 0.037 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Зорстат® | 0.034 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Овенкор | 0.131 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
СимваГЕКСАЛ® | 0.061 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Симвакард | 0.033 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Симвакол | 0.012 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Симвалимит® | 0.02 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Симвастатин | 0.229 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Симвастатин Алкалоид | 0.014 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Симвастатин-Ферейн | 0.009 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Симвастол® | 0.134 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Симвор® | 0.059 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Симгал | 0.214 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Симло | 0.039 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Синкард | 0.017 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Холвасим | 0.008 . Рейтинг статьи: Комментарии: См. в других словарях1. Симвастатин*Варфарин*На фоне симвастатина усиливается эффект.Верапамил*Может повышать риск развития миопатии.Дигоксин*На фоне симвастатина увеличивается (незначительно) уровень в плазме.Индинавира* сульфатЗамедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза.Кетоконазол*Замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень и может повышать риск развития миопатии и рабдомиолиза.Кларитромицин*Снижает активность CYP450, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в крови и может повышать риск развития миопатии и рабдомиолиза (сообщалось о нескольких случаях).Миконазол*Замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), увеличивает плазменный уровень и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.Нелфинавир*Замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза.Никотиновая кислота*В высоких дозах повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.Ритонавир*Замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), может повышать уровень в плазме и...Взаимодействие лекарств Вопрос-ответ:Похожие словаСсылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
|