Поиск в словарях
Искать во всех

Действующие вещества - talinolol

Talinolol

talinolol
Талинолол: инструкция и применениеРусское названиеТалинололЛатинское название вещества ТалинололХимическое название(±)-N-Циклогексил-N'-[4-[3-[(1,1-диметилэтил)амино]-2-гидроксипропокси]фенил]мочевинаБрутто-формулаC20H33N3O3Фармакологическая группа вещества ТалинололБета-адреноблокаторыНозологическая классификация (МКБ-10)I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлениемI20 Стенокардия [грудная жаба]I21 Острый инфаркт миокардаI25 Хроническая ишемическая болезнь сердцаI47.

1 Наджелудочковая тахикардияI47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненнаяI48 Фибрилляция и трепетание предсердийI49.1 Преждевременная деполяризация предсердийI49.3 Преждевременная деполяризация желудочковI50.9 Сердечная недостаточность неуточненнаяI51.8 Другие неточно обозначенные болезни сердцаКод CAS57460-41-0ФармакологияФармакологическое действие гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Селективно блокирует бета1-адренорецепторы сердца. Уменьшает автоматизм синусного узла, проявляет умеренную отрицательную хроно-, инои дромотропную активность, нормализует барорефлекторный ответ. Понижает АД (гипотензивный эффект достигает максимума через 5 ч, продолжается 24 ч и стабилизируется на 2-й неделе лечения). Уменьшает потребность миокарда в кислороде, выраженность диастолической дисфункции левого желудочка, повышает толерантность к физическим нагрузкам.

Редуцирует уровень норадреналина плазмы, устраняет гиперактивацию симпатоадреналовой системы: дисфункцию и гибель кардиомиоцитов (некроз и апоптоз), ухудшение гемодинамики, уменьшение плотности и аффинности бета-адренорецепторов, хроническую тахикардию, гипертрофию миокарда, индукцию ишемии миокарда (за счет тахикардии, гипертрофии миокарда и вазоконстрикции) и провокацию аритмий.

Уменьшая уровень норадреналина, препятствует усилению синтеза ренина и разрывает «порочный круг» взаимной активации ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатоадреналовой систем. При остром инфаркте миокарда снижает смертность и частоту рецидивов за счет уменьшения зоны ишемии и частоты нарушений ритма. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

В экспериментальных исследованиях на беременных крысах кратковременное введение в дозах 300 мг/кг/сут (внутрь) или 12,5 мг/кг/сут (в/в) сопровождалось токсическим действием на материнский организм, нарушением развития эмбриона и плода (увеличение частоты постимплантационной гибели, снижение массы тела плода или новорожденного).

При приеме внутрь на 50–70% всасывается из ЖКТ (прием пищи уменьшает абсорбцию). Биодоступность — 40–70%. Cmax в плазме отмечается через 1,7–4 ч, AUC — 939–1703 (нг/мл)ч. Связь с белками плазмы составляет 50%, T1/2 — 8,7–17,8 ч. Практически не биотрансформируется (менее 1%), выводится с мочой (60%) и через кишечник (40%). После в/в введения в дозе 30 мг Cmax в плазме — 536–726 нг/мл, AUC — 1280–1586 (нг/мл)ч.

T1/2 — 7,3–18,2 ч. Объем распределения — 2,5–3,3 л/кг. Секретируется в грудное молоко.Применение вещества ТалинололИБС: стенокардия (напряжения, нестабильная), острый инфаркт миокарда (лечение и профилактика); артериальная гипертензия, диастолическая сердечная недостаточность, суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

ПротивопоказанияГиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения AV (II–III степени) и синоаурикулярной проводимости, синдром слабости синусного узла, сердечная недостаточность (III–IV степени по NYHA) со значительным снижением систолической функции левого желудочка, острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, гипотензия, левожелудочковая недостаточность сердца), выраженная гипотензия, бронхиальная астма, сахарный диабет (декомпенсированная форма), кормление грудью.

Ограничения к применениюОбструктивные заболевания легких, нарушение функции почек, выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, стенокардия Принцметала, AV блокада I степени, феохромоцитома, сахарный диабет лабильного течения, метаболический ацидоз, отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, пожилой (старше 60 лет) и детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества ТалинололСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, вялость, расстройства сна, нарушение зрения, редко — депрессия, галлюцинации, психоз; уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, AV блокада, гипотензия, редко — нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей). Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, боль в животе, гипогликемия, холестатический гепатоз (крайне редко). Прочие: бронхоспазм, судороги, увеличение массы тела, снижение потенции, алопеция, экзантема, гипергидроз, ощущение жара.

ВзаимодействиеАнтагонисты кальция (производные дигидропиридина) повышают антиангинальную и гипотензивную активность, но при в/в введении увеличивают вероятность нарушений проводимости и сократимости миокарда, эрготамин может усиливать расстройства периферического кровообращения.

Потенцирует отрицательный хронои дромотропный эффект сердечных гликозидов и антиаритмических препаратов класса IA, периферических миорелаксантов. При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие артериальной гипертензии во время терапии и в течение 14 дней после их отмены. НПВС ослабляют антигипертензивные свойства (подавляют синтез ПГ в почках и задерживают натрий и воду).

Сульфасалазин уменьшает плазменную концентрацию, H2-блокаторы — увеличивают (блокируют печеночную биотрансформацию). На фоне резерпина, клонидина, метилдофы возможна аддитивная избыточная бета-адренергическая блокада; бета-адреномиметиков и метилксантинов — взаимное подавление действия; фенотиазина — повышение концентрации обоих препаратов в плазме.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя и психотропных средств, снижает клиренс теофиллина.ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, резкое снижение АД с ослаблением реакции на катехоламины (развиваются спустя 30–240 мин после последнего приема), выраженная брадикардия, нарушение проводимости, ослабление сократимости сердца, нарушение внутрижелудочковой проводимости, угнетение ЦНС (апатия, сонливость, кома), судороги, гипоксия, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и сульфата натрия, стабилизация КЩР и электролитного равновесия, кислородотерапия; поддержание деятельности сердца (изадрин 1–4 мг в/в болюсно, затем инфузионно 10 мг/100 мл; добутамин 50–100 мкг, затем инфузия 300 мкг/100 мл; дофамин 0,25–0,4 мг/мин, затем 250 мг/100 мл; глюкагон 5–10 мг в течение 5 мин, затем инфузия 1–5 мг/ч); введение атропина (в/в, струйно, 0,5–2 мг за 8 ч), эуфиллина в/в 4–6 мг/кг при бронхоспазме, диазепама (5–10 мг в/в для купирования судорог).

Возможно временное использование искусственного водителя ритма. Гемодиализ и гемоперфузия малоэффективны.Способ применения и дозыВнутрь, за 0,5–1 ч до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, в/в (предварительно разводится изотоническим раствором натрия хлорида в соотношении 1:1) медленно струйно или путем в/в капельной инфузии.

При артериальной гипертензии, гиперкинетическом синдроме, нейроциркуляторной дистонии по гипертоническому типу и стабильной стенокардии — внутрь, 50 мг 1–2 раза в сутки (утром и вечером) или 100 мг однократно; при необходимости до 300 мг/сут. Максимальная суточная доза 400–600 мг. При острых нарушениях ритма — в/в 10 мг со скоростью 2 мл/мин, возможно повторно через 10 мин.

Максимальная суточная доза — 60 мг. При остром инфаркте миокарда, тяжелой нестабильной стенокардии в первые сутки вводят в/в в дозе 10–20 мг/ч, суточная доза — 50 мг; на вторые сутки дозу снижают вдвое, затем внутрь в дозе 100–200 мг. Максимальная суточная доза — 300 мг.Меры предосторожности вещества ТалинололОтмену следует проводить постепенно (вероятен синдром «отмены»).

У больных с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Для прекращения одновременного лечения с клонидином талинолол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза.

При сердечной недостаточности для предупреждения первоначального ослабления сократимости миокарда и понижения АД необходимо начинать лечение с очень малых доз (1/4 минимальной терапевтической) с последующим медленным их повышением. При в/в введении рекомендуется мониторинг ЭКГ. Ослабляет компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков.

Талинолол следует отменить перед оперативным вмешательством под общей анестезией, проведением катетеризации сердца с селективной коронарографией. Необходим контроль уровня глюкозы в крови у больных с лабильным течением сахарного диабета и гипергликемией. Пациентов с сахарным диабетом следует проинформировать, что основным признаком гипогликемии на фоне лечения является усиленное потоотделение.

После длительного голодания и тяжелой физической нагрузки может вызвать гипогликемию. При назначении во время беременности прием прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.Год последней корректировки2001
Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Корданум0.027

См. также:

Талинолол, Alprazolam, Bromhexine, Estazolam, Hydrazine Sulfate, Icodextrin .

Рейтинг статьи:
Комментарии:

См. в других словарях

1.
  ( Таlinololum )*. (#)-1-[пара(3-трет-Бутиламино-2-оксипропокси)-фенил]-3-циклогексилмочевина, или 1-[4-(3-циклогексилуреидо)-фенокси]-2-окси-3-трет-бутиламинопропан. Синонимы: Корданум, Соrdanum. Кардиоселективный b-адреноблокатор. Оказывает умеренное отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце, не влияет на b-адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным действием, не вызывая ортостатической гипотензии. Оказывает антиаритмическое действие при синусовой тахикардии и при суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма. Назначают при стенокардии, артериальной гипертензии, нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия) . Принимают внутрь, начиная с 0,05 г (1 драже) 3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 2 драже 3 раза в день. Максимальная суточная доза 400 6ОО мг. Возможные побочные явления: чувство жара, головокружение, тошнота, рвота. Противопоказания такие же, как для других b -адреиоблокаторов (см. Анаприлин). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным. Форма...
Медицинские препараты

Вопрос-ответ:

Ссылка для сайта или блога:
Ссылка для форума (bb-код):

Самые популярные термины