Поиск в словарях
Искать во всех

Действующие вещества - telmisartan

Telmisartan

telmisartan
Телмисартан: инструкция и применениеРусское названиеТелмисартанЛатинское название вещества ТелмисартанХимическое название4'-[[4-Метил-6-(1-метил-2-бензимидазолил)-2-пропил-1-бензимидазолил]метил]-2-бифенил-карбоновая кислотаБрутто-формулаC33H30N4O2Фармакологическая группа вещества ТелмисартанАнтагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)Нозологическая классификация (МКБ-10)I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлениемКод CAS144701-48-4Характеристика вещества ТелмисартанБелый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде при рН от 3 до 9, частично растворим в сильных кислотах (за исключением соляной), растворим в сильных щелочах.

ФармакологияФармакологическое действие антигипертензивное. Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Дозозависимо ингибирует прессорное влияние ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и хлоридов. Оказывает нефропротективное влияние, уменьшает уровень альбуминурии.

На 10% понижает почечный кровоток, не ухудшая клубочковую фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность гипертрофии миокарда. У больных артериальной гипертензией понижает как сАД, так и дАД, не изменяя ЧСС.Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 40–60% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень).

После приема однократной дозы 80 мг Cmax достигается в течение 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. Относительно равномерно распределяется в организме (высоко липофилен и легко проникает в ткани), объем распределения составляет 500 л. Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный неактивный ацилглюкуронид, который быстро экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается около 85% неизмененного телмисартана и 11% глюкуронида; почечная экскреция не превышает 2%.

Выводится медленно, Т1/2 составляет около 21 ч у мужчин и 31 ч у женщин. Гипотензия развивается через 3 ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и стабилизируется в течение 4–8 недельного курсового применения. При прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития «рикошетной» гипертензии.

Применение вещества ТелмисартанАртериальная гипертензия.ПротивопоказанияГиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.Ограничения к применениюДетский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).

Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством.Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества ТелмисартанСо стороны нервной системы и органов чувств: ≥ 1% — головная боль, головокружение.Со стороны органов ЖКТ: ≥ 1% — тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея.Со стороны респираторной системы: ≥ 1% — кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей.

Прочие: ≥ 1% — боль в груди и пояснице, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, понижение содержания гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты.ВзаимодействиеГидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии.

Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.ПередозировкаСимптомы: гипотензия.Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.Способ применения и дозыВнутрь, вне зависимости от приема пищи, 20–40 мг/сут за один прием, при необходимости — до 80 мг. У пациентов с умеренным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

Меры предосторожности вещества ТелмисартанС осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности). У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме.

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др.

заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита). Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.Год последней корректировки2001Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Микардис®0.

225
Прайтор®0.042 .
Рейтинг статьи:
Комментарии:

См. в других словарях

1.
  Телмисартан*Варфарин*На фоне телмисартана снижается (незначительно) концентрация в плазме.Верапамил*Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.Гидрохлоротиазид*Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне телмисартана снижается риск развития гипокалиемии.Дигоксин*На фоне телмисартана увеличивается Сmax.Рисперидон*Усиливает гипотензивный эффект. ...
Взаимодействие лекарств

Вопрос-ответ:

Похожие слова

Ссылка для сайта или блога:
Ссылка для форума (bb-код):

Самые популярные термины