Действующие вещества - timolol

0 Эссенциальный треморG43 МигреньH40.1 Первичная открытоугольная глаукомаH40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глазаH40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глазI10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлениемI20 Стенокардия [грудная жаба]I21 Острый инфаркт миокардаI34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапанаI42 КардиомиопатияR07.

2 Боль в области сердцаКод CAS26839-75-8Характеристика вещества ТимололТимолола малеат и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.ФармакологияФармакологическое действие противоглаукомное, гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Блокирует бета1и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени).

Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД. Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%).

При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T1/2 при местной аппликации — 30 мин.

Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — менее 10%. T1/2 после приема внутрь 4 ч.

Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки).

В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ. Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).

Применение вещества ТимололВнутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога. Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (открытоугольная, вторичная, при афакии и др.

).ПротивопоказанияДля назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).

Ограничения к применениюЭмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества ТимололСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

ВзаимодействиеУвеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков.

Эпинефрини пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.ПередозировкаСимптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Гемодиализ малоэффективен.Способ применения и дозыВнутрь: при артериальной гипертензии 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают с недельными интервалами до максимальной суточной — 60 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда — через 1–4 нед после первого инфаркта по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером).

Предупреждение приступов мигрени — начальная доза по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером).Конъюнктивально, в пораженный глаз, взрослым и детям по 1 капле 0,25%−0,5% раствора 1–2 раза в сутки в течение 6 нед (не более). После стабилизации внутриглазного давления — по 1 капле 1 раз в сутки.Меры предосторожности вещества ТимололПеред началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность.

В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз).

Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами.

Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин).

При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Особые указанияПеред закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Год последней корректировки2001Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Арутимол	0.139
Глаумол	0.019
Глаутам	0. 005
Глукомол™ 0,25%	0.008
Глукомол™ 0,5%	0.009
Кузимолол	0.008
Ниолол	0.022
Окумед	0.041
Окумол	0.02
Окупрес-Е	0.034
Оптимол	0.017
Офтан® Тимолол	0.072
Офтенсин®	0.006
Тимадрен	0.005
ТимоГЕКСАЛ	0. 014
Тимолол	0.023
Тимолол буфус	0.011
Тимолол-АКОС	0.055
Тимолол-Беталек	0.011
Тимолол-ДИА	0.002
Тимолол-ЛЭНС	0.016
Тимолол-МЭЗ	0.008
Тимолол-ПОС®	0.044
Тимолола малеат	0.008
Тимололлонг®	0.011
Тимоптик	0. 02
Тимоптик-депо	0.009 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. timolol   Тимолол*Акарбоза*На фоне системного действия тимолола усиливается эффект; при сочетанном назначении необходима осторожность (могут маскироваться симптомы гипогликемии).Амиодарон*Усиливает системные эффекты и повышает (особенно при в/в введении) вероятность развития глубокой брадикардии, угнетения синусового ритма и AV блокады.Верапамил*Усиливает системные эффекты, повышается риск негативного влияния на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость, возможны чрезмерная гипотензия, тяжелая брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.Глимепирид*На фоне системного действия тимолола усиливается эффект; при сочетанном назначении необходима осторожность (могут маскироваться симптомы гипогликемии).Глипизид*На фоне системного действия тимолола усиливается эффект; при совместном назначении необходима осторожность (возможна маскировка ранних симптомов гипогликемии).Дигитоксин*Затрудняет (взаимно) AV проводимость.Дигоксин*Усиливает (взаимно) ухудшение AV проводимости.Дилтиазем*Усиливает системные эффекты, повышается риск негативного влияния на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость,... Взаимодействие лекарств 2. тимолол   ( Тimololum )*. (-)-1-(трет-Бутиламино)-3-(4-морфолино-1;2,5-тиадиазолил-3-окси)-2-пропанол. Синнонимы: Вlосаdrеn, Вlосаnоl, Теmserin, Тimасаr, Тimасor, Тimohexal. Относится к некардиоселективным b адреноблокаторам. "Внутренней" симпатомиметической активностью не обладает. По действию и показаниям к применению близок к анаприлину. Подобно другим b -адреноблокаторам используется для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Имеет широкое применение в качестве средства для лечения глаукомы'. С этой целью выпускается в виде глазных капель (0,25 % и 0,5 % растворы малеата тимолола) под названиями "","Тимоптик", "Тимоптол", "Оптимол", "Арутимол", "Глукомол", "Окупрес", "Офтеносин" (Тimolol, Тimoрtic, Тimорtо1, Орtimоl, Аrutimol, Glucomol, Осupres, Орhtenosin и др.). При закапывании по одной капле раствора в конъюнктивальный мешок обычно снижается внутриглазное давление. Эффект наблюдается при нормальном исходном и особенно при повышенном офтальмотонусе. Действие наступает обычно через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1 2 ч и продолжается около 24 ч. Действие препарата связано преимущественно с уменьшением секреции водянистой влаги, хотя не исключается также... Медицинские препараты Вопрос-ответ: Что такое timolol Значение слова timolol Что означает timolol Толкование слова timolol Определение термина timolol Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2199 2 dydrogesterone 899 3 omalizumab 753 4 tenecteplase 745 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 737 6 rituximab 734 7 ranibizumab 711 8 mycophenolate mofetil 710 9 erlotinib 691 10 alteplase 652 11 dornase alfa 651 12 tocilizumab 623 13 тамоксифен 602 14 дидрогестерон 592 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 551 16 dydrogesterone + estradiol 523 17 абциксимаб 500 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 498 19 абакавир 493 20 аденозин 491 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.