Действующие вещества - acebutolol

1 Наджелудочковая тахикардияI47.2 Желудочковая тахикардияI48 Фибрилляция и трепетание предсердийI49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризацияR07.2 Боль в области сердцаКод CAS37517-30-9Характеристика вещества АцебутололБелый или почти белый порошок. Хорошо растворим в воде, менее — в спирте.ФармакологияФармакологическое действие гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Блокирует бета1-адренорецепторы, имеет собственную симпатомиметическую активность и мембраностабилизирующие свойства. Нормализует повышенное сАД и дАД при сохранении ЧСС и минутного объема сердца. Гипотензия развивается через 1,5 ч после приема, достигает максимума через 3–8 ч, продолжается до 24–30 ч и стабилизируется к концу 2 нед лечения.

Антигипертензивное действие обусловлено угнетением ЦНС, уменьшением сердечного выброса, синтеза и активности ренина, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Антиаритмические свойства связаны с подавлением автоматизма синусного узла, удлинением продолжительности рефрактерного периода, замедлением проведения по AV узлу.

Не оказывает отрицательного действия на липидный обмен.В экспериментальных исследованиях при введении крысам и мышам ацебутолола в дозах до 300 мг/кг/сут (15 МРДЧ) и диацетолола в дозах до 1800 мг/кг/сут признаков канцерогенности не обнаружено. При проведении теста Эймса на мутагенность были получены отрицательные результаты. У самцов и самок крыс при использовании доз ацебутолола до 240 мг/кг/сут и диацетолола 1000 мг/кг/сут неблагоприятного действия на фертильность не отмечалось, у крыс и кроликов дозы до 31,5 и 6,8 раз соответственно превышающие МРДЧ, тератогенного действия не оказывали; ацебутолол в дозе 135 мг/кг/сут задерживал рост плодов, а диацетолол (450 мг/кг/сут) повышал постимплантационную гибель у кроликов.

Почти полностью (97%) всасывается из ЖКТ (прием пищи замедляет всасывание). Биодоступность составляет около 40%, поскольку подвергается интенсивной биотрансформации при «первом прохождении» через печень, где частично превращается в более активный метаболит — диацетолол. Биодоступность ацебутолола повышается в 2 раза у людей пожилого возраста, вследствие понижения метаболизма при «первом прохождении» через печень и ослабления функции почек.

Cmax ацебутолола достигается через 2,5 ч, диацетолола — спустя 3,5 ч. В крови ацебутолол (26%), диацетолол (6–9%) связаны с белками. T1/2 — 12 ч и 16 ч соответственно (при почечной недостаточности T1/2 диацетолола удлиняется в 2–3 раза). Ацебутолол и диацетолол проходят через гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, проникает в грудное молоко.

Выводится почками — 30–40% (преимущественно диацетолол) и ЖКТ — 50–60% (ацебутолол).Применение вещества АцебутололАртериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), инфаркт миокарда, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия, мерцание предсердий, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, головная боль сосудистого генеза, тремор, состояние тревоги, тиреотоксикоз.

ПротивопоказанияХроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV блокада II и III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), гипотензия (в т.ч. при инфаркте миокарда).Ограничения к применениюБронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей, нарушение функции печени или почек, заболевания периферических сосудов (болезнь Рейно или др.

), сердечная недостаточность (декомпенсированная стадия), феохромоцитома, сахарный диабет, гипертиреоз, депрессия, миастения, псориаз, беременность, кормление грудью, пожилой и детский возраст.Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества АцебутололСо стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна (11%), бессонница (6%), головокружение (6%), головная боль (6%), сонливость (3%), ночные кошмары (2%), депрессия (2%), нарушение зрения (2%), астения, слабость, беспокойство, парестезия, судороги, уменьшение продукции слезной жидкости (сухость слизистой оболочки глаз), боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке (2%), ухудшение периферического кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, AV блокада, брадикардия, гипотензия.Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (4%), диарея (4%), запор (4%), тошнота (4%), метеоризм (3%), анорексия, гиперлипидемия, нарушения функции печени (увеличение ЛДГ, билирубина, алкалиновых фосфатаз и др.

Гипотензия потенцируется другими гипотензивными препаратами. Ускоряет истощение катехоламиновых депо на фоне симпатолитиков (резерпин). При одновременном применении инсулина и пероральных противодиабетических препаратов усиливает симптомы гипогликемии. Несовместим с ингибиторами МАО. Повышает вероятность возникновения тяжелых системных реакций (вплоть до анафилаксии) на фоне использования аллергенов (иммунотерапия, кожные пробы).

Способ применения и дозыВнутрь. При гипертензии — 400 мг в 1–2 приема (утром и вечером), поддерживающая доза — 400–800 мг, при стенокардии — по 200 мг 2 раза в сутки, при неэффективности — по 300 мг 3 раза в сутки. При нарушении функции почек доза зависит от Cl креатинина: при Cl менее 50 мл/мин/1,73 м2 не более 50% обычной дозы, ниже 25 мл/мин/1,73 м2 — 25% обычной дозы; для пожилых больных максимально допустимая доза — 800 мг.

Меры предосторожности вещества АцебутололПеред началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность, в дальнейшем необходимо проводить мониторинг ЧСС, АД и раннее выявление симптомов сердечной недостаточности. Необходимо уменьшение доз у пожилых больных, при наличии обструктивных заболеваниях дыхательных путей, брадикардии.

При феохромоцитоме назначение возможно только в сочетании с альфа-адреноблокатором. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом на фоне лечения гипогликемия не сопровождается тахикардией. Прием ацебутолола возможен через 2 нед после отмены ингибиторов МАО. Во время лечения необходимо исключить употребление алкогольных напитков (риск развития ортостатической гипотензии).

При проведении оперативного вмешательства с использованием общей анестезии средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.Отменять ацебутолол следует постепенно, в течение не менее 2 нед, т.к. внезапное прекращение может вызвать тяжелую аритмию, инфаркт миокарда. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Особые указанияВо время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (рост титра антинуклеарных антител и др.).Год последней корректировки2001

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Ацекор	0. 02
Сектрал	0.012 См. также: Ацебутолол, Atenolol, Esmolol, Metipranolol, Атенолол, Метипранолол . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий Вопрос-ответ: Что такое acebutolol Значение слова acebutolol Что означает acebutolol Толкование слова acebutolol Определение термина acebutolol Похожие слова acexamic acid acetylsalicylic acid + [citric acid + sodium hydrocarbonate] acetylsalicylic acid + nitroglycerin [set] acetylsalicylic acid + magnesium hydroxide acetylsalicylic acid + dipyridamole acetylsalicylic acid + codeine + caffeine + paracetamol acetylsalicylic acid + caffeine + paracetamol + ascorbic acid acetylsalicylic acid + caffeine + paracetamol acetylsalicylic acid + caffeine + ascorbic acid acetylsalicylic acid + caffeine acetylsalicylic acid + ascorbic acid acetylsalicylic acid acetylsalicilic acid + chlorphenamine + phenylpropanolamine acetylsalicilic acid + chlorphenamine + phenylehhrine acetylcysteine + tuaminoheptane acetylcysteine acetylcarnitin acetylaminosuccinic acid acetylaminonitropropoxybenzene acetomepregenol + ethinylestradiol acetomepregenol acetazolamide acetarsol + boric acid + dextrose + sulfanilamide acetarsol acenocoumarol aceclofenac Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2195 2 dydrogesterone 897 3 omalizumab 750 4 tenecteplase 743 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 734 6 rituximab 732 7 ranibizumab 709 8 mycophenolate mofetil 708 9 erlotinib 689 10 alteplase 650 11 dornase alfa 649 12 tocilizumab 621 13 тамоксифен 599 14 дидрогестерон 589 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 549 16 dydrogesterone + estradiol 521 17 абциксимаб 498 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 496 19 абакавир 491 20 аденозин 489 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.