Действующие вещества - lovastatin

5 Гиперлипидемия неуточненнаяI25.1 Атеросклеротическая болезнь сердцаI70 АтеросклерозКод CAS75330-75-5Характеристика вещества ЛовастатинБелый негигроскопичный кристаллический порошок; нерастворим в воде, малорастворим в спирте.ФармакологияФармакологическое действие гиполипидемическое, гипохолестеринемическое. Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени.

В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, содержащих большие количества холестерина.

Угнетает синтез ЛПОНП и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП. Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП.В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума.

Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного и др. метаболитов, часть из которых сохраняют активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). 10% препарата выводится почками, 83% — кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 нед, максимальный — в течение 4–6 нед.

Применение вещества ЛовастатинГиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.ПротивопоказанияГиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — X.Побочные действия вещества ЛовастатинНарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.

Способ применения и дозыВнутрь, во время еды; при гиперхолестеринемии — 10–20 мг однократно во время ужина; при атеросклерозе — 20–40 мг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 нед) до 60–80 мг в 1–2 приема.Меры предосторожности вещества ЛовастатинУ пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут.

Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.

Особые указанияМожет повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).Год последней корректировки1999Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Кардиостатин®	0. 076
Ловакор	0.027
Ловастатин	0.031
Ловастерол	0.019
Мевакор	0.045
Медостатин	0.022
Ровакор®	0.017
Холетар	0.023 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий См. в других словарях 1. lovastatin   Ловастатин*Азитромицин*Повышает риск развития острого рабдомиолиза.Варфарин*На фоне ловастатина усиливает эффект.Верапамил*Повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.Дилтиазем*Увеличивает (в 3–4 раза) средние значения AUC и Cmax.Диритромицин*Увеличивает содержание в сыворотке; при совместном назначении необходима осторожность.Индинавира* сульфатКонкурирует за изофермент CYP3A4, замедляет биотрансформацию, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; одновременное применение не рекомендуется.Итраконазол*При системном действии ингибирует CYP3A4, замедляет биотрансформацию, увеличивает уровень в плазме и повышает риск развития миопатии.Кетоконазол*При системном действии ингибирует CYP3A4, замедляет биотрансформацию, увеличивает уровень в плазме и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.Кларитромицин*Ингибирует CYP3A4, замедляет разрушение, может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии.Клотримазол*При системном действии ингибирует CYP3A4, замедляет биотрансформацию, увеличивает уровень в плазме и повышает риск развития миопатии и... Взаимодействие лекарств 2. lovastatin   ЛОВАСТАТИН ( )*. Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S-(1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8 ab ] 1,2,3,7,8,8 a -Гексагидро-3,7диметил-8[2-(тетрагидро)-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил] -1-нафталенил 2-метилбутаноат. Белый кристаллический порошок; нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Синонимы: Мевакор (Название препарата фирмы "MERCK & CO., INC.", Rahway, N.J., U.S.A.), Мефакор, Меvacor. Действие ловастатина связано с ингибированием биосинтеза холестерина. При поступлении в организм ловастатин, не обладающий гипохолестеринемической активностью, метаболизируется с образованием свободной b -оксикислоты, которая является конкурентным ингибитором фермента 3-гидрокси3-метилглутарила кофермента А (НМG-СоА) редуктазы, катализирующего начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина (образования мевалоната). Ловастатин может, таким образом, рассматриваться как " пролекарство ". Под влиянием ловастатина снижаются содержание общего холестерина в плазме крови, концентрация ЛПНП и ЛПОНП; наблюдаются также умеренное повышение концентрации ЛПВП и снижение содержания в плазме триглицеридов. На агрегацию... Медицинские препараты Вопрос-ответ: Что такое lovastatin Значение слова lovastatin Что означает lovastatin Толкование слова lovastatin Определение термина lovastatin Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2199 2 dydrogesterone 899 3 omalizumab 753 4 tenecteplase 745 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 737 6 rituximab 734 7 ranibizumab 711 8 mycophenolate mofetil 710 9 erlotinib 691 10 alteplase 652 11 dornase alfa 651 12 tocilizumab 623 13 тамоксифен 602 14 дидрогестерон 592 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 551 16 dydrogesterone + estradiol 523 17 абциксимаб 500 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 498 19 абакавир 493 20 аденозин 491 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.