Действующие вещества - rivastigmin

антихолинэстеразные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)F02.3 Деменция при болезни Паркинсона (G20+)Код CAS123441-03-2Характеристика вещества РивастигминРивастигмина тартрат — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле и ацетонитриле, незначительно растворим в n-октаноле, очень мало растворим в этилацетате.

Коэффициент растворения при 37 °C n-октанол/фосфатный буфер pH 7 равен 3,0.ФармакологияФармакологическое действие антихолинэстеразное. Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность блокады ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч). Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера.

Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера).Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 30–40%. Время достижения Cmax — 1ч, связывание с белками плазмы — 40%, объем распределения — 1,9–2,7 л/кг.

Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз (биотрансформация под влиянием основных изоферментов цитохрома Р450 минимальна). Т1/2 — 1ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 1% — с фекалиями. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. Не кумулирует.По данным исследований на животных не обладает тератогенными свойствами.

Способность проникать в грудное молоко не установлена.Применение вещества РивастигминДеменция альцгеймеровского типа (слабо или умеренно выраженная, при предполагаемой или диагносцированной болезни Альцгеймера), слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч.

к карбамоилатину и другим производным карбамата), тяжелые нарушения функции печени, грудное вскармливание.Ограничения к применениюЯзвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, нарушение проводимости (синоатриальная и AV блокада), аритмия, бронхиальная астма и ХОБЛ (в анамнезе), обструкция мочевыводящих путей, эпилепсия, одновременный прием других холиномиметических средств, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода.Категория действия на плод по FDA — B.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества РивастигминСо стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия.Прочие: аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.ВзаимодействиеНе рекомендуется одновременное применение с другими холиномиметиками. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов во время наркоза.

У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение антацидов, противорвотных и противодиабетических средств, антигипертензивных препаратов центрального действия, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, антиангинальных средств, НПВС, эстрогенов, анальгетиков, бензодиазепинов и антигистаминных средств не сопровождалось изменениями формакокинетики ривастигмина или повышением риска побочных эффектов.

У здоровых добровольцев не было выявлено фармакокинетического взаимодействия с дигоксином, варфарином, диазепамом и флуоксетином.ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, диарея.Лечение: отмена лечения на 24 ч, применение противорвотных средств, атропина сульфата (при значительной передозировке в начальной дозе 0,03 мг/ кг в/в), симптоматическая терапия.

Не рекомендуется использование скополамина в качестве антидота.Способ применения и дозыВнутрь, во время еды. Начальная доза — по 1,5 мг 2 раза в сутки (при повышенной чувствительности к холинергических средствам — по 1 мг 2 раза в сутки). При хорошей переносимости через 2 нед возможно повышение дозы до 3 мг 2 раза в сутки и далее с интервалом в 2 нед до 4,5 и 6 мг/сут.

Поддерживающая доза составляет 1,5–6 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 12 мг/сут. Для достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу поддерживают на максимальном хорошо переносимом уровне.Наружно, в виде ТТС. Начальная доза — 4,6 мг 1 раз в сутки (эквивалентно дозе менее 6 мг/сут внутрь), через 4 нед при хорошей эффективности и переносимости переходят на 9,5 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности вещества РивастигминХолинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке.Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска в приеме одной или нескольких доз препарата. Если побочные действия сохраняются, суточную дозу препарата следует понизить до предыдущего, хорошо переносимого больным уровня.

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Экселон®	0.094 См. также: Ривастигмин, Ceftazidime, Цефтазидим, Abacavir, Abacavir + Lamivudine, Abacavir + Lamivudine + Zidovudine . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий Вопрос-ответ: Что такое rivastigmin Значение слова rivastigmin Что означает rivastigmin Толкование слова rivastigmin Определение термина rivastigmin Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2195 2 dydrogesterone 897 3 omalizumab 750 4 tenecteplase 743 5 peginterferon alfa-2a (40 kd) 733 6 rituximab 732 7 ranibizumab 709 8 mycophenolate mofetil 708 9 erlotinib 689 10 alteplase 650 11 dornase alfa 649 12 tocilizumab 621 13 тамоксифен 599 14 дидрогестерон 589 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 549 16 dydrogesterone + estradiol 521 17 абциксимаб 497 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 496 19 абакавир 491 20 аденозин 489 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.