Поиск в словарях
Искать во всех

Действующие вещества - valsartan

Valsartan

valsartan
Валсартан: инструкция и применениеРусское названиеВалсартанЛатинское название вещества ВалсартанХимическое названиеN-[[2'-(1Н-Тетразол-5-ил)[1,1'-бифенил]-4-ил]метил]-N-валерил-L-валинБрутто-формулаC24H29N5O3Фармакологическая группа вещества ВалсартанАнтагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)Нозологическая классификация (МКБ-10)I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлениемI21 Острый инфаркт миокардаI50.

0 Застойная сердечная недостаточностьКод CAS137862-53-4Характеристика вещества ВалсартанБелый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.ФармакологияФармакологическое действие антигипертензивное. Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников.

Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 ч.

При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед.Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 10–35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%).

Т1/2 около 9 ч.AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ. У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал.

Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.Применение вещества ВалсартанАртериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность, кормление грудью.Ограничения к применениюВозраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не доказаны).Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA — D.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).

Побочные действия вещества ВалсартанСо стороны нервной системы и органов чувств: редко — слабость, головная боль, головокружение.Со стороны органов ЖКТ: редко — диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.

Прочие: редко — кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.ВзаимодействиеУсиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.ПередозировкаСимптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Способ применения и дозыВнутрь, рекомендуемая доза при артериальной гипертензии 80 мг 1 раз в сутки; при недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 160 мг или дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата (например диуретика). Максимальная суточная доза 320 мг. Меры предосторожности вещества ВалсартанСледует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Год последней корректировки2009

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Валз0.

161
Валсартан0.098
Валсафорс0.069
Вальсакор®0.195
Диован®0.337
Нортиван

См. также:

Валсартан, Losartan, Лозартан, Candesartan Cilexetil, Cefoperazone, Irbesartan .

Рейтинг статьи:
Комментарии:

Вопрос-ответ:

Ссылка для сайта или блога:
Ссылка для форума (bb-код):

Самые популярные термины